利莫那班(rimonabant)是全球首個1型大麻素受體(CB1)抑制劑類減肥藥，具有很好的減肥效果，並具有胰島素增敏和改善脂代謝紊亂的作用，同時具有一定的輔助戒菸效果。其作為新型減肥藥於2006年在歐盟批准上市。但有研究表面，利莫那班可增加精神方面的嚴重不良反應，即抑鬱和焦慮。FDA的資料則表明利莫那班可增加服用者自殺的風險。
基本介紹
- 中文名：利莫那班
- 英文名：rimonabant
- 化學式：C22H21Cl3N4O
- 分子量：463.787
- CAS登錄號：168273-06-1
- 熔點：230℃～240℃
- 密度：1.41g/cm3
- 外觀：類白色至白色結晶粉末
- 貯藏：避光，密閉、置陰涼處貯存
基本信息,物化性質,危險性概述,急救措施,消防措施,泄露應急處理,操作處置與儲存,藥物信息,適應症,臨床套用,藥理作用,用法用量,禁用慎用,
基本信息
中文名稱：利莫那班
中文別名：5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲醯胺;利莫納班;
英文名稱：Rimonabant
英文別名：ACOMPLIA;5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-(piperidin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide;
CAS號：168273-06-1
分子式：C22H21Cl3N4O
分子量：463.78700
PSA：50.16000
LogP：6.26740
物化性質
外觀與性狀：白色或近乎於白色結晶粉末
密度：1.41g/cm3
熔點：230-240ºC
沸點：627.6ºC at 760 mmHg
閃點：333.3ºC
折射率：1.668
危險性概述
緊急情況概述：長期或反覆接觸會對器官造成傷害。
GHS危險性類別：
特異性靶器官毒性 反覆接觸 類別 1
危害水生環境 ——長期危險 類別 1
警示詞：危險
危險性說明：
H372 長期或反覆接觸會對器官造成傷害。
H410 對水生生物毒性極大並具有長期持續影響。
預防措施：
P260 不要吸入粉塵/煙/氣體/煙霧/蒸氣/噴霧。
P264 作業後徹底清洗。
P270 使用本產品時不要進食、飲 水或吸菸。
P273 避免釋放到環境中。
事故回響：
P314 如感覺不適，須求醫/就診。
P391 收集溢出物。
廢棄處置：P501 按當地法規處置內裝物/容器。
健康危害：長期或反覆接觸會對器官造成傷害。
環境危害：對水生生物毒性極大並具有長期持續影響。
急救措施
吸入: 如果吸入，請將患者移到新鮮空氣處。
皮膚接觸: 脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚。如有不適感，就醫。
眼晴接觸: 分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗。立即就醫。
食入: 漱口，禁止催吐。立即就醫。
對保護施救者的忠告：將患者轉移到安全的場所。諮詢醫生。出示此化學品安全技術說明書給到現場的醫生看。
消防措施
滅火劑：用水霧、乾粉、泡沫或二氧化碳滅火劑滅火。避免使用直流水滅火，直流水可能導致可燃性液體的飛濺，使火勢擴散。
滅火注意事項及防護措施：消防人員須佩戴攜氣式呼吸器，穿全身消防服，在上風向滅火。儘可能將容器從火場移至空曠處。處在火場中的容器若已變色或從安全泄壓裝置中發出聲音，必須馬上撤離。隔離事故現場，禁止無關人員進入。收容和處理消防水，防止污染環境。
泄露應急處理
