利歲（硫酸西索米星氯化鈉注射液），適應症為本品用於革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血症等。本品用於上述嚴重感染時宜與青黴素或頭孢菌素等聯合套用。
基本介紹
- 藥品名稱：利歲
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份為：硫酸西索米星，其化學名稱為： 0-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基（1→4）-0-[2，6-二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯已吡喃糖基-（1→6）]-2-去氧-L-鏈霉胺硫酸鹽。
分子式：（C19H37N5O7)2·5H2SO4
分子量：1385.43
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
本品用於革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血症等。
本品用於上述嚴重感染時宜與青黴素或頭孢菌素等聯合套用。
規格
100ml：西索米星0.1g(相當於西索米星10萬單位)與氯化鈉0.9g
用法用量
本品供靜脈滴注。
1、腎功能正常者
成人：輕度感染一日0.1g（以西索米星計）；重度感染一日0.15g，分2-3次給藥。
小兒：按體重一日2-3mg/kg，分2-3次給藥。有條件時，進行血藥濃度監測，療程均不能超過7-10日，
2、腎功能減退者
腎功能減退患者套用本品時，應根據腎功能調整劑量。有條件者應同時監測血藥濃度，以調整劑量。
不良反應
1、常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈、(耳毒性，影響前庭)、噁心或嘔吐(耳毒性，影響前庭，腎毒性)。
2、少見視力減退(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。
3、極少見過敏性休克。
禁忌
1、對本品或其他胺基酸糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈黴素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2、嚴重腎功能不全者禁用。
注意事項
1、輕度腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重症肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。
2、用藥時間一般不宜超過10日。若必須繼續用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。
3、交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。
4、有條件時在療程中應監測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10ml/L。谷濃度超過2mg/L時易出現毒性反應)，並據次調查劑量，不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清楚率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
5、本品不能靜脈注射。以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6、長期套用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7、應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、本品可通過透過血-胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度，可能對胎兒的第8對腦神經造成損害，故孕婦禁用。
2、哺乳期婦女慎用，套用本品期間暫停哺乳。
兒童用藥
早產兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品。應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。
老年用藥
老年患者套用本品後可產生各種毒性反應，因此在療程中監測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥後亦可能產生聽力減退。此外，老年患者應採用較小劑量或延長給藥間隔，以與其年齡、腎功能和第8對腦神經的功能相適應。
藥物相互作用
1.本品與其他氨基糖苷類同用或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退，停藥後仍可能進展至耳聾；聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停），用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯作用恢復。
2.本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用，或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素類合用，或先後連續局部或全身套用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩、呋喃妥英鈉、磺胺嘧啶鈉和四環素等(以上均為注射液)聯合套用，因可發生配伍禁忌。
7.本品與β-內醯胺類(頭孢菌素類或青黴素)合用常可獲得協同作用。
8.本品與β-內醯胺類(頭孢菌素類或青黴素)混合可導致相互失活，需聯合套用時必須分瓶滴注。
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藥物過量
長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。由於缺少特異性拮抗劑，主要用對症療法和支持療法。腹膜透析或血液透析可幫助本品從血液中清除。
藥理毒理
本品屬胺基酸糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似。對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷伯桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大黴素強，與妥布黴素相近。對沙雷桿菌的作用弱於慶大黴素，但強於妥布黴素。
本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
藥代動力學
本品的體內過程與慶大黴素相近。正常人單次靜脈給藥1ml/kg後，血藥峰濃度(Cmax)約為7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β)約2小時，腎功能減退者半衰期相應延長。 24小時內自尿派出給藥量的75%左右。其他氨基糖苷抗生素相仿，本品可在腎中積聚，腎皮質中濃度叫髓質高，尿毒症患者經8小時血液透析後血藥濃度可降低50%。
貯藏
密閉，在涼暗處保存。
包裝
100ml 玻璃輸液瓶裝
有效期
暫定18個月
批准文號
國藥準字H20030255
生產企業
安徽雙鶴藥業有限責任公司
