典比樂（碘帕醇注射液），適應症為神經放射學： 脊髓神經根造影術，腦池造影和腦室造影術。血管造影術： 腦動脈造影術，冠狀動脈造影術，胸主動脈和腹主動脈造影術， 心血管造影術，選擇性內臟動脈造影術，周圍動脈造影術和靜脈造影術。大腦動脈，周圍動脈及腹部動脈的數字減影血管造影術。泌尿系造影術： 靜脈尿路造影術。CT檢查中增強掃描。關節造影術，瘺道造影術。數字減影血管造影術。
基本介紹
- 藥品名稱：典比樂?
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：腦脊髓造影劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成分為碘帕醇，化學名為（S）—N，N’ —雙[2—羥基—1—（羥甲基）乙基]—5—[（2—羥基—1—氧化丙基）氨基]—2，4，6—三碘—1，3—苯二甲醯胺。
其結構式為：
分子式： C17H22I3N3O8
分子量： 777.09
本品所含輔料包括：氨基丁三醇，依地酸二鈉，鹽酸（調節PH值）及注射用水
其結構式為：
分子式： C17H22I3N3O8
分子量： 777.09
本品所含輔料包括：氨基丁三醇，依地酸二鈉，鹽酸（調節PH值）及注射用水
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
神經放射學： 脊髓神經根造影術，腦池造影和腦室造影術。
血管造影術： 腦動脈造影術，冠狀動脈造影術，胸主動脈和腹主動脈造影術， 心血管造影術，選擇性內臟動脈造影術，周圍動脈造影術和靜脈造影術。大腦動脈，周圍動脈及腹部動脈的數字減影血管造影術。
泌尿系造影術： 靜脈尿路造影術。
CT檢查中增強掃描。
關節造影術，瘺道造影術。數字減影血管造影術。
血管造影術： 腦動脈造影術，冠狀動脈造影術，胸主動脈和腹主動脈造影術， 心血管造影術，選擇性內臟動脈造影術，周圍動脈造影術和靜脈造影術。大腦動脈，周圍動脈及腹部動脈的數字減影血管造影術。
泌尿系造影術： 靜脈尿路造影術。
CT檢查中增強掃描。
關節造影術，瘺道造影術。數字減影血管造影術。
規格
（1）9 g（I）/30 ml/瓶
（2）15 g（I）/50 ml/瓶
（3）30 g（I）/100 ml/瓶
（4）11.1g（I）/30 ml/瓶
（5）18.5 g（I）/50 ml/瓶
（6）37 g（I）/100 ml/瓶
（2）15 g（I）/50 ml/瓶
（3）30 g（I）/100 ml/瓶
（4）11.1g（I）/30 ml/瓶
（5）18.5 g（I）/50 ml/瓶
（6）37 g（I）/100 ml/瓶
用法用量
根據不同的X線檢查需要，選擇不同的濃度與劑量。
神經放射學
濃度（mg/ml） 推薦劑量（ml）
脊髓神經根造影200-300 5-15
腦池和腦室造影200-300 5-15
血管造影
濃度（mg/ml） 推薦劑量（ml）
腦血管造影 300 5-10（團注）
冠狀動脈造影 370 8-15（團注）
心血管造影 370 1.0-1.2/公斤
胸主動脈造影 370 1.0-1.2/公斤
腹主動脈造影 370 1.0-1.2/公斤
選擇性內臟動脈造影 300-370取決於檢查需要
周圍動脈造影 300-370 40-50
數字減影血管造影150-370取決於檢查需要
靜脈造影 300 30-50
尿路造影
