卡別多巴

卡別多巴用作脫羧酶抑制劑。與左旋多巴合用組成的信尼麥（Sinemet)是目前治療震顫麻痹的首選藥物之一，可降低左旋多巴的劑量，減少毒副作用。

基本介紹

• 中文名：卡別多巴
• 英文名：S-(-)-Carbidopa
• 別稱：;(S)-3-(3,4-二羥基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸
• 化學式：C10H14N2O4
• 分子量：226.23
• CAS登錄號：249-271-9
• 熔點：203-205℃（分解）

基本信息

CAS登錄號:28860-95-9

中文名稱:卡別多巴;卡比多巴;(S)-3-(3,4-二羥基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸

英文名稱:S-(-)-Carbidopa

英文別名:3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid

分子式:C10H14N2O4

分子量:226.23

EINECS登錄號:249-271-9

性質描述

結晶體。熔點203-205℃（分解）。

產品套用

用作脫羧酶抑制劑。與左旋多巴合用組成的信尼麥（Sinemet)是目前治療震顫麻痹的首選藥物之一，可降低左旋多巴的劑量，減少毒副作用。

其他信息

Strecker法的合成路線。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羥基苯乙烯（Ⅱ）的製備將香草醛；甲苯；硝基乙烷；冰醋酸和正丁胺反應得棕黃色結晶。2.α-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙酮（Ⅲ）及亞硫酸氫鈉加成物的製備。將（Ⅱ）與甲苯一起加熱加入鐵粉和濃鹽酸，回流反應結束後過濾，用EDTA水溶液洗滌甲苯溶液，無水硫酸鈉乾燥，過濾後加入亞硫酸氫鈉水溶液，攪拌、析晶、過濾、晾乾，得（Ⅳ）。3.α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙腈（V）的製備將（N）、氰化鈉、水及乙醚混合攪拌，加入水合肼，反應完畢後過濾，濾餅用水洗滌，經真空乾燥得（V）。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羥基苯基）丙醇（Ⅵ）的製備將45-48氫溴酸冷至-8℃以下，通氯化氫至飽和。然後分批加入肼基腈，於-8℃攪拌反應8h。置冰櫃中過夜。次日升溫回收氯化氫，並於95℃反應3h，再將反應液減壓蒸乾，加入乙醇溶解殘留物，冷至室溫過濾，濾液用二乙胺中和至pH為6.4，再置冰櫃中過夜，其後經處理得（Ⅵ）的粗品。用水精製得精品。5.將（Ⅵ）、L-卡比多巴晶種、濃鹽酸加入沸水中溶解，加活性炭脫色過濾，濾液冷至60℃，在攪拌下再加一部分L-卡比多巴晶種。然後在1h內勻速降至35℃，保溫攪拌0.5h，過濾，濾餅經乾燥得L-卡比多巴。母液補加（Ⅵ），重複拆分操作。在升溫至60℃時，可交叉加入D-卡比多巴晶種，以拆分右旋體。如此循環處理，一般可拆分6-7次左旋體，平均拆分收率37.3（理論拆分收率50）