作業人員防護措施、防護裝備和應急處置程式：建議應急處理人員戴攜氣式呼吸器，穿防靜電服，戴橡膠耐油手套。禁止接觸或跨越泄漏物。作業時使用的所有設備應接地。儘可能切斷泄漏源。消除所有點火源。根據液體流動、蒸汽或粉塵擴散的影響區域劃定警戒區，無關人員從側風、上風向撤離至安全區。
環境保護措施：收容泄漏物，避免污染環境。防止泄漏物進入下水道、地表水和地下水。
泄漏化學品的收容、清除方法及所使用的處置材料：
小量泄漏：儘可能將泄漏液體收集在可密閉的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，並轉移至安全場所。禁止沖入下水道。
大量泄漏：構築圍堤或挖坑收容。封閉排水管道。用泡沫覆蓋，抑制蒸發。用防爆泵轉移至槽車或專用收集器內，回收或運至廢物處理場所處置。
操作處置與儲存
操作注意事項：操作人員應經過專門培訓，嚴格遵守操作規程。操作處置應在具備局部通風或全面通風換氣設施的場所進行。避免眼和皮膚的接觸，避免吸入蒸汽。遠離火種、熱源，工作場所嚴禁吸菸。使用防爆型的通風系統和設備。如需罐裝，應控制流速，且有接地裝置，防止靜電積聚。避免與氧化劑等禁配物接觸。搬運時要輕裝輕卸，防止包裝及容器損壞。倒空的容器可能殘留有害物。使用後洗手，禁止在工作場所進飲食。配備相應品種和數量的消防器材及泄漏應急處理設備。
儲存注意事項：儲存於陰涼、通風的庫房。庫溫不宜超過37°C。應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。保持容器密封。遠離火種、熱源。庫房必須安裝避雷設備。排風系統應設有導除靜電的接地裝置。採用防爆型照明、通風設定。禁止使用易產生火花的設備和工具。儲區應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。
藥物信息
適應症
新型減肥、戒菸、降血脂、醫藥原料。 主要用途： 利莫那班為新型減肥藥，並可套用於戒菸。一種新的減肥藥利莫那班（Rimonabant），不但能減重，還能降血壓、膽固醇和血糖，國內進行一年多的臨床研究發現，受試者服用一到兩個月後，體重平均可減六到八公斤。
臨床套用
用於肥胖或超重的成人患者，作為飲食調節及鍛鍊以外的輔助減肥藥。
藥理作用
本品為一種大麻素(CB1)受體拮抗藥。CB1受體是內源性大麻素系統的組成部分，該系統負責攝食和食慾的生理調節。內源性大麻素系統存在CB1、CB2受體，本品對非大麻素受體無親和力，對CB1受體的親和力較CB2受體的親和力大1000倍，對位於中樞的CB1受體的親和力大於位於外周的CB1受體。本品通過抑制內源性大麻素系統，降低食慾，減少攝食，從而減輕體重。動物實驗提示，內源性大麻素系統除中樞性調節攝食外，還可作用於外周系統，影響能量消耗和（或）糖脂代謝。此外，還具有負責處理認知及運動功能，控制菸鹼依賴、恐懼及焦慮的作用。本品還可能通過改變多巴胺能神經元的活性，作用於黑質神經激肽-3受體，提示抗精神病等作用。但有對照臨床試驗發現，本品對精神分裂症或情感分裂性精神障礙無治療作用。
利莫那班通過阻斷CB1受體而作用，CB1受體在哺乳動物廣泛分布，在丘腦下部和邊緣系統水平較高，而這兩個部分是控制強化和食物攝取的最重要結構。食物攝取過多和尼古丁的外部刺激可導致EC系統的過度活動。這會作用於下丘腦增加食慾，作用於伏核增加吃東西或吸菸的欲望，兩者都可以引起攝食增加和菸草依賴的持續。利莫那班是一種大麻素受體(CB1)拮抗劑，通過阻斷腦組織中的大麻酯受體來降低人的食慾和菸癮。即在降低體重的同時還能讓人戒掉對香菸中菸鹼的依賴，從而達到戒菸效果。
用法用量
口服：20mg/次，1次/d。
禁用慎用
本品禁用於：①對本品過敏者(國外資料)。②嚴重抑鬱障礙發作患者及接受抗抑鬱藥物治療的患者。③未控制的嚴重精神病患者不宜使用。重度抑鬱者和肝腎功能不全者(國外資料)應慎用。