濃度為300-370毫克碘/毫升的碘帕醇注射液（碘比樂® 300-370）均可用於尿路造影，建議劑量為30至50毫升。
由於碘比樂® 370毫克碘/毫升引起的滲透性利尿作用較低，使其特別適用於輕或中度腎功能不全患者和新生兒。甚至對嚴重腎功能不全患者仍可獲得有診斷價值的腎造影。
其他診斷檢查
濃度（mg/ml） 推薦劑量（ml）
CT增強掃描 300-370 0.5-2.0/公斤
關節造影300 取決於檢查需要
樓管造影300 取決於檢查需要
用於CT增強掃描，造影劑可靜脈團注或靜脈滴注。亦可二者並用。
神經放射學
濃度（mg/ml） 推薦劑量（ml）
脊髓神經根造影200-300 5-15
腦池和腦室造影200-300 5-15
血管造影
濃度（mg/ml） 推薦劑量（ml）
腦血管造影 300 5-10（團注）
冠狀動脈造影 370 8-15（團注）
心血管造影 370 1.0-1.2/公斤
胸主動脈造影 370 1.0-1.2/公斤
腹主動脈造影 370 1.0-1.2/公斤
選擇性內臟動脈造影 300-370取決於檢查需要
周圍動脈造影 300-370 40-50
數字減影血管造影150-370取決於檢查需要
靜脈造影 300 30-50
尿路造影
濃度為300-370毫克碘/毫升的碘帕醇注射液（碘比樂® 300-370）均可用於尿路造影，建議劑量為30至50毫升。
由於碘比樂® 370毫克碘/毫升引起的滲透性利尿作用較低，使其特別適用於輕或中度腎功能不全患者和新生兒。甚至對嚴重腎功能不全患者仍可獲得有診斷價值的腎造影。
其他診斷檢查
濃度（mg/ml） 推薦劑量（ml）
CT增強掃描 300-370 0.5-2.0/公斤
關節造影300 取決於檢查需要
樓管造影300 取決於檢查需要
用於CT增強掃描，造影劑可靜脈團注或靜脈滴注。亦可二者並用。
不良反應
概述
套用有機碘化合物可引起不良反應，以及過敏性或藥物性休克。
大約0.02%的患者套用碘帕醇後出現不良反應。通常為輕至中度且為一過性的，曾有罕見的嚴重和致命性反應有時導致死亡的報告。絕大多數不良反應在用藥後幾分鐘內出現，但也有遲發的通常是皮膚過敏反應，常出現在藥物注射後2-3天；極少數病例發生在藥物注射後7天內。
過敏反應（過敏樣反應/超敏感性）可以表現為：輕度局限性或彌散性血管神經性水腫，舌水腫，喉痙攣，喉水腫，吞咽困難，咽炎以及咽喉發緊，咽喉痛，咳嗽，結膜炎，鼻炎，噴嚏，熱感，出汗增加，衰弱（無力），頭暈，蒼白，呼吸困難，喘息（喘鳴），支氣管痙攣和中度低血壓。皮膚反應可能有多種形式的皮疹，播散性（彌散性）紅斑，播散性（彌散性）水皰，蕁麻疹和瘙癢。這些反應的發生與給藥劑量和給藥途徑無關，有可能是休克初期的首發症狀。必須立即停止給藥，如果必要，建立靜脈通路給予對症治療。
較為嚴重的不良反應可累及心血管系統，例如血管擴張伴有顯著的低血壓、心動過速、呼吸困難、焦慮、發紺和意識喪失（昏厥），這些需要急救治療。
注射部位腫痛可能發生。極罕見發生造影劑外溢而致局部炎症，皮膚壞死和腔隙症侯群。
與其他碘造影劑相同，非常罕見的皮膚黏膜綜合症包括Stevens-Johnson綜合症、毒性表皮壞死松解（Lyell綜合症）及多形性紅癍，在注射碘帕醇後曾有報告。
血管內注射
最常報告的不良反應為噁心、嘔吐、蕁麻疹、瘙癢和呼吸困難。
血管內注射後自發報告的不良反應為：
鞘內注射
