去氫哌利多

去氫哌利多是一種丁醯苯類抗抑鬱、抗焦慮症藥物, 具有較好的神經安定鎮痛作用，但不宜長期或過量使用。其作用類似氟哌啶醇，抗精神病作用和止吐作用較強；鎮靜作用較氯丙嗪弱，較氟哌啶醇強；對控制興奮、躁動及消除幻覺、妄想有明顯效果。

基本介紹

• 中文名：去氫哌利多
• 外文名：Fupailiduo,Droperidol
• 分子式：C22H22FN3O2 
• 性狀：淺黃色結晶性粉末

氟哌利多藥典標準

品名

氟哌利多

Droperidol

來源（名稱）、含量（效價）

本品為1-[1-[3（對-氟苯甲醯基）丙基]-1,2,3,6-四氫-4-吡啶基]-2-苯並咪唑啉酮。按乾燥品計算，含C22H22FN3O2不得少於98.0%。

本品為類白色至；無臭；遇光易變色。

本品在三氯甲烷或二甲基甲醯胺中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中極微溶解，在水中不溶。

鑑別

（1）取本品，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並稀釋製成每1ml中含15μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在228nm、246nm與276nm的波長處有最大吸收。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1171圖）一致。

檢查

臨用新制，使用棕色量瓶。取本品，加1%乳酸溶液溶解稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用1%乳酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（BDS或效能相當柱適用）；以0.34%硫酸氫四丁基銨溶液為流動相A，以乙腈為流動相B，按下表進行梯度洗脫；流速為每分鐘1.5ml；檢測波長為275nm。取氟哌利多與多潘立酮對照品各5mg，置100ml量瓶中，用1%乳酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。氟哌利多峰與多潘立酮峰的分離度應大於3.5。

時間（分鐘） 流動相A（%） 流動相B（%） 0 100 0 15 60 40 20 60 40 25 100 0

取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高約為滿量程的30%;精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰可忽略不計。

取本品，在70℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過5.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取經乾燥後的本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸30ml，微溫使溶解，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於37.94mg的C22H22FN3O2。

類別

抗精神病藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

氟哌利多注射液

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

去氫哌利多說明書

藥品名稱

去氫哌利多

英文名稱

Droperidol

別名

達羅哌丁苯；去氫哌利多；達哌丁苯；噠哌啶醇；Dridol；Inapsine；Droleptan

分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 丁醯苯類藥

劑型

1.10mg；

2.注射劑（粉）：5mg，10mg。

去氫哌利多的藥理作用

去氫哌利多為丁醯苯類抗精神病藥。作用類似氟哌啶醇，抗精神病作用和止吐作用較強；鎮靜作用較氯丙嗪弱，較氟哌啶醇強；對控制興奮、躁動及消除幻覺、妄想有明顯效果。去氫哌利多的神經安定作用及增強鎮痛藥的鎮痛作用，在與強效鎮痛藥如芬太尼合用靜脈注射時，可使患者產生一種特殊的麻醉狀態，稱為神經安定鎮痛術。

去氫哌利多的藥代動力學

口服易吸收。肌內注射吸收迅速，幾乎與靜脈注射有相等的效果。作用時間2～7h。與血漿蛋白結合率高。終末t1/2約為2.2h。主要在肝內代謝。約75%代謝物及約1%原藥隨尿排出，約22%隨糞便排出，其中約50%為原藥。

去氫哌利多的適應證

1.用於治療精神分裂症、躁狂症的急性發作。

2.用於大面積燒傷換藥，各種內鏡檢查等。

3.麻醉前給藥，具有較好的抗精神緊張作用。

4.用於止吐。

去氫哌利多的禁忌證

1.對去氫哌利多過敏者；

2.肝功能嚴重損害者；

3.有癲癇病史者；

4.昏迷患者（特別是使用中樞抑制藥後）；

5.嗜鉻細胞瘤患者（可引起惡性高血壓）；

6.重症抑鬱症患者；

7.血容量嚴重不足或心血管功能不全者（靜脈注射後血壓降低尤為顯著）；

8.重症肌無力患者。

注意事項

1.（1）肝功能不良患者；（2）尿毒症患者；（3）高血壓患者；（4）兒童、青少年、老人。（5）心功能不全和休克病人慎用。

2.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）長期用藥時應定期檢查肝功能；（2）持續用藥1年半以上者應進行眼科檢查。

3.注射去氫哌利多後，為防止直立性低血壓，應靜臥1～h。血壓過低時及時補液並可靜脈滴注去甲腎上腺上腺上腺素或麻黃鹼升壓，但不可用腎上腺素，以防血壓降得更低。

4.粒細胞減少較少見，一旦發生應立即停藥。

5.去氫哌利多刺激性大，靜脈注射時可引起血栓性靜脈炎，肌內注射局部疼痛較重，可加1%普魯卡因作深部肌內注射。

6.去氫哌利多有時可引起抑鬱狀態。用藥時應注意。

7.過量反應：煩躁、肌肉痙攣（包括舌肌、面部、頸部和背部肌肉）、眩暈、眼球向上凝視和呼吸減慢。

8.過量的處理：（1）用抗膽鹼藥物（如苯海拉明）治療錐體外系反應；（2）必要時給予輔助呼吸、吸氧；（3）根據需要調整血壓。在血容量不足時，可給予靜脈補液；（4）去氧腎上腺腎上腺腎上腺素可用於對抗去氫哌利多的腎上腺素α受體阻滯作用。

去氫哌利多的不良反應

可產生嚴重肌張力障礙等錐體外系反應。 心功能不全和休克病人慎用。

去氫哌利多的用法用量

1.控制急性精神病的興奮躁動，可口服每天5～20mg；肌內注射每天5～10mg。

2.麻醉前肌內注射2.5～5mg（於術前30～60min）。

3.神經安定、鎮痛可用去氫哌利多5mg加入芬太尼0.1mg，於2～3min緩慢靜脈注射，5～6min如尚未達到一級淺麻醉水平，可追加半量至全量。

4.防止術後嘔吐可肌內注射50mg或緩慢靜脈注射。

藥物相互作用

1.去氫哌利多能增強巴比妥類藥和麻醉性鎮痛藥的效應。

2.去氫哌利多與芬太尼枸櫞酸鹽的合劑可增加巴比妥類鎮痛藥和麻醉藥的呼吸抑制作用，這些藥物的濫用或錯用，可引起致命性呼吸抑制。

3.與左旋多巴合用，會引起肌肉強直（包括軀幹和四肢的肌肉），同時還可發生肺水腫。原因在於去氫哌利多能拮抗基底核的多巴胺的作用，導致帕金森綜合徵的症狀再現。

4.卡麥角林與去氫哌利多合用，藥理作用相互拮抗，兩者的治療效果均降低。

5.與腎上腺素合用時，由於去氫哌利多阻斷了腎上腺素α受體，使腎上腺素β受體的活動占優勢，故可導致血壓下降。

6.去氫哌利多與鋰劑合用，可能引起虛弱無力、運動障礙、錐體外系症狀增加、腦病和腦損傷。

專家點評

去氫哌利多是較好的神經安定鎮痛劑，容易出現錐體外系反應，不宜長期或過量使用。