利貝特

利貝特

利貝特((1-methylpiperidin-4-yl) 2,2-bis(4-chlorophenoxy)acetate)分子式為C20H21Cl2NO4 ,分子量為410.29100,密度為1.33g/cm3 ,沸點為538ºC at 760 mmHg。利貝特為苯氧乙乙酸類降血脂藥,作用與安妥明相似。但其降膽固醇作用顯著,這可能與其能增進膽固醇的氧化及膽酸的排泄有關。利貝特也有明顯的降低β-脂蛋白的作用。

基本介紹

  • 中文名:利貝特
  • 外文名:Lifibrate
  • CAS號:22204-91-7
  • 性狀:白色結晶性粉末,熔點93—95℃
化合物簡介,物化性質,藥理作用,藥代動力學,適應證,注意事項,不良反應,用法用量,製劑,專家點評,

化合物簡介

基本信息
中文名稱:利貝特
中文別名:降脂哌啶
英文名稱:(1-methylpiperidin-4-yl) 2,2-bis(4-chlorophenoxy)acetate
英文別名:Lifibratum [INN-Latin];Lifibrato [INN-Spanish]; 1-Methyl-4-piperidyl bis(p-chlorophenoxy)acetate;Lifibrate;1-methyl-4-piperidinylbis(4-chloro-phenoxy)acetate;
CAS號:22204-91-7
分子式:C20H21Cl2NO4
分子量:410.29100
結構式:
利貝特
精確質量:409.08500
PSA:48.00000
LogP:4.35260

物化性質

密度:1.33g/cm3
沸點:538ºC at 760 mmHg
閃點:279.2ºC
折射率:1.602
蒸汽壓:1.21E-11mmHg at 25°C

藥理作用

利貝特為苯氧乙乙酸類降血脂藥,作用與安妥明相似。但其降膽固醇作用顯著,這可能與其能增進膽固醇的氧化及膽酸的排泄有關。利貝特也有明顯的降低β-脂蛋白的作用。

藥代動力學

動物試驗證明,利貝特大鼠口服後有明顯的降低甘油三酯、膽固醇的作用,對大鼠降低β-脂蛋白的作用尤為明顯。

適應證

本品用於高脂血症,對氯貝丁酯無效的Ⅱa型高脂血症也有效。部分高血壓病人服藥期間血壓下降,並有降血脂和增加膽酸排泄的作用。

注意事項

肝腎功能不全者慎用。

不良反應

個別患者使用後有血漿穀草轉氨酶升高現象,但停藥後即恢復正常,也有個別患者服藥早期有腸胃不適。

用法用量

每天3次,每次25mg。

製劑

片劑:每片12.5mg。

專家點評

臨床套用證明,降血脂總有效率為69.6%,其中服用4~6個月的長期有效率達到90.7%,對Ⅱ型高脂血症的有效率為90.3%。部分高血壓病例服藥期間血壓下降,有降低血脂並增加膽固醇排泄等作用,對服用氯貝丁酯無效者改用利貝特有效,用於治療原發性高脂血症,可不控制飲食。

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