《化學製藥工藝學》是2024年化學工業出版社出版的圖書。
基本介紹
- 中文名：化學製藥工藝學
- 出版時間：2024年7月1日
- 出版社：化學工業出版社
- ISBN：9787122457721
內容簡介,圖書目錄,
內容簡介
“化學製藥工藝學”是大學製藥工程專業一門重要的核心課程。《化學製藥工藝學》是針對製藥工程專業的特點，結合編者在化學製藥工藝學教學和科學研究方面的經驗，並參考了國內外新近出版的相關教材以及國內外有關的文獻資料編寫的。全書共分十二章，第一章至六章分別為緒論、化學製藥工藝路線的設計與選擇、化學製藥的工藝研究、手性藥物的製備技術、中試放大與生產工藝規程、化學製藥與環境保護；第七章至第十二章選取達沙替尼、鹽酸度洛西汀、奧美沙坦酯、克拉黴素、鹽酸莫西沙星以及帕博西尼等六個具有代表性的化學藥物，對其合成路線的選擇和生產工藝原理等方面進行了詳細剖析和闡述，以進一步加深讀者對前六章內容的理解和掌握。本書內容充實、新穎，將理論知識結合生產實踐，具有較好的系統性，深入探討了化學製藥工藝路線設計、選擇和研究的方法，注重突出經濟高效、清潔生產和手性技術等內容。
《化學製藥工藝學》可作為高等學校製藥工程、藥學、藥物化學、化學工程與工藝等專業本科生教材，也可供從事化學製藥研發、生產等相關領域技術人員參考。
圖書目錄
第一章 緒論 1
一、化學製藥工藝學及其研究內容 1
二、化學製藥工藝學國內外發展現狀和趨勢 1
三、藥品生產質量管理法規 4
四、本課程的教學內容和要求 5
思考題 6
參考文獻 6
第二章 化學製藥工藝路線的設計與選擇 7
第一節 化學製藥工藝路線設計的目的 7
第二節 化學製藥工藝路線的設計 8
一、逆合成分析法 8
二、分子對稱法 22
三、模擬類推法 28
第三節 化學製藥工藝路線的評價與選擇 40
一、化學製藥工藝路線的評價標準 40
二、化學製藥工藝路線的選擇 47
思考題 55
參考文獻 55
第三章 化學製藥的工藝研究 56
第一節 概述 56
第二節 反應物料的選擇 58
一、反應試劑的選擇 58
二、反應溶劑的選擇 63
三、催化劑的選擇 66
第三節 反應條件的最佳化 74
一、配料比與反應物濃度 75
二、加料順序與方法 77
三、反應溫度 79
四、反應壓力 81
五、酸鹼度（pH值） 82
六、攪拌與攪拌方式 82
七、反應時間與終點監控 83
第四節 後處理與產物純化方法 83
一、反應後處理方法 84
二、產物純化方法 88
思考題 94
參考文獻 95
第四章 手性藥物的製備技術 96
第一節 手性 96
一、概述 96
二、構型命名法則和手性類型 98
三、對映體組成和絕對構型的測定 100
第二節 手性藥物 102
一、概述 102
二、手性藥物的分類 103
三、手性藥物的製備方法 105
第三節 外消旋體拆分 107
一、直接結晶拆分法 107
二、化學拆分法 109
三、動力學拆分法 115
四、色譜拆分法 120
第四節 手性源合成 121
一、糖類 122
二、手性胺基酸類 123
三、手性羥基酸類 124
四、甾體類 125
五、生物鹼類 126
第五節 不對稱合成 126
一、手性輔劑控制的不對稱合成 127
二、不對稱催化合成 129
第六節 手性藥物合成實例 142
思考題 144
參考文獻 144
第五章 中試放大與生產工藝規程 147
第一節 中試放大研究 147
一、中試放大的研究方法 147
二、中試放大的研究內容 150
第二節 物料衡算 155
一、物料衡算的理論基礎 155
二、確定物料衡算的計算基準及每年設備操作時間 155
三、收集相關計算數據和物料衡算步驟 156
第三節 藥品生產工藝規程 162
一、生產工藝規程的主要作用 162
二、制定生產工藝規程的原始資料和基本內容 163
三、藥品生產工藝規程的制定和修訂 169
思考題 169
參考文獻 170
第六章 化學製藥與環境保護 171
第一節 概述 171
一、環境保護的重要性 171
二、我國防治污染的方針政策 171
三、化學製藥廠污染的特點和現狀 172
第二節 防治污染的主要措施 173
一、綠色生產工藝的開發與利用 174
二、循環套用 177
三、綜合利用 178
四、改進設備，加強管理 178
第三節 廢水的處理 179
一、廢水污染控制指標 179
二、廢水處理的基本方法 184
三、各類製藥廢水的處理 197
第四節 廢氣的處理 198
一、含塵廢氣的處理 198
二、含無機污染物廢氣的處理 200
三、含有機污染物廢氣的處理 201
第五節 廢渣的處理 204
一、回收和綜合利用 204
二、廢渣的處理 204
思考題 206
參考文獻 207
第七章 達沙替尼的生產工藝 208
第一節 概述 208
第二節 合成路線及其選擇 209
一、達沙替尼的逆合成分析 209
二、達沙替尼的合成工藝路線 211
第三節 達沙替尼的生產工藝原理及其過程 219
一、{5-[(2-氯-6-甲基苯基)氨甲醯基]噻唑-2-基}氨基甲酸叔丁酯的製備 220
二、2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲醯胺的製備 220
三、2-[4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基]乙醇的製備 221
四、達沙替尼的製備 222
思考題 223
參考文獻 223
第八章 鹽酸度洛西汀的生產工藝 224
第一節 概述 224
第二節 合成路線及其選擇 225
一、度洛西汀的逆合成分析 225
二、外消旋體拆分法工藝路線 227
三、不對稱合成法工藝路線 233
第三節 鹽酸度洛西汀的生產工藝原理及其過程 238
一、3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙酮鹽酸鹽的製備 239
二、3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇的製備 240
三、(S)-3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇的製備 241
四、(S)-N,N-二甲基-3-(萘-1-基氧基)-3-(噻吩-2-基)-1-丙胺的製備 241