脊髓造影后的不良反應多出現在鞘內注射後數小時，這是因為造影劑從注射部位緩慢吸收並分布至全身臟器。通常發生在注射後24小時內。
頭痛、驚厥、噁心、嘔吐和肢端痛為最常見的不良反應。
過敏反應可能發生（過敏樣反應/高敏）。請參見“概述”。鞘內注射後過敏樣反應伴隨循環紊亂，如嚴重低血壓導致昏厥或心跳驟停和危及生命的休克不及血管內注射後常見。呼吸方面（呼吸困難或表現為支氣管痙攣的呼吸窘迫）和皮膚黏膜（蕁麻疹，血管神經性水腫及其它皮膚反應如皮疹）的不良反應也不及血管內注射後常見。
來自上市後不良反應報告包括：
體腔套用
大多數不良反應發生在造影劑注射後數小時，這是由於造影劑從注射區域緩慢吸收並分布至全身臟器。
血澱粉酶升高常見於ERCP檢查後。罕見有胰腺炎。
關節造影和瘺管造影病例發生的不良反應通常表現為對已有炎性組織的刺激。
全身性過敏反應罕見，通常為輕度，並表現為皮膚反應。但是，發生嚴重過敏樣反應的可能性不能排除。過敏樣反應的全文請參考“概述”一章。
套用有機碘化合物可引起不良反應，以及過敏性或藥物性休克。
大約0.02%的患者套用碘帕醇後出現不良反應。通常為輕至中度且為一過性的，曾有罕見的嚴重和致命性反應有時導致死亡的報告。絕大多數不良反應在用藥後幾分鐘內出現，但也有遲發的通常是皮膚過敏反應，常出現在藥物注射後2-3天；極少數病例發生在藥物注射後7天內。
過敏反應（過敏樣反應/超敏感性）可以表現為：輕度局限性或彌散性血管神經性水腫，舌水腫，喉痙攣，喉水腫，吞咽困難，咽炎以及咽喉發緊，咽喉痛，咳嗽，結膜炎，鼻炎，噴嚏，熱感，出汗增加，衰弱（無力），頭暈，蒼白，呼吸困難，喘息（喘鳴），支氣管痙攣和中度低血壓。皮膚反應可能有多種形式的皮疹，播散性（彌散性）紅斑，播散性（彌散性）水皰，蕁麻疹和瘙癢。這些反應的發生與給藥劑量和給藥途徑無關，有可能是休克初期的首發症狀。必須立即停止給藥，如果必要，建立靜脈通路給予對症治療。
較為嚴重的不良反應可累及心血管系統，例如血管擴張伴有顯著的低血壓、心動過速、呼吸困難、焦慮、發紺和意識喪失（昏厥），這些需要急救治療。
注射部位腫痛可能發生。極罕見發生造影劑外溢而致局部炎症，皮膚壞死和腔隙症侯群。
與其他碘造影劑相同，非常罕見的皮膚黏膜綜合症包括Stevens-Johnson綜合症、毒性表皮壞死松解（Lyell綜合症）及多形性紅癍，在注射碘帕醇後曾有報告。
血管內注射
最常報告的不良反應為噁心、嘔吐、蕁麻疹、瘙癢和呼吸困難。
血管內注射後自發報告的不良反應為：
鞘內注射
脊髓造影后的不良反應多出現在鞘內注射後數小時，這是因為造影劑從注射部位緩慢吸收並分布至全身臟器。通常發生在注射後24小時內。
頭痛、驚厥、噁心、嘔吐和肢端痛為最常見的不良反應。
過敏反應可能發生（過敏樣反應/高敏）。請參見“概述”。鞘內注射後過敏樣反應伴隨循環紊亂，如嚴重低血壓導致昏厥或心跳驟停和危及生命的休克不及血管內注射後常見。呼吸方面（呼吸困難或表現為支氣管痙攣的呼吸窘迫）和皮膚黏膜（蕁麻疹，血管神經性水腫及其它皮膚反應如皮疹）的不良反應也不及血管內注射後常見。
來自上市後不良反應報告包括：
體腔套用
大多數不良反應發生在造影劑注射後數小時，這是由於造影劑從注射區域緩慢吸收並分布至全身臟器。
血澱粉酶升高常見於ERCP檢查後。罕見有胰腺炎。
關節造影和瘺管造影病例發生的不良反應通常表現為對已有炎性組織的刺激。
全身性過敏反應罕見，通常為輕度，並表現為皮膚反應。但是，發生嚴重過敏樣反應的可能性不能排除。過敏樣反應的全文請參考“概述”一章。
