利魯唑膠囊

成份

主要成份為利魯唑；其化學名稱為2-氨基-6-三氟甲氧基苯並噻唑。

性狀

本品為白色異形薄膜衣片，除去包衣後顯類白色。

適應症

用於肌萎縮側索硬化症患者的治療，可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。

規格

50mg

用法用量

本品的劑量是50mg，每日2次，於餐前至少1小時或餐後2小時服用，以防止因食物引起生物利用度降低。

不良反應

臨床試驗中約14%的病人因噁心、腹痛、便秘及ALT升高等不良反應而終止治療。在臨床試驗中。本品伴有肝酶升高。因此，在治療的頭3個月應每月測定1次ALT水平，以後每3個月測定1次，滿1年後定期複查。用本品可能發生眩暈、頭昏或嗜睡。用本品治療的病人中有3例明顯的中性粒細胞減少症。

禁忌

1.對本品及其主要成份過敏者。2.肝功能不正常或轉氨酶水平異常增高者。3.處乾妊娠及哺乳期患者。

注意事項

1.肝臟疾病患者慎用，應定期檢查肝功能。 2.如首有肝臟疾患請告知醫師，因為本品可能不適合您。 3.服用本藥時應禁止過度飲酒。 4.可能發生白細胞(具有重要的抗感染作用)計數減少。 5.如果有任何發熱現象(體溫升高)，須立即與醫生聯繫。 6.如有任何腎臟疾患，請告知醫師。 7.服用本品後如感到眩暈或頭暈，不應駕駛或操作機器。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦和哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

老年患者的用藥同健康成年人。

藥物相互作用

1.如果您正在服用其它藥物，請在服用力如太之前告知您的醫師。 2.如果您因任何原因需要看病，告知醫生您正在服用力如太。

藥物過量

增加劑量每日2片以上並無益處，反而會產生更多的不良反應。

藥理毒理

本品是苯並噻唑類化合物，谷氨酸拮抗劑。本品可阻斷鈉通道並防止突觸前谷氨醯胺能神經元的去極化作用。從而防止突觸釋放谷氨酸鹽。谷氨酸鹽受體的過度刺激是許多神經病理學病狀的一種特徵。本品是第一個能延長肌萎縮性脊髓側索硬化症(AlS)病人存活的藥物，ALS的確切原因尚不清楚。家族性ALS病人中約20%有超氧化物歧化酶基因突變，但在散發性ALS沒有這種突變。許多ALS病人血液及腦脊液谷氨酸值增高，有些病人脊髓谷氨酸攝取有缺陷：一般認為谷氨酸過多有神經毒性，本品能抑制谷氨酸釋放而減少它。然而該藥的確切作用方式尚不明了。AIS的特徵是脊髓、腦幹及皮層運動區的運動神經元進行性退行性疾病，感覺性神經、膀胱及腸功能未受影響。病人通常在確診後4～5年內因呼吸衰竭死亡。
藥物治療分類：其它神經系統藥物，ATC編碼NO7X。雖然ALS發病機理尚未完全闡明，但有學說認為谷氨酸（是中樞神經系統主要的興奮型神經遞質）在此疾病中是造成細胞死亡的原因。利魯唑可能通過抑制谷氨酸而起作用，其作用方式尚不清楚。