五、(S)-N-甲基-3-(萘-1-基氧基)-3-(噻吩-2-基)-1-丙胺的製備 242
六、鹽酸度洛西汀的製備 243
第四節 綜合利用與“三廢”處理 244
一、(R)-3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇的利用 244
二、(S)-扁桃酸的回收利用 244
三、廢液處理及溶劑的回收和套用 244
思考題 244
參考文獻 245
第九章 奧美沙坦酯的生產工藝 246
第一節 概述 246
第二節 奧美沙坦酯的合成工藝路線及其選擇 247
一、奧美沙坦酯的逆合成分析 247
二、奧美沙坦酯的合成工藝路線 248
第三節 奧美沙坦酯的生產工藝原理及其過程 258
一、2-丙基-4-(2-羥基丙烷-2-基)-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的製備 259
二、1-三苯甲基-5-[4'-(溴甲基)-(1,1'-聯苯基)-2-基]-1H-四氮唑的製備 260
三、奧美沙坦酯的製備 262
第四節 原輔材料的製備改進及“三廢”處理 266
一、2-丙基-4-(2-羥基丙烷-2-基)-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的製備 266
二、“三廢”處理 268
思考題 268
參考文獻 268
第十章 克拉黴素的生產工藝 269
第一節 概述 269
第二節 合成路線及其選擇 270
一、發現時的合成路線 270
二、區域選擇性的最佳化 271
第三節 克拉黴素的生產工藝原理及其過程 278
一、紅黴素A9-肟的製備 278
二、“一鍋法”製備2'-O,4"-O-二(三甲基矽基)紅黴素A9-O-(1-異丙氧基環己基)肟 279
三、6-甲氧基-2'-O,4"-O-二（三甲基矽基）紅黴素A9-O-(1-異丙氧基環己基)肟的製備 281
四、克拉黴素的製備 282
思考題 283
參考文獻 284
第十一章 鹽酸莫西沙星的生產工藝 285
第一節 概述 285
第二節 合成路線及其選擇 286
一、鹽酸莫西沙星的逆合成分析 286
二、鹽酸莫西沙星喹啉羧酸母核的工藝路線 287
三、鹽酸莫西沙星手性側鏈的工藝路線 290
四、鹽酸莫西沙星的合成工藝路線 294
第三節 鹽酸莫西沙星喹啉羧酸母核的生產工藝原理及其過程 295
一、2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲醯氯的製備 295
二、“一鍋法”製備1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 296
第四節 鹽酸莫西沙星手性側鏈的生產工藝原理及其過程 298
一、6-苄基吡咯並[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的製備 298
二、6-苄基-六氫-吡咯並[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的製備 299
三、(S,S)-6-苄基-六氫-吡咯並[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的製備 300
四、(S,S)-6-苄基-八氫-吡咯並[3,4-b]吡啶的製備 301
五、(S,S)-八氫-6H-吡咯並[3,4-b]吡啶的製備 302
第五節 鹽酸莫西沙星的生產工藝原理及其過程 303
一、鹽酸莫西沙星母核螯合物的製備 303
二、鹽酸莫西沙星的製備 304
第六節 綜合利用與“三廢”處理 305
一、(R,R)-6-苄基-六氫-吡咯並[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的利用 305
二、生產中“三廢”的處理 306
思考題 306
參考文獻 306
第十二章 帕博西尼的生產工藝 307
第一節 概述 307
第二節 合成路線及其選擇 308
一、帕博西尼的逆合成分析 308
二、帕博西尼的工藝路線 309
第三節 4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯的生產工藝原理及其過程 316
一、4-(6-硝基吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯的製備 316
二、4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯的製備 317
第四節 6-溴-2-氯-8-環戊基-5-甲基吡啶並[2,3-d ]嘧啶-7(8H )-酮的生產工藝原理及其過程 318
一、5-溴-2-氯-N-環戊基嘧啶-4-胺的製備 318
二、2-氯-8-環戊基-5-甲基吡啶並[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮的製備 319
三、6-溴-2-氯-8-環戊基-5-甲基吡啶並[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮的製備 320
第五節 帕博西尼的生產工藝原理及其過程 322
一、4-[6-(6-溴-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶並[2,3-d]嘧啶-2-氨基)吡啶-3-基]哌嗪-1-甲酸叔丁基酯的製備 322
二、4-{6-[(6-(1-丁氧基乙烯基)-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶並[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基]吡啶-3-基}哌嗪-1-羧酸叔丁酯的製備 323
三、帕博西尼的製備 324
第六節 原輔材料的製備與“三廢”處理 326
一、2,4-二氯-5-溴嘧啶的製備 326
二、5-溴-2-硝基吡啶的製備 326
三、“三廢”處理 326
思考題 327
參考文獻 327
