力斯得（L門冬氨酸氨氯地平片），適應症為可單獨或聯合其它抗高壓藥物治療高血壓。
基本介紹
- 藥品名稱：力斯得
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：鈣拮抗藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成分：L-門冬氨酸氨氯地平
其化學名為：2-[2-氨基乙氧基]甲基]-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基吡啶-3，5-二甲酸-3-乙酯-5-甲酯L-門冬氨酸鹽。
分子式：C20H25ClN2O5·C4H7NO4
分子量：541.99
其化學名為：2-[2-氨基乙氧基]甲基]-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基吡啶-3，5-二甲酸-3-乙酯-5-甲酯L-門冬氨酸鹽。
分子式：C20H25ClN2O5·C4H7NO4
分子量：541.99
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
可單獨或聯合其它抗高壓藥物治療高血壓。
規格
每片5mg(按氨氯地平游離鹼劑)。
用法用量
通常初始劑量為5mg（一片），一日1次，但老年、體弱、肝功能損害患者及聯用其它抗高血壓藥物的患者，初始計量可為2.5mg（半片），一日1次。劑量調整應根據患者個體的臨床反應，最大劑量可增至10mg（二片），一日1次。本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉化酶抑制劑合用時不需調整劑量。
不良反應
較常見的不良反應有頭痛、水腫、疲勞、失眠、噁心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。較為少見的不良反應為心絞痛，低血壓，心動過緩，體位性低血壓、瘙癢、皮疹、呼吸困難，無力、肌肉痙攣和消化不良。本品與其它鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應報導，而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分；尚未發現與本品有關的實驗室檢查參數異常。
禁忌
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。
注意事項
1．肝功能受損病人：與其它所有鈣離子阻滯劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應十分小心。
2．腎功能衰竭病人：本品廣泛代謝為無活性代謝物，僅10%的藥物以原形經尿液排泄，故血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性，腎功能損害患者可以採用正常劑量。本品不被透析。
3．本品如其它鈣離子阻滯劑，可罕見有齒齦增生，多在治療1-9月時發生，但停藥後1-21周症狀和增生可有改變。
4．外科手術前無須停藥，但麻醉師須知道用此藥治療。
5．下列情況禁用：
(1)嚴重低血壓；
(2)主動脈瓣狹窄。
2．腎功能衰竭病人：本品廣泛代謝為無活性代謝物，僅10%的藥物以原形經尿液排泄，故血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性，腎功能損害患者可以採用正常劑量。本品不被透析。
3．本品如其它鈣離子阻滯劑，可罕見有齒齦增生，多在治療1-9月時發生，但停藥後1-21周症狀和增生可有改變。
4．外科手術前無須停藥，但麻醉師須知道用此藥治療。
5．下列情況禁用：
(1)嚴重低血壓；
(2)主動脈瓣狹窄。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品用於妊娠和哺乳期婦女的安全性尚未確定。動物試驗中給予大鼠本品10mg/kg，除引起分娩延遲和滯產外，宮內死亡增加5倍，同窩崽數減少50%，因此，僅在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險性更大是才可使用本品。尚未見本品是否排入乳汁的報導。
兒童用藥
尚未有本品用於兒童的資料。
老年用藥
本品血藥濃度達峰時間在老年和年輕患者是相似的，老年患者藥時曲線下面積（AUC）增加，消除半衰期延長，使清除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量，但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
藥物相互作用
（1）麻醉藥：吸入烴類藥物與本品同用可引起低血壓。
（2）非甾體類抗炎藥，尤其吲哚美辛：與本品同用可減弱降壓作用，可能與抑制前列腺素合成和（或）引起水、鈉瀦留有關。
（3）β-受體阻滯劑：與本品同用耐受良好，但可引起過度低血壓，罕見病例可增加充血性心力衰竭發生的可能。
（4）雌激素：與本品同用可增加液體瀦留而增高血壓。
（5）磺吡酮（sulfinpyrazone）：與本品合用可增加氨氯地平蛋白結合率，而使血藥濃度變化。
（6）鋰製劑：與本品同用，可引起神經中毒，表現有噁心，嘔吐，腹瀉，共濟失調，震顫和（或）麻木，須謹慎套用。
（7）擬交感胺可減弱本品的降壓作用。