禁忌
典比樂®無絕對禁忌症，僅在Waldenstrom's巨球蛋白血症、多發性骨髓瘤和嚴重肝腎疾病中不適用。
當懷疑或確定為妊娠時，以及在急性炎症期間，禁忌對女性生殖道進行放射學檢查。
典比樂®與皮質類固醇不能同時在鞘內注射。
嚴重的局部或全身感染可能伴菌血症時不能行脊髓造影檢查。
為避免藥物過量，當發生技術操作失誤時，不能立即重複進行脊髓造影檢查。
當懷疑或確定為妊娠時，以及在急性炎症期間，禁忌對女性生殖道進行放射學檢查。
典比樂®與皮質類固醇不能同時在鞘內注射。
嚴重的局部或全身感染可能伴菌血症時不能行脊髓造影檢查。
為避免藥物過量，當發生技術操作失誤時，不能立即重複進行脊髓造影檢查。
注意事項
不要限制嬰兒與兒童的水攝入，在使用高滲造影劑前糾正水或電解質紊亂。
妊娠婦女和甲亢患者只有在醫生認為確有必要的情況下才能使用。
造影檢查只能用於那些確實符合診斷用造影劑適應症的病人，而這需要通過病人的實際臨床情況來判斷，特別應注意病人已經存在的心血管、泌尿系統或肝膽系統的病理狀況。
造影劑只能在有搶救設施及人員的醫院和診所中套用。
在放射科，使用造影劑的診斷檢查較常見，應全天候配備所有必要的設備和藥物以應對任何緊急情況的出現（救護氣囊，氧氣，抗組胺藥，血管收縮藥，可的松等）。
[u]用於神經放射學檢查注意事項[/u]
萬一液體流動受阻，應盡最大可能放出注入的造影劑。有癲癇史者忌用有機碘造影劑。
血性腦脊液者禁用典比樂，此時醫生應權衡檢查之必要性，避免冒險。
使用抗驚厥藥物者，在造影檢查前、後必須連續用藥，檢查期間若有發作，建議靜脈注射安定或苯巴比妥鈉。
[u]用於血管造影注意事項：[/u]
晚期動脈硬化、高血壓，心力衰竭，嚴重的全身性疾患和近期腦栓塞或血栓形成者發生嚴重不良反應的機會增多。
心血管造影時，應特別注意右心功能及肺循環狀況；萬一出現了心衰，額外的造影劑容量可誘發伴心動過緩和全身性低血壓的循環負荷過量。在伴肺動脈高壓和心功能不全的紫紺新生兒，將造影劑注入右心時應特別注意。
檢查主動脈弓時，建議小心放置導管頭。由注射器傳入頭臂動脈分枝處過高的壓力可引起低血壓、心動過緩和中樞神經系統損傷。
同樣，在腹主動脈造影時，來自高壓注射器的過高壓力可引起腎梗塞、脊髓損傷、腹膜後出血、腸梗塞和壞死。
體外試驗觀察到，相同濃度的非離子型造影劑與離子型造影劑相比，其對凝血活性的抑制作用低。
請正確按照血管造影術的操作程式進行：使用肝素化鹽水對血管內的導管進行頻繁沖洗，並避免造影劑在導管及注射器內與血液長時間接觸。
在周圍動脈造影時，典比樂R370mgl/Ml注射液可引起疼痛反應，而典比樂R300mgl/ml注射液則無此現象。
碘過敏試驗：由於碘過敏試驗不能預測造影劑是否會發生嚴重或致命的反應，所以建議不進行碘過敏試驗。
妊娠婦女和甲亢患者只有在醫生認為確有必要的情況下才能使用。
造影檢查只能用於那些確實符合診斷用造影劑適應症的病人，而這需要通過病人的實際臨床情況來判斷，特別應注意病人已經存在的心血管、泌尿系統或肝膽系統的病理狀況。
造影劑只能在有搶救設施及人員的醫院和診所中套用。
在放射科，使用造影劑的診斷檢查較常見，應全天候配備所有必要的設備和藥物以應對任何緊急情況的出現（救護氣囊，氧氣，抗組胺藥，血管收縮藥，可的松等）。
[u]用於神經放射學檢查注意事項[/u]
萬一液體流動受阻，應盡最大可能放出注入的造影劑。有癲癇史者忌用有機碘造影劑。
