力克菲蒺為異煙肼(1NH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙醯化過程。
基本介紹
- 中文名:力克菲蒺
- 外文名:Isoniazid Aminosalicylate Tablets
- 通用名稱:對氨基水楊酸異煙肼
- 成 份:氨基水楊酸異煙肼
通用名稱,商品名稱,拼 音 名,英 文 名,成 份,適 應 症,用法用量,不良反應,禁 忌,臨床研究,注意事項,關聯疾病,藥理毒理,貯 藏,產 地,
通用名稱
對氨基水楊酸異煙肼
商品名稱
力克菲蒺 (原商品名:力克肺疾)
拼 音 名
Dui'anjishuiyangsuan yiyanjing pian
英 文 名
Isoniazid Aminosalicylate Tablets
成 份
氨基水楊酸異煙肼。
適 應 症
與其他抗結核藥聯合,用於治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。並可作為與結核病相關手術的保護藥,也可用於預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。
用法用量
口服。治療與其他抗結核藥合用,成人:一日按體重10-20mg/kg (一日6~12片),小兒:視個別需要可增至一日按體重20~40mg/kg(一日3~6片),分3次口服或頓服。預防 每日按體重10-15mg/kg,分3次口服或頓服。
不良反應
偶有頭暈、頭痛、失眠、發熱、皮疹、噁心、乏力、黃疸、周圍神經炎、視神經炎及血細胞減少等不良反應發生。
禁 忌
1、精神病及癲癇患者禁用。2、嚴重肝功能障礙患者禁用。
臨床研究
【功效主治】 與其他抗結核藥聯合,用於治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。並可作為與結核病相關手術的保護藥,也可用於預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。
【化學成分】 苯品主要成分為氨基水楊酸異煙肼。
【藥理作用】 本品為異煙肼(1NH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙醯化過程。因此,本品可在血液中維持較高、較久的INH濃度,並且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品後發現,12小時INH血濃度僅有0.03mg/L,本品仍有2.6mg/L,14小時INH血濃度已為0,本品仍高達2mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時也延遲了細菌耐藥性的產生。臨床證實,在與其他抗結核藥聯合治療中,本品的抗結核療效顯著優於INH;而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞少等不良反應發生率顯著低於INH。動物試驗表明,對人工感染的小白·鼠,本晶抗結核效力約為INH的5倍,本晶每日10mg/kg的治療效果顯著優於INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。毒理:本品小白鼠、兔經口LDso為0.4g/kg和0.8~1.6g/kg,分別為INH的2倍。
【不良反應】 偶有頭暈、頭痛、失眠、發熱、皮疹、噁心、乏力、黃疸、周圍神經炎、視神經炎及血細胞減少等不良反應發生。
【禁忌症】 1 精神病及癲癇患者禁用。2 嚴重肝功能障礙患者禁用。
注意事項
1、本品至少應連續服用3個月,如無不良反應,中途不宜停藥,經臨床確診痊癒後方可停藥。2、孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。3、用藥期間應定期進行肝功能檢查。少數病人在用藥的前兩個月可出現一過性轉氨酶升高。在保肝治療下繼續用藥,轉氨酶可恢復正常。若繼續升高,則應停藥。 4、如療程中出現視神經炎症狀,需立即進行眼部檢查,並定期複查。5、同服維生素B 可防治周圍神經炎等神經系統的不良反應。6、抗酸藥,尤其是氫氧化鋁,可抑制本品吸收,不宜同服。7、本品可加強香豆素類抗凝血藥,某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽鹼藥三環抗抑鬱藥的作用,合用時需注意。
關聯疾病
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女慎用。
藥理毒理
藥理:本品為異煙肼(1NH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙醯化過程。因此,本品可在血液中維持較高、較久的INH濃度,並且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品後發現,12小時INH血濃度僅有0.03mg/L,本品仍有2.6mg/L,14小時INH血濃度已為0,本品仍高達2mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時也延遲了細菌耐藥性的產生。臨床證實,在與其他抗結核藥聯合治療中,本品的抗結核療效顯著優於INH;而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞少等不良反應發生率顯著低於INH。動物試驗表明,對人工感染的小白·鼠,本晶抗結核效力約為INH的5倍,本晶每日10mg/kg的治療效果顯著優於INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。毒理:本品小白鼠、兔經口LDso為0.4g/kg和0.8~1.6g/kg,分別為INH的2倍。
貯 藏
遮光,密封,在乾燥處保存。
【包 裝】
【有 效 期】
產 地
重慶