可樂定控釋貼，適應症為用於高血壓病。
基本介紹
- 藥品名稱：可樂定控釋貼
- 藥品類型：處方藥、外用藥
- 用途分類：交感神經抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
化學名稱：[2－（2，6－二氯苯基）亞氨基]咪唑烷
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C9H9Cl2N3
分子量：230.10
性狀
本品為敷貼面具有粘性藥膜的貼片。
適應症
用於高血壓病。
規格
2.5mg。
用法用量
外用。
揭去本品保護層，貼於上胸部無毛完好皮膚上。夏季也可貼於耳後乳突處或上臂外側，每七天在新的皮膚處更換新貼片。
1. 首次劑量：
(1)首次均應貼一片。
(2)服用其它抗高血壓藥物的患者，不可馬上停藥，原來的藥物劑量應逐漸減少，使用可樂定控釋貼三日後才可停服原藥。
2. 劑量調整：
用藥後四周內為劑量調整期，每周進行一次調整，療效不佳時可增加一片，最大劑量為同時貼用三片。
3. 聯合用藥
貼用最大劑量後，如降壓無效開始加用利尿劑氫氯噻嗪作為二線藥物。氫氯噻嗪起始用量為12.5mg /天，最大藥量可增至25mg /天。本品也可與其他抗高血壓藥物聯合使用（α受體阻滯劑除外）。
揭去本品保護層，貼於上胸部無毛完好皮膚上。夏季也可貼於耳後乳突處或上臂外側，每七天在新的皮膚處更換新貼片。
1. 首次劑量：
(1)首次均應貼一片。
(2)服用其它抗高血壓藥物的患者，不可馬上停藥，原來的藥物劑量應逐漸減少，使用可樂定控釋貼三日後才可停服原藥。
2. 劑量調整：
用藥後四周內為劑量調整期，每周進行一次調整，療效不佳時可增加一片，最大劑量為同時貼用三片。
3. 聯合用藥
貼用最大劑量後，如降壓無效開始加用利尿劑氫氯噻嗪作為二線藥物。氫氯噻嗪起始用量為12.5mg /天，最大藥量可增至25mg /天。本品也可與其他抗高血壓藥物聯合使用（α受體阻滯劑除外）。
不良反應
用藥後部分患者出現口乾、倦怠、眩暈等，較少見有頭昏、性功能減退、體位性低血壓、噁心、嘔吐等。長期使用本品有鈉瀦留，應加服利尿藥。
禁忌
已知對可樂定過敏者禁用。
注意事項
1. 為減少局部的皮膚刺激，每次更換貼片時應更換貼用部位。
2. 在手術期間可樂定控釋貼不應停用，手術時應仔細監護血壓，手術準備採用可樂定控釋貼時醫生需考慮套用2－3天后可樂定才能達到治療濃度。
3. 從事有潛在危險性工作的病人如操作機器、駕駛車輛者應注意可樂定有鎮靜作用。
4. 病人未經醫生同意不能停藥，在敷貼部位發生中重度紅斑、局部瘡疹或全身性皮疹應立即與醫生聯繫，決定是否取下貼片。
5. 同時套用可樂定及β阻滯劑者如需停藥則應在停用可樂定控釋貼前數天先停用β阻滯劑。
2. 在手術期間可樂定控釋貼不應停用，手術時應仔細監護血壓，手術準備採用可樂定控釋貼時醫生需考慮套用2－3天后可樂定才能達到治療濃度。
3. 從事有潛在危險性工作的病人如操作機器、駕駛車輛者應注意可樂定有鎮靜作用。
4. 病人未經醫生同意不能停藥，在敷貼部位發生中重度紅斑、局部瘡疹或全身性皮疹應立即與醫生聯繫，決定是否取下貼片。
5. 同時套用可樂定及β阻滯劑者如需停藥則應在停用可樂定控釋貼前數天先停用β阻滯劑。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物研究發現對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可套用於妊娠及哺乳期婦女。
兒童用藥
12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定。
老年用藥
老年人對降壓作用敏感，注意防止低血壓、電介質紊亂和腎功能損害。
藥物相互作用
1. 與乙醇、巴比妥類或其它鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。
2. 與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3. 與β受體阻滯劑合用後停藥，可增加可樂定的撤藥綜合症危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再停用可樂定。
4. 與三環類抗抑鬱藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
5. 與非甾體抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。
2. 與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3. 與β受體阻滯劑合用後停藥，可增加可樂定的撤藥綜合症危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再停用可樂定。
4. 與三環類抗抑鬱藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
5. 與非甾體抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。
藥物過量
過量的症狀和體症包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、睏倦、反射減低或喪失、噁心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常，短暫高血壓。
藥物過量時應首先揭下藥片，低血壓時應平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對症治療。
藥物過量時應首先揭下藥片，低血壓時應平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對症治療。
藥理毒理
l. 藥理：
可樂定是α受體激動劑。它直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。
可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力：45%傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。
臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮和兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。
2. 毒理：
小鼠服用32－46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍於人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸時不影響雄性或雌性小鼠的生殖能力；但 500－2000mcg / Kg或10－40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
可樂定是α受體激動劑。它直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。
可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力：45%傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。
臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮和兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。
2. 毒理：
小鼠服用32－46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍於人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸時不影響雄性或雌性小鼠的生殖能力；但 500－2000mcg / Kg或10－40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
藥代動力學
貼片敷貼至完好皮膚上後，壓敏膠中爆發劑量的可樂定首先使其下面的皮膚達到飽和，然後藥物從貯庫中經控釋膜和壓敏膠層進人皮膚內的毛細血管，然後進人體循環，貼片以平穩速度釋放可樂定。一般上肢和胸部的皮膚吸收較好，而大腿的皮膚吸收較差。首次貼用本品2－3天后達到治療濃度，並穩定釋放七天，每天每片釋放0.1mg可樂定，每周在新皮膚位置換貼新片，即可不間斷地保持可樂定血漿濃度穩定在治療濃度範圍內。除去貼片，皮膚內貯存的藥物仍可以維持治療濃度24小時以上，血藥濃度在數天內逐漸降低。
可樂定血藥濃度半衰期為12.7（6－23）小時，體內可樂定40%－60%以原型經腎臟排出。
可樂定血藥濃度半衰期為12.7（6－23）小時，體內可樂定40%－60%以原型經腎臟排出。
貯藏
遮光，在30℃以下密封保存。
包裝
聚酯鍍鋁膜、聚乙烯膜、聚丙烯消光膜三層複合膜；2片/袋，4片/袋。
有效期
暫定24個月
執行標準
WS-10001-（HD-0929）-2002