血性腦脊液者禁用典比樂，此時醫生應權衡檢查之必要性，避免冒險。
使用抗驚厥藥物者，在造影檢查前、後必須連續用藥，檢查期間若有發作，建議靜脈注射安定或苯巴比妥鈉。
[u]用於血管造影注意事項：[/u]
晚期動脈硬化、高血壓，心力衰竭，嚴重的全身性疾患和近期腦栓塞或血栓形成者發生嚴重不良反應的機會增多。
心血管造影時，應特別注意右心功能及肺循環狀況；萬一出現了心衰，額外的造影劑容量可誘發伴心動過緩和全身性低血壓的循環負荷過量。在伴肺動脈高壓和心功能不全的紫紺新生兒，將造影劑注入右心時應特別注意。
檢查主動脈弓時，建議小心放置導管頭。由注射器傳入頭臂動脈分枝處過高的壓力可引起低血壓、心動過緩和中樞神經系統損傷。
同樣，在腹主動脈造影時，來自高壓注射器的過高壓力可引起腎梗塞、脊髓損傷、腹膜後出血、腸梗塞和壞死。
體外試驗觀察到，相同濃度的非離子型造影劑與離子型造影劑相比，其對凝血活性的抑制作用低。
請正確按照血管造影術的操作程式進行：使用肝素化鹽水對血管內的導管進行頻繁沖洗，並避免造影劑在導管及注射器內與血液長時間接觸。
在周圍動脈造影時，典比樂R370mgl/Ml注射液可引起疼痛反應，而典比樂R300mgl/ml注射液則無此現象。
碘過敏試驗：由於碘過敏試驗不能預測造影劑是否會發生嚴重或致命的反應，所以建議不進行碘過敏試驗。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在大鼠和家兔的生殖性研究中，分別給予人用最高推薦劑量（1.48gI/kg）的2.7倍和1.4倍的典比樂®，未發現典比樂®對生育力或胎兒有損害。但是沒有任何對孕婦的研究，因此只有當醫生認為必需時才能對孕婦注射典比樂®。
目前並不知道典比樂®是否通過人乳分泌。雖然尚無乳嬰嚴重不良事件的報告，但由於許多注射用造影劑在人乳中分泌，因此當典比樂®用於哺乳期婦女時仍需非常小心。
目前並不知道典比樂®是否通過人乳分泌。雖然尚無乳嬰嚴重不良事件的報告，但由於許多注射用造影劑在人乳中分泌，因此當典比樂®用於哺乳期婦女時仍需非常小心。
兒童用藥
嬰兒使用前，必需糾正水與電解質平衡失調。
老年用藥
無特殊注意事項，請參見各種用途注意事項。
藥物相互作用
造影劑不能與其它藥物混合。預約用放射性碘做甲狀腺檢查者，應牢記在使用經腎排泄的含碘造影劑後，甲狀腺會減少對碘的攝取達數天甚至二周。
必須絕對避免使用可以降低癲癇發作閾值的神經安定類（精神抑制藥）、鎮痛類、抗組胺類和吩噻嗪類鎮靜藥。如必須使用，應在注射造影劑至少48小時前停藥，且在檢查結束12小時以後才可重新用藥。
必須絕對避免使用可以降低癲癇發作閾值的神經安定類（精神抑制藥）、鎮痛類、抗組胺類和吩噻嗪類鎮靜藥。如必須使用，應在注射造影劑至少48小時前停藥，且在檢查結束12小時以後才可重新用藥。
藥物過量
不推薦使用超過說明書規定的劑量，因為由此可引起致命的不良反應。
如果需要，可以採用血液透析以清除體內的碘帕醇。
藥物過量的治療採用對所有生命功能的直接支持措施和迅速對症治療。
[u]血管內[/u]
血管內注射意外過量時，應輸液補充丟失的水和電解質。對腎功能實行至少3無的監測。
[u]鞘內[/u]
鞘內注射過量的體徵：上行性反射亢進或強直陣發性痙攣，直至全身性發作，累及中樞的嚴重病例，可出現高熱，昏迷和呼吸抑制。
如果需要，可以採用血液透析以清除體內的碘帕醇。
