厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊，適應症為用於治療原發性高血壓。該固定劑量複方用於治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。
基本介紹
- 藥品名稱：厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊
- 藥品類型：處方藥
- 特殊藥品：興奮劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,
成份
本品每粒含厄貝沙坦150mg，氫氯噻嗪12.5mg。
性狀
本品為膠囊劑、內容物為白色顆粒。
適應症
用於治療原發性高血壓。該固定劑量複方用於治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。
規格
150mg：12.5mg
用法用量
本品每日1次，空腹或進餐時使用，用於治療單用厄貝沙坦150mg或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。 推薦患者對單一成分（即厄貝沙坦或氫氯噻嗪）進行調整後，用複方進行替代。 不推薦使用每日一次劑量大於厄貝沙坦300mg/氫氯噻嗪25mg。必要時，本品可以合用其它降血壓藥物（見藥物相互作用）
不良反應
常見的不良反應為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。 文獻報導本品不良反應發生率大於1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大於1%，但低於對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、噁心嘔吐、皮疹、竇性異常和心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。
禁忌
1．對本品過敏者禁用。
2．妊娠和哺乳期婦女禁用。
2．妊娠和哺乳期婦女禁用。
注意事項
1．開始治療前應糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。
2．腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。並且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素－血管緊張素－醛固酮抑制的結果，個別敏感的患者可能產生腎功能變化。
3．過量服用本品後可出現低血壓，心動過速或心動過緩，應採用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
4．藥物的相互作用： 本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用。但與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶等）合用時，應避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β－阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
5．肝功能不全、輕中度腎功能不全及老年患者使用本品時不需調節劑量。
6．兒科使用：尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。
2．腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。並且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素－血管緊張素－醛固酮抑制的結果，個別敏感的患者可能產生腎功能變化。
3．過量服用本品後可出現低血壓，心動過速或心動過緩，應採用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
4．藥物的相互作用： 本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用。但與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶等）合用時，應避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β－阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
5．肝功能不全、輕中度腎功能不全及老年患者使用本品時不需調節劑量。
6．兒科使用：尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠和哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料
老年用藥
參考注意事項。
藥理毒理
本品為血管緊張素Ⅱ（AngiotensinⅡ ,AngⅡ）受體抑制劑，能抑制AngI轉化為AngⅡ，能特異性地拮抗AT1受體，對AT1的拮抗作用大於AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。 本品不抑制ACE、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。
藥代動力學
合併使用厄貝沙坦和氫氯噻嗪對其中任何一種藥品的藥代動力學特性沒有影響。
厄貝沙坦和氫氯噻嗪是口服有效的藥物，它們發揮活性不需要生物轉化。口服本品後，其絕對生物利用度在厄貝沙坦和氫氯噻嗪分別是60-80%和50-80%。進食不影響本品的生物利用度。口服厄貝沙坦和氫氯噻嗪後血漿峰濃度分別為1.5-2小時和1-2.5小時。 厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%，幾乎不和血細胞結合，其分布容積為53-93升。氫氯噻嗪血漿蛋白結合率為68%，表觀分布容積為0.83-1.14l/kg。
厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg範圍內呈線性和劑量相關性。當口服劑量大於600mg時，其吸收與劑量不成比例；其機理尚不明確。機體總清除率和腎清除率分別為157-176ml/min和3.0-3.5ml/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時。按每日一次的服藥方法，三天內達到穩態血漿濃度。重複每日一次給藥後血漿內積蓄有限(<20%）。在一項研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度稍高。然而，其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調整。厄貝沙坦的峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)值在老年人(≥65歲)比年輕人(18-40歲)稍高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調整劑量。 氫氯噻嗪的平均血漿半衰期為5-15小時。
口服或靜脈給與14C厄貝沙坦後，血液循環內80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟經與葡萄糖醛酸結合和氧化而被代謝。口服主要的代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，CYP3A4幾乎沒有作用。厄貝沙坦及其代謝產物由膽道和腎臟排泄。口服或靜脈給與14C厄貝沙坦後，大約20%的放射性可在尿液中回收，其餘排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。氫氯噻嗪不被代謝，但很快經腎臟排泄。至少口服劑量的61%在24小時內以原型排泄。氫氯噻嗪可通過胎盤，但不能通過血腦屏障，可被分泌入乳汁。
腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經血液透析清除。肌酐清除率<20ml/min的患者，氫氯噻嗪的清除半衰期據報導可增加到21小時。
肝功能損害：對輕度至中度肝硬化的患者，厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。對嚴重肝功能損害的患者沒有進行藥代動力學的研究。
厄貝沙坦和氫氯噻嗪是口服有效的藥物，它們發揮活性不需要生物轉化。口服本品後，其絕對生物利用度在厄貝沙坦和氫氯噻嗪分別是60-80%和50-80%。進食不影響本品的生物利用度。口服厄貝沙坦和氫氯噻嗪後血漿峰濃度分別為1.5-2小時和1-2.5小時。 厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%，幾乎不和血細胞結合，其分布容積為53-93升。氫氯噻嗪血漿蛋白結合率為68%，表觀分布容積為0.83-1.14l/kg。
厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg範圍內呈線性和劑量相關性。當口服劑量大於600mg時，其吸收與劑量不成比例；其機理尚不明確。機體總清除率和腎清除率分別為157-176ml/min和3.0-3.5ml/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時。按每日一次的服藥方法，三天內達到穩態血漿濃度。重複每日一次給藥後血漿內積蓄有限(<20%）。在一項研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度稍高。然而，其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調整。厄貝沙坦的峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)值在老年人(≥65歲)比年輕人(18-40歲)稍高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調整劑量。 氫氯噻嗪的平均血漿半衰期為5-15小時。
口服或靜脈給與14C厄貝沙坦後，血液循環內80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟經與葡萄糖醛酸結合和氧化而被代謝。口服主要的代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，CYP3A4幾乎沒有作用。厄貝沙坦及其代謝產物由膽道和腎臟排泄。口服或靜脈給與14C厄貝沙坦後，大約20%的放射性可在尿液中回收，其餘排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。氫氯噻嗪不被代謝，但很快經腎臟排泄。至少口服劑量的61%在24小時內以原型排泄。氫氯噻嗪可通過胎盤，但不能通過血腦屏障，可被分泌入乳汁。
腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經血液透析清除。肌酐清除率<20ml/min的患者，氫氯噻嗪的清除半衰期據報導可增加到21小時。
肝功能損害：對輕度至中度肝硬化的患者，厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。對嚴重肝功能損害的患者沒有進行藥代動力學的研究。
貯藏
密封，陰涼處保存。
包裝
鋁塑 7粒/盒；10粒/盒
