卡托普利片糖衣

卡托普利片糖衣主要成份為卡托普利，為白色或類白色片式為糖衣片，除去糖衣後顯白色或類白色，是治療高血壓和心力衰竭的藥物。

基本介紹

• 藥品名稱：卡托普利片糖衣
• 外文名稱：CaptoprilTablets
• 運動員慎用：非慎用
• 是否納入醫保：未納入
• 藥品類型：本品為白色或類白色片或為糖衣片

基本信息

卡托普利片
拼音名：KatuopuliPian
英文名：CaptoprilTablets
書頁號：2000年版二部－132
本品含卡托普利(C9H15NO3S)應為標示量的90.0%～110.0%。
【性狀】本品為白色或類白色片或為糖衣片，糖衣片除去糖衣後顯白色或類白色。
【鑑別】取本品的細粉適量（相當於卡托普利50mg），加乙醇4ml振搖使卡托普利溶解，濾過，濾液照卡托普利項下的鑑別(1)項試驗，顯相同的反應。
【檢查】卡托普利二硫化物避光操作。精密稱取本品的細粉適量（約相當於卡托普利25mg），置50ml置瓶中，加流動相適量超聲處理15分鐘，放冷，加流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液（8小時內使用）。另取卡托普利對照品，加甲醇製成每1ml中含0.1mg的溶液（1）；取卡托普利二硫化物對照品，加甲醇製成每1ml中含0.5mg的溶液（2）;精密量取溶液（1）1ml與溶液（2）3ml，置同一100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。照高效液相色譜法（附錄ⅤD）試驗，以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；0.01mol/L磷酸二氫鈉溶液－甲醇－乙腈（70:25:5）用磷酸調節PH至3.0±0.05為流動相；檢測波長為215nm；柱溫60℃；流速每分鐘1.5ml，用外標法進行測定。精密量取對照品溶液50μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使卡托普利二硫化物色譜峰的峰高約為滿量程的50%；相對保留時間卡托普利約為1.0，卡托普利二硫化物為3.4。精密量取供試品溶液50μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的卡托普利二硫化物色譜峰，其含量不得過3.0%。其他應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。
【含量測定】取本品50片(25mg規格)或100片(12.5mg規格)，糖衣片除去糖衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於卡托普利0.45g），置250ml碘瓶中，精密加水100ml，振搖30分鐘，使卡托普利溶解，濾過，精密量取續濾液50ml，照卡托普利項下的方法，自“加稀硫酸10ml”起，依法測定。每1ml碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)相當於21.73mg的C9H15NO3S。

【類別】同卡托普利。

【規格】(1)12.5mg(2)25mg
【貯藏】遮光，密封保存。
本品主要成份為：卡托普利。其化學名稱為：1-[（2S）-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
結構式：（參見卡托普利緩釋片）
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29

性狀

本品為白色或類白色糖衣片，除去糖衣後顯白色或類白色。

藥理毒理

本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，並通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速，吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效，1～1.5小時達血藥峰濃度。持續6～12小時。血循環中本品的25%～30%與蛋白結合。半衰期短於3小時，腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性，約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其餘為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

適應症

（1）高血壓。
（2）心力衰竭。

用法用量

視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。
1．成人常用量
（1）高血壓，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周內增至50mg，每日2～3次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
（2）心力衰竭，開始一次口服12.5mg每日2～3次，必要時逐漸增至50mg，每日2～3次，若需進一步加量，宜觀察療效2周后再考慮；對近期大量服用利尿劑，處於低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以後通過測試逐步增加至常用量。
2．小兒常用量
降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時，每隔8～24小時增加0.3mg/kg，求得最低有效量。

不良反應

（1）較常見的有：
①皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥後消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；
②心悸，心動過速，胸痛；
③咳嗽；
④味覺遲鈍。
（2）較少見的有：
①蛋白尿，常發生於治療開始8個月內，其中1/4出現腎病綜合症，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響；
②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；
③血管性水腫，見於面部及手腳；
④心率快而不齊；
⑤面部潮紅或蒼白。
（3）少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始後3～12周出現，以10～30天最顯著，停藥後持續2周。

禁忌

對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。

注意事項

（1）胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時服藥。
（2）本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
（3）下列情況慎用本品：
①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；
②骨髓抑制；
③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇；
④血鉀過高；
⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，並使本品瀦留；
⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；
⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
（4）用本品期間隨訪檢查：
①白細胞計數及分類計數，最初3個月每2周一次，此後定期檢查，有感染跡象時隨即檢查；
②尿蛋白檢查每月一次。
（5）腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。
（6）用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
（7）用本品時若白細胞計數過低，暫停用本品，可以恢復。
（8）用本品時出現血管神經水腫，應停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品能通過胎盤。
（2）本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女套用必須權衡利弊。
（3）孕婦吸收ACEⅠ可影響胎兒發育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。
【兒童用藥】
曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故套用本品僅限於其他降壓治療無效者。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用較敏感，套用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
（1）與利尿藥同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。
（2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
（3）與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
（4）與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
（5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與b阻滯劑呈小於相加的作用。
【藥物過量】
逾量可致低血壓，應立即停藥，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。