卓夫

本品為苯並異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。

基本介紹

• 中文名：卓夫
• 外文名：risperidone tablets
• 屬性：苯並異惡唑衍生物
• 【通用名稱】：利培酮片
• 【適應症】：治療急性和慢性精神分裂症等
• 類別：抗精神病藥

使用說明

【通用名稱】利培酮片

【商品名】卓夫

【藥理毒理】其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，並且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽鹼能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂症的陽性症狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。

【藥代動力學】利培酮經口服後可被完全吸收，並在1-2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內，利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，後者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過4-5天達到9-羥基-利培酮的穩態。用藥一周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿排泄的部分中，35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮，其餘為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

【適應症】用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如：抑鬱、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

【用法和用量】由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合徵的藥是否需要繼續則應定期地進行重新評定。成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂症患者，起始劑量均應一日二次，一次1mg；第二天應增加到一日二次，一次2mg；第三天應增加到一日二次，一次3mg。此後，可維持此劑量不變，或根據個體情況作進一步調整。一般情況下，最適劑量為一日二次，一次2－4mg。劑量超過一日二次，一次5mg，並不比較低劑量更為有效，而且會引起錐體外系症狀。由於劑量超過一日二次，一次8mg的安全性尚未研究，所以使用時不應超過此劑量。當需要增加鎮靜作用時，可加服苯二氮卓。老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1－2mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1－2mg。在獲得更多經驗前，腎病和肝病患者應慎用利培酮。

【不良反應】1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口乾。2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、噁心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。3.可能引起錐體外系症狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合徵的藥物可消除。4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的症狀。5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。6.偶爾會由於病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關症狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。8.偶見遲發性運動障礙、惡性症狀群、體溫失調以及癲癇發作。9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。、

【禁忌】已知對本品過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。

【注意事項】1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應慎用，從小劑量開始並應逐漸增加劑量(見用法用量)。2.由於本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特徵為有節律的不隨意運動，主要見於舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報導指出，服用經典的抗精病藥會出現惡性症狀群，其特徵為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神藥物。5.患有帕金森氏綜合徵的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用本品。7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。8.鑒於本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用於中樞的藥物同時服用時應慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。儘管如此，除非益處明顯大於可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經人體乳汁排出尚不清楚，動物實驗表明，利培酮和9—羥基-利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。

【兒童用藥】對於15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。

【老年患者用藥】 建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到每2次，每次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

【藥物相互作用】 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.醯胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用醯胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。3.酚噻嗪、三環抗抑鬱藥和一些β—阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

【藥物過量】 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.醯胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用醯胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。3.酚噻嗪、三環抗抑鬱藥和一些β—阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

藥代動力學

利培酮經口服後可完全吸收，並在1～2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，在體內，利培酮部分代謝成9－羥基利培酮，後者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9－羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成分的消除半衰期為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過4～5天達到9－羥基利培酮的穩態。用藥一周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿液排泄的部分中，35%～45%為利培酮和9－羥基利培酮，其餘為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。