利了布美他尼片化學名稱為：5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺醯基苯甲酸，產品主要成份為：布美他尼。
基本介紹
- 中文名：利了布美他尼片
- 外文名：Bumetanide Tablets
- 商品名稱：利了
- 主要成份：布美他尼
藥品說明,臨床研究,
藥品說明
漢語拼音:Lile
主要成分：本品主要成份為：布美他尼。其化學名稱為：5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺醯基苯甲酸。
分子式：C17H20N2O5S
分子量：364.42
藥品信息
【性狀】本品為色片。
【藥理作用】對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收，對近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但對遠端腎小管無作用，故排鉀作用小於呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用於預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經緻密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。布美他尼能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助於急性左心衰竭的治療。由於布美他尼可降低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合徵提供了理論依據。
【藥代動力學】口服吸收較呋塞米完全，幾乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和腎病綜合徵等水腫性疾病時，由於腸道黏膜水腫，口服吸收率下降，血漿蛋白結合率為94%~96%，口服和靜脈注射的作用開始時間分別為30~60分鐘和數分鐘，作用達峰時間為1~2小時和15~30分鐘。作用持續時間為4小時（套用1～2mg時，大劑量時為4～6小時）和3.5～4 小時。t 1/2 β為60~90分鐘，略長於呋塞米，肝腎功能受損時延長。本藥不被透析清除。77～85%經尿排泄，其中45%為原形，15～23%由膽汁和糞便排泄。本藥經肝臟代謝者較少。
【適應證】
1、水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是套用其他利尿藥效果不佳時，套用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2、高血壓 在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳。尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。
3、預防急性腎功能衰竭用於各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時套用，可減少急性腎小管壞死的機會。
4、高鉀血症及高鈣血症。
5、稀釋性低血症尤其是當血鈉濃度低於120mmol/L時。
6、抗利尿激素分泌過多症（SIADH）。
7、急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。 8、對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。
【用法用量】1、成人 治療水腫性疾病或高血壓，口服起始每日 0.5~2mg，必要時每隔4～5小時重複，最大劑量每日可達10～20mg。也可間隔用藥，即隔1～2日用藥1日。 2、小兒 口服一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時4～6小時1次。
【不良反應】常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期套用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血症、低氯血症、低氯性鹼中毒、低鈉血症、低鈣血症以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、甚至心臟驟停)、頭暈、頭痛、納差、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癲和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺異常，高糖血症，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鳴、聽力障礙多見於大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大於4～15mg），多為暫時性，少數為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時套用時。在高鈣血症時，可引起腎結石。尚有報導本藥可加重特發性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時可發生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小於呋塞米。
【注意事項】（1）交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。（2）對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl－、K+、 Ca 2+和Mg 2+濃度下降。 (3)下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，後者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血症傾向者，尤其是套用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧前列腺肥大。（4）隨訪檢查:①血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用於降壓，大劑量套用或用於老年人； ③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸鹼平衡情況；⑧聽力。（5）動物實驗提示本藥能延緩胎兒生長和骨化。對新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量，可干擾尿磷的測定。
【相互作用】（1）腎上腺糖、鹽皮質激素，促腎上腺皮質激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，並增加電解質紊亂尤其是低鉀血症的發生機會。（2）非甾體類消炎鎮痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加，與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關。（3）與擬交感神經藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。（4）與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強，並可出現肌肉酸痛、強直。（5）與多巴胺合用，利尿作用加強。（6）飲酒及含酒精製劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。（7）本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風的藥物合用時，後者的劑量應作適當調整。（8）降低降血糖藥的療效。（9）降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿後血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因子增多有關。（10）本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。（11）與兩性黴素、頭孢黴素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。（12）與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現耳鳴、頭暈、眩暈。（13）與鋰合用腎毒性明顯增加，應儘量避免。（14）服用水合氯醛後靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結合狀態轉為游離狀態增多，導致分解代謝加強有關。（15）與碳酸氫鈉合用發生低氯性鹼中毒機會增加。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應儘量避免套用。對妊娠高血壓綜合徵無預防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎孟積水，延緩胎兒生長和骨化，流產和胎仔死亡率升高。（2）本藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。
【老人用藥】老年人套用本藥時發生低血壓，電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。
藥品其他信息
【劑型】片劑
【貯藏】遮光，密閉保存。
【規格】1mg
【批准文號】 國藥準字H45020938
【生產企業】 桂林南藥股份有限公司
臨床研究
【功效主治】
1．水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是套用其他利尿藥效果不佳時，套用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2．高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。
3．預防急性腎功能衰竭用於各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時套用，可減少急性腎小管壞死的機會。
4．高鉀血症及高鈣血症。
5．稀釋性低鈉血症尤其是當血鈉濃度低於120mmol/L時。
6．抗利尿激素分泌過多症（SIADH）。
7．急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。8．對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。
【化學成分】 本品主要成份為：布美他尼。其化學名稱為：5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺醯基苯甲酸。
分子式：C17H20N2O5S
分子量：364.42
【藥理作用】 對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收，對近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但對遠端腎小管無作用，故排鉀作用小於呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用於預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經緻密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。布美他尼能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助於急性左心衰竭的治療。由於布美他尼可降低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合徵提供了理論依據。
【藥物相互作用】
1 腎上腺糖、鹽皮質激素，促腎上腺皮質激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，並增加電解質紊亂尤其是低鉀血症的發生機會。
2 非甾體類消炎鎮痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加，與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關。
3 與擬交感神經藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。
4 與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強，並可出現肌肉酸痛、強直。
5 與多巴胺合用，利尿作用加強。
6 飲酒及含酒精製劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。
7 本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風的藥物合用時，後者的劑量應作適當調整。
8 降低降血糖藥的療效。
9 降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿後血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因子增多有關。
10 本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。
11 與兩性黴素、頭孢黴素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。
12 與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現耳鳴、頭暈、眩暈。
13 與鋰合用腎毒性明顯增加，應儘量避免。
14 服用水合氯醛後靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結合狀態轉為游離狀態增多，導致分解代謝加強有關。
15 與碳酸氫鈉合用發生低氯性鹼中毒機會增加。
