《刺五加多糖抗腫瘤活性的構效關係研究》是依託東北師範大學,由范玉瑩擔任項目負責人的青年科學基金項目。
基本介紹
- 中文名:刺五加多糖抗腫瘤活性的構效關係研究
- 項目類別:青年科學基金項目
- 項目負責人:范玉瑩
- 依託單位:東北師範大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
多糖是許多藥用植物的活性成分,我們前期工作表明刺五加多糖具有良好的抑制腫瘤細胞生長的活性,但刺五加多糖中各級分對活性的貢獻和構效關係尚不清楚。本項目擬系統分級純化刺五加多糖,分析各種多糖級分的結構,然後研究每種多糖級分的抗腫瘤活性,探討刺五加多糖級分的結構與抗腫瘤活性的關係。利用選擇性酶解和酸水解等方法修飾多糖結構,研究各種多糖分子的結構變化引起的活性變化,進一步探討多糖分子中的結構單元對活性的影響,從而揭示多糖的側鏈分布和長度、多糖的酯化度等因素對活性的影響。並與人參多糖構效關係的研究結果相比較,嘗試總結具有抗腫瘤活性的多糖結構特徵。本項目的特色和創新在於系統深入地探索了刺五加多糖的單糖組成、結構域特徵以及分子整體結構與抗腫瘤活性的關係。研究結果將促進藥用植物多糖構效關係的深入研究以及寶貴藥用植物資源的合理利用。
結題摘要
多糖是藥用植物的主要活性成分,我們前期工作表明刺五加多糖具有良好的抑制腫瘤細胞生長的活性,但刺五加多糖中各級分對活性的貢獻和構效關係尚不清楚。因此,本項目系統深入地探索了刺五加多糖的單糖組成、結構域特徵以及分子整體結構與抗腫瘤活性的關係。首先最佳化了刺五加多糖的提取及分離純化,通過DEAE-纖維素離子交換層析和Sepharose CL-6B分子篩層析交替組合的方法可將刺五加多糖分級得到中性糖級分ASPN和四種酸性糖級分ASPA-1、ASPA-2、ASPA-1A和ASPA-1B。其次,運用高效液相色譜(HPLC)、紅外光譜(FT-IR)和核磁共振波譜(NMR)等方法分析了各級分的結構特徵。ASPN為澱粉樣葡聚糖,ASPA中有RG-I、AG和XGA結構。ASPA-1中主要含有RG-I和XGA結構域,AG作為支鏈連線在RG-I,而XGA中的GalA發生甲酯化和乙醯化取代。ASPA-2為RG-I結構的果膠,支鏈為AG-I結構。ASPA-1A和ASPA-1B均包含RG-I和XGA結構,但ASPA-1B中的GalA甲酯化和乙醯化程度較高。此外,分析比較了不同結構的刺五加多糖的抗腫瘤作用,發現刺五加多糖RG-I結構域是其活性單元。又進一步比較了人參RG-I型果膠(RG-I-4)和刺五加RG-I型果膠(ASPA-2)的抗腫瘤活性,發現五加科藥用植物多糖RG-I結構域是其發揮抗腫瘤藥效的結構單元,而且RG-I主鏈上GalA的乙醯化程度可能影響抗腫瘤活性。研究結果將促進藥用植物多糖構效關係的深入研究以及寶貴藥用植物資源的合理利用。