受體理論是藥效學的基本理論之一,是從分子水平闡明病理生理過程的現象,解釋藥物的藥理作用、作用機制、藥物分子結構和效應之間關係的一種基本理論。受體(Receptor) 是與配體(Ligand) 或藥物結合的位點,主要是細胞膜或細胞內的大分子化合物,如蛋白質、核酸、脂質等。
其某個部分的立體構象具有高度選擇性,能準確地識別並特異地結合某些立體特異性體,這種特定結合部位即稱為受點(ReceptorSide)。配體與受體的結合是化學性的,既要求二者的構象互補,還需要二者間有相互吸引力。絕大多數配體與受體的作用是通過分子間吸引力(范德華力Vander Walls Force)、離子鍵、氡鍵等形式結合,少數是通過共價鍵結合,後者形成的結合較難逆轉。