別構調節劑（allosteric modulator）結合在別構酶的調節部位調節該酶催化活性的生物分子，別構調節劑可以是激活劑，也可以是抑制劑。別構調節（allosteric regulation）又稱別位調節或變構調節。受別構調節的酶稱為別位酶（aIlosteric enzyme）。別構調節不引起酶的構型（configuration）變化，不涉及共價鍵變化。別構酶多是關鍵酶（如限速酶）。此類酶所催化的反應常是不可逆反應。這一代謝過程如有逆向過程，則由另一種酶催化。
舉例說明,變構方式,
舉例說明
例如，磷酸化酶可催化糖原分解，此反應不可逆，其逆向代謝過程由糖原合成酶催化，使糖原得以合成。糖原磷酸化酶與糖原合成酶都是別位酶。 別構酶的效應物又稱為變構劑，多為代謝物。
代謝物可以作為效應物，以別構調節方式進行反饋調節，使代謝物不致過多，亦不致過少。
這一調節機制使能量得以有效利用，不致浪費。
這類代謝調節中，負反饋作用更為多見。這是因為過量生成多餘產物，不僅是浪費，且會有害。別構調節還使不同代謝途徑相互協調。
關於效應物如何引起酶活性的變化，所知不多，但可以認為效應物與別構酶的特定部位（別位）以非共價鍵結合後，使酶蛋白的立體結構發生變化，出現次級鍵的改變，或同時引起亞基之間締合狀態的變化，這一構象變化如有利於酶的催化部位發揮作用，則引起酶的活化；如妨礙其發揮作用，則引起酶活性的抑制。
變構方式
不同的別構酶，具體變構方式可有所不同。有的別構酶，其催化亞基不必與調節亞基分離，即可呈現活性；而另一些別構酶，其催化亞基須與調節亞基分離，方顯活性。 別構酶由一個以上亞基構成，所以是寡聚酶。這種寡聚酶如上述A激酶，由催化亞基與調節亞基組成。催化亞基具有與作用物的結合位點，而調節亞基具有與變構劑非共價結合的特定位點。但個別別構酶，如依賴cGMP的蛋白激酶，其催化部位與調節部位處於同一亞基。不少別構酶的作用物即是其活化的變構劑。例如，乙醯CoA是乙醯CoA羧化酶的活化變構劑。 反之，反應產物或代謝終末階段產物，常是別構酶的變構抑制劑。例如，6磷酸葡萄糖可變構抑制己糖激酶，葡萄糖可反饋抑制糖原磷酸化酶等。 別構酶所催化的反應，其反應動力學不符合米-曼二氏方程式，低濃度的作用物即對反應速度有很大影響。體內的代謝物（作用物）濃度一般較低，即使如此，其濃度稍有變化，即可能對反應速度產生很大影響。達到最大反應速度一半時的作用物濃度，在別構酶不稱為Km，而改稱K0.5s 。
