可樂寧

可樂寧，Clonidine，是一種腎上腺素能神經元阻斷藥。

基本介紹

• 藥品名稱：可樂寧
• 別名：可樂定
• 外文名：Clonidine

別名

可樂定；氯壓定；血壓得平；110降壓片；催壓降；壓泰生；菊樂寧降壓片；苯胺咪唑啉；降泰生；可樂停；Catapres；Catapresan

分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素能神經元阻斷藥

劑型

1.注射液：每支0.15mg；

2.片劑：0.075mg，0.15mg。

3.滴眼劑：0.125%，0.25%，0.5%。

藥理作用

可樂可樂寧直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂寧還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺上腺上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。直立性症狀較輕或較少見，很少發生直立性低血壓。可樂寧開始用於耳鼻喉科血管收縮藥及高血壓的治療，後發現可以降低眼壓而用於眼科。其降眼壓的機制為減少房水的生成，同時也可增加房水的流出，一般在滴藥後2～3h眼壓降至最低，4～8h後恢復正常。

藥代動力學

口服後70%～80%吸收，吸收後很快分布到各器官，組織內藥濃度比血漿中濃度高，能通過血-腦脊液屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%～40%。口服30～60min起效，3～5h血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續時間6～8h。消除半衰期為12.7h，腎功能不全時延長。肝內代謝，40%～60%以原形於24h內經腎排泄，20%經腸肝循環由膽汁排出。貼片劑經皮膚吸收後進入血循環，能以平穩速度釋放可樂寧；除去貼片，局部皮膚內儲存的藥物仍能維持有效血藥濃度24h。

適應證

高血壓、高血壓急症。開角型青光眼，並可與縮瞳劑合用治療閉角型青光眼。對高血壓青光眼患者尤其適用。

禁忌證

1.低眼壓性青光眼禁用。

2.對可樂寧過敏者禁用。

注意事項

1.血壓偏低、冠狀動脈供血不足者，有精神抑鬱史，近期心肌梗死患者、雷諾現象患者，慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎患者慎用。

2.老年患者套用後注意避免發生直立性低血壓。

3.可樂寧不產生縮瞳作用，對視力及調節無影響，不引起支氣管痙攣及心率減慢，對無法套用β受體阻斷藥患者可選用可樂寧。

4.不可突然停藥，以免引起交感神經亢奮的“撒藥現象”。

5.可樂寧對心力衰竭患者慎用，眼時對低血壓患者也應慎用。對駕駛員、高空作業、操縱機器者不宜用，因可引起嗜睡。

6.可樂寧靜脈注射時可引起血壓升高現象，一般不採用。必須用時，應使患者於臥位，速度應緩慢。

7.長期服用可樂寧如突然停藥，可能出現不安、心悸、失眠、噁心、出汗，並可出現血壓反跳現象，產生高血壓危象。故應緩慢停藥，故加用利血平以耗竭去甲腎上腺上腺上腺素的儲存，或加用α受體阻滯劑如酚妥拉明等，以免停藥後的血壓反跳現象。

不良反應

噁心、嘔吐厭食和全身不適、短暫肝功能異常、肝炎、腮腺炎。可見短暫血糖升高及血清肌酸磷酸激酶升高、緊張和焦躁、精神抑鬱、頭痛、失眠、睡行症（夢遊症）及其他行為改變、煩躁不安、直立性低血壓、心悸、心動過速、雷諾現象、心力衰竭和心電圖異常、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經性水腫、性功能減低，夜尿多、排尿困難、乏力。

用法用量

1.成人口服開始劑量每次0.075～0.15mg，每天2～3次。常用維持劑量每天為0.3～0.9mg。

2.靜脈常用劑量為0.15mg，加入葡萄糖溶液緩慢注射。24h內總量不宜超過0.6mg。

3.點眼：0.125%～0.5%溶液點眼，每天3次。

藥物相互作用

與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥同用，可使中樞抑制作用加強。與其他降壓藥同用可加強其降壓作用。與β受體阻滯劑同用後停藥，可使可樂寧的撤藥綜合徵危象發生增多，故宜先停用β受體阻滯劑，再停用可樂寧。與三環類抗抑鬱藥同用，可使可樂寧的降壓作用減弱。同用時可樂寧須加量。與非甾體類抗炎藥同用，可使可樂寧的降壓作用減弱。

專家點評

可樂寧為α2-受體激動劑，屬於咪唑啉降壓藥。用於中度和重度原發性和繼發性高血壓。因其抑制胃腸道的分泌與運動，也適用於兼患潰瘍病的高血壓患者。此藥與利尿劑合用可明顯提高療效。為強效中樞降壓藥，為第二線降壓藥，在眼科主要為局部給藥。可樂寧有降低眼壓作用，且不影響瞳孔及眼調節機制。可使眼內血管收縮，房水生成減少，達到降低眼壓的效果。滴眼後15min開始起效，可維持作用約8h。