基本介紹
- 藥品名稱：卡馬唑
- 別名：卡比馬唑
- 外文名稱：Carbimazole
- 主要適用症：甲巰咪唑
- 主要用藥禁忌：甲狀腺危象禁用
- 劑型：片劑：每片5mg，10mg
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卡比馬唑藥典標準
品名
卡比馬唑
Kabimazuo
Carbimazole
分子式與分子量
C7H10N2O2S 186.23
來源（名稱）、含量（效價）
本品為3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯。按乾燥品計算，含C7H10N2O2S不得少於98.5%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；有特臭，初無味，後有苦味。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中微溶。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為122～125℃。
鑑別
（1）取本品10mg，加水5ml，加熱使溶解，放冷，加稀碘化鉍鉀試液1ml，即生成猩紅色沉澱。
（2）取含量測定項下的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在227nm與292nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》95圖）一致。
檢查
取本品，加三氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，作為供試品溶液。另取甲巰咪唑對照品，加三氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以三氯甲烷－丙酮（4：1）為展開劑，展開，晾乾，噴以稀碘化鉍鉀試液使顯色。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（0.5%）。
取本品，在80℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
含量測定
取本品約50mg，精密稱定，置500ml量瓶中，加水使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→100）10ml，用水稀釋至刻度，搖勻，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在292nm的波長處測定吸光度，按C7H10N2O2S的吸收係數（）為557計算，即得。
類別
抗甲狀腺藥。
貯藏
密封保存。
製劑
卡比馬唑片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
卡馬唑說明書
藥品名稱
卡馬唑
英文名稱
Carbimazole
別名
甲亢平；新麥苄唑；卡比馬唑；Bimazol；Neo-mercazole
分類
內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥
劑型
片劑：每片5mg，10mg。
卡馬唑的藥理作用
卡比馬卡馬唑為甲巰咪唑的前體，與後者結構相似但多一側鏈，進入體內後很快脫去側鏈，並完全轉變為甲巰咪唑。故其藥理作用、體內過程、適應證、不良反應、注意事項諸方面與甲巰咪唑類似。在英國、香港等地為常用的抗甲狀腺治療用藥。
卡馬唑的藥代動力學
卡馬唑為甲巰咪唑的衍生物，須在體內逐漸水解，轉化為甲巰咪唑而起作用，故作用緩慢，半衰期約9h。
卡馬唑的適應證
甲巰咪唑
卡馬唑的禁忌證
甲狀腺危象禁用。
注意事項
因卡馬唑須在體內逐漸水解，轉化成甲巰咪唑而起作用，所以在開始套用時可能短期內療效不如丙硫氧嘧嘧啶、甲巰咪唑顯著，但不宜套用過大劑量，防止出現不良反應。
卡馬唑的不良反應
丙硫氧嘧嘧啶
卡馬唑的用法用量
初始劑量每天30～40mg，最大劑量不超過每天60mg，分3～4次口服，也可1次頓服。多於1～2周內見效，甲狀腺功能正常需1～3個月。隨後開始減量，每次減5～10mg，每2～4周減1次，至能維持甲狀腺功能正常的最小劑量，一般為每天5～10mg，維持1～2年以上，停藥前可再把劑量減半。治療過程中可酌情合用甲狀腺激素以減少甲亢復發和防治甲減發生。兒童初始用量為每天15mg，分次口服。
藥物相互作用
丙硫氧嘧嘧啶
專家點評
卡比馬卡馬唑是甲巰咪唑的衍生物，經轉化成為甲巰咪唑而起作用，作用緩慢，藥物起效慢。其藥物的作用及療效不如丙硫氧嘧嘧啶和甲巰咪唑強，所以目前在臨床上一般不首選卡馬唑治療甲亢。在某些甲亢患者，套用丙硫氧嘧嘧啶、甲巰咪唑後均出現明顯的不良反應時，可改用卡馬唑治療。