（2）非甾體類抗炎藥，尤其吲哚美辛：與本品同用可減弱降壓作用，可能與抑制前列腺素合成和（或）引起水、鈉瀦留有關。
（3）β-受體阻滯劑：與本品同用耐受良好，但可引起過度低血壓，罕見病例可增加充血性心力衰竭發生的可能。
（4）雌激素：與本品同用可增加液體瀦留而增高血壓。
（5）磺吡酮（sulfinpyrazone）：與本品合用可增加氨氯地平蛋白結合率，而使血藥濃度變化。
（6）鋰製劑：與本品同用，可引起神經中毒，表現有噁心，嘔吐，腹瀉，共濟失調，震顫和（或）麻木，須謹慎套用。
（7）擬交感胺可減弱本品的降壓作用。
藥物過量
現有資料提示，嚴重過量用藥能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓，心動過緩，罕見有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，少數病人可發生心臟停搏。前者應靜脈給予多巴胺，去甲腎上腺素治療，後者須給阿托品，異丙腎，氯化鈣治療，如有適應症應安置心臟起搏器。
藥理毒理
藥理作用
本品為鈣離子內流阻滯劑（亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可選擇性抑制鈣離子跨膜內流入血管平滑肌和心肌細胞，尤對血管平滑肌作用更強。本品通過直接舒張血管平滑肌，擴張外周小動脈，而降低外周阻力（後負荷），且能明顯擴張冠狀動脈。本品在體內有負性肌力作用，但對入體竇房結和房室結無影響。
毒理研究
小鼠急性毒性：L-門冬氨酸氨氯地平原料藥灌胃給藥的LD50為80.2mg/kg（95%可信限為71.3～90.2mg/kg）；腹腔注射給藥的LD50為62.1mg/kg（95%可信限為55.0～70.1mg/kg)。
遺傳毒性：致突變試驗結果表明未出現與藥物有關的基因或染色體水平的致突變作用。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗：大鼠口服氨氯地平10mg/kg/日（以體表面積計，約為最大推薦人用劑量10mg的8倍）對生育無損害，懷孕大鼠和兔在器官形成期口服氨氯地平10mg/kg（以體表面積計，分別約為最大推薦人用劑量10mg的8倍和23倍）對胚胎無致畸作用。但大鼠交配前14天和妊娠期口服氨氯地平10mg/kg，同窩崽數明顯減少（約50%），宮內死亡明顯增加（約5倍），並可延長妊娠期和產程。尚未在妊娠婦女進行充分和嚴格對照的試驗，因此懷孕期間只有在其潛在利益大於對胎兒潛在危險時，孕婦才可服用本品。
本品是否在人乳中排泄尚不清楚，鑒於缺乏這方面的資料，建議哺乳期停用。
致癌性：氨氯地平對大鼠及小鼠兩年的致癌試驗，混食劑量為0.5，1.25，和2.5mg/kg/日均無致癌性，其最離劑量（以體表面積計，小鼠劑量與最大推薦臨床用劑量10mg相當，而大鼠劑量為其2倍）接近小鼠最大耐受量。
本品為鈣離子內流阻滯劑（亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可選擇性抑制鈣離子跨膜內流入血管平滑肌和心肌細胞，尤對血管平滑肌作用更強。本品通過直接舒張血管平滑肌，擴張外周小動脈，而降低外周阻力（後負荷），且能明顯擴張冠狀動脈。本品在體內有負性肌力作用，但對入體竇房結和房室結無影響。
毒理研究
小鼠急性毒性：L-門冬氨酸氨氯地平原料藥灌胃給藥的LD50為80.2mg/kg（95%可信限為71.3～90.2mg/kg）；腹腔注射給藥的LD50為62.1mg/kg（95%可信限為55.0～70.1mg/kg)。
遺傳毒性：致突變試驗結果表明未出現與藥物有關的基因或染色體水平的致突變作用。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗：大鼠口服氨氯地平10mg/kg/日（以體表面積計，約為最大推薦人用劑量10mg的8倍）對生育無損害，懷孕大鼠和兔在器官形成期口服氨氯地平10mg/kg（以體表面積計，分別約為最大推薦人用劑量10mg的8倍和23倍）對胚胎無致畸作用。但大鼠交配前14天和妊娠期口服氨氯地平10mg/kg，同窩崽數明顯減少（約50%），宮內死亡明顯增加（約5倍），並可延長妊娠期和產程。尚未在妊娠婦女進行充分和嚴格對照的試驗，因此懷孕期間只有在其潛在利益大於對胎兒潛在危險時，孕婦才可服用本品。
本品是否在人乳中排泄尚不清楚，鑒於缺乏這方面的資料，建議哺乳期停用。
致癌性：氨氯地平對大鼠及小鼠兩年的致癌試驗，混食劑量為0.5，1.25，和2.5mg/kg/日均無致癌性，其最離劑量（以體表面積計，小鼠劑量與最大推薦臨床用劑量10mg相當，而大鼠劑量為其2倍）接近小鼠最大耐受量。
藥代動力學
文獻報導，本品口服吸收良好，不受攝入食物的影響，血漿蛋白結合率約為97.5%，單次給藥後6～12小時血藥濃度達峰值，絕對生物利用度約為64～80%，表現分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35～50小對。每日一次，連續給藥7～8天后，血藥濃度達穩態。本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，其10%以原藥、60%以代謝物經尿液排出。
貯藏
遮光，密封乾燥處保存。
包裝
每小紙盒內裝七片，鋁塑板包裝。
有效期
暫定二年
批准文號
國藥準字H20020487
生產企業
浙江尖峰藥業有限公司