藥物過量的治療採用對所有生命功能的直接支持措施和迅速對症治療。
[u]血管內[/u]
血管內注射意外過量時，應輸液補充丟失的水和電解質。對腎功能實行至少3無的監測。
[u]鞘內[/u]
鞘內注射過量的體徵：上行性反射亢進或強直陣發性痙攣，直至全身性發作，累及中樞的嚴重病例，可出現高熱，昏迷和呼吸抑制。
藥理毒理
毒理學、遺傳毒性和生殖性的臨床前研究數據未顯示碘帕醇對人糞有特殊的毒性。
通過對狗的研究證實，碘帕醇在高於臨床人體用量2-4倍的劑量時可以引起一過性心動過緩和低血壓，繼而代以輕微的高血壓以及呼吸頻率增加。這些作用被證實是可逆的，在停藥後2-4分鐘恢復。
通過對狗的研究證實，碘帕醇在高於臨床人體用量2-4倍的劑量時可以引起一過性心動過緩和低血壓，繼而代以輕微的高血壓以及呼吸頻率增加。這些作用被證實是可逆的，在停藥後2-4分鐘恢復。
藥代動力學
碘帕醇注射後絕大部分以原形經腎臟排除。給狗用藥後，7-10小時內有93-95%的藥量經腎臟和0.5%的藥量經膽囊排泄。
在人體，藥量的90%以上在24小時內通過腎臟排出。
血中濃度半衰期，消除相，狗約為60分鐘，而人為90-120分鐘。
鞘內注射後在90-150分鐘內達血漿濃度峰值，並且於24小時內全部排出。
在動物和人體內碘帕醇均無明顯的代謝。
在人體，藥量的90%以上在24小時內通過腎臟排出。
血中濃度半衰期，消除相，狗約為60分鐘，而人為90-120分鐘。
鞘內注射後在90-150分鐘內達血漿濃度峰值，並且於24小時內全部排出。
在動物和人體內碘帕醇均無明顯的代謝。
貯藏
30C以下避光保存。
請於使用前打開藥瓶，一旦開瓶應立即使用，任何未用完的藥液必須丟棄。
偶然會發現碘必樂溶液瓶內有結晶現象。已證明這種現象是由於容器有缺陷或損壞引起，此時瓶內溶液已不能使用。
碘必樂®與其它的含碘造影劑相同，可能與含銅的金屬表面發生反應（如黃銅），因此應避免使用產品會與這類金屬表面直接接觸的儀器。
請於使用前打開藥瓶，一旦開瓶應立即使用，任何未用完的藥液必須丟棄。
偶然會發現碘必樂溶液瓶內有結晶現象。已證明這種現象是由於容器有缺陷或損壞引起，此時瓶內溶液已不能使用。
碘必樂®與其它的含碘造影劑相同，可能與含銅的金屬表面發生反應（如黃銅），因此應避免使用產品會與這類金屬表面直接接觸的儀器。
包裝
玻璃瓶，10瓶/盒。
有效期
60個月
執行標準
YBH06142008
批准文號
（1）9 g（I）/30 ml/瓶：國藥準字H20053383
（2）15 g（I）/50 ml/瓶：國藥準字H20053384
（3）30 g（I）/100 ml/瓶：國藥準字H20053385
（4）11.1g（I）/30 ml/瓶：國藥準字H20053386
（5）18.5 g（I）/50 ml/瓶：國藥準字H20053387
（6）37 g（I）/100 ml/瓶：國藥準字H20053388
（2）15 g（I）/50 ml/瓶：國藥準字H20053384
（3）30 g（I）/100 ml/瓶：國藥準字H20053385
（4）11.1g（I）/30 ml/瓶：國藥準字H20053386
（5）18.5 g（I）/50 ml/瓶：國藥準字H20053387
（6）37 g（I）/100 ml/瓶：國藥準字H20053388
生產企業
上海博萊科信誼藥業有限責任公司
核准日期
2006年12月22日
修訂日期
2007年05月16日 2008年06月06日
