卡托普利滴丸

卡托普利滴丸,1.高血壓。 2.心力衰竭。.

基本介紹

  • 藥品名稱:卡托普利滴丸
  • 漢語拼音:Ka Tuo Pu Li Di Wan
  • 用途分類:血管緊張素Ⅰ轉換酶抑制藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,

成份

本品主要成份為卡托普利。
化學名:1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸
分子式:C9H15NO3S
分子量:217.29

性狀

本品為白色或類白色片,或薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

1.高血壓。 2.心力衰竭。

用法用量

1.成人常用量: (1) 高血壓:口服一次12.5mg,每日2~3次,按需要1~2周內增至50mg,每日2~3次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。 (2)心力衰竭:開始一次口服12.5mg,每日2~3次,必要時逐漸增至50mg,每日2~3次,若需進一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑,處於低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低的患者,初始劑量宜用6.25mg,每日3次,以後通過測試逐步增加至常用量。 2.小兒常用量:降壓與治療心力衰竭,均開始按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時,每隔8~24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。

不良反應

1.較常見的有: (1)皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生於治療4周內,呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥後消失,7%~10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。 (2)心悸,心動過速,胸痛。 (3)咳嗽。 (4)味覺遲鈍。 2.較少見的有: (1)蛋白尿,常發生於治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合症,但蛋白尿在6個月內漸減少,療程不受影響。 (2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。 (3)血管性水腫,見於面部及四肢,也可引起舌、聲門或喉血管性水腫,應予警惕。 (4)心率快而不齊。 (5)面部潮紅或蒼白。 3.少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關,治療開始後3~12周出現,以10~30天最顯著,停藥後持續2周。伴有腎衰者應加強警惕,同服別嘌呤醇可增加此種危險。

禁忌

對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。

注意事項

1、胃中食物可使本品吸收減少30%~40%,故宜在餐前1小時服藥。 2、本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。 3、下列情況慎用本品: (1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。 (2)骨髓抑制。 (3)腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。 (4)血鉀過高。 (5)腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留。 (6)主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。 (7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。 4、用本品期間隨訪檢查: (1)白細胞計數及分類計數,最初3個月每2周一次,此後定期檢查,有感染跡象時隨即檢查。 (2)尿蛋白檢查每月一次。 5、腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。 6、用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。 7、用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、本品能通過胎盤,可危害胎兒,檢出懷孕應立即停用本品。 2、本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女套用必須權衡利弊。

兒童用藥

曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故套用本品僅限於其他降壓治療無效者。

老年用藥

老年人對降壓作用較敏感,套用本品須酌減劑量。

藥物相互作用

1、與利尿藥同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。 2、與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。 3、與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。 4、與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。 5、與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與影響交感神經活性的藥物(神經節阻滯劑或腎上腺能神經阻滯劑)以及β阻滯劑合用都會引起降壓作用加強,應予警惕。 6、與鋰劑聯合,可能使血清鋰水平升高而出現毒性。

藥物過量

逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。

藥理毒理

本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,並通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管嵌壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速,吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續6~12小時。血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。

貯藏

密封。

有效期

24 月

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