具有選擇性乏氧細胞毒作用的新型放射增敏劑研究

《具有選擇性乏氧細胞毒作用的新型放射增敏劑研究》是仉文升為項目負責人，北京大學為依託單位的面上項目。

基本介紹

• 中文名：具有選擇性乏氧細胞毒作用的新型放射增敏劑研究
• 項目類別：面上項目
• 項目負責人 ：仉文升
• 依託單位 ：北京大學
• 負責人職稱：教授
• 批准號：39270235
• 申請代碼：H29
• 研究期限：1993-01-01至1995-12-31
• 支持經費：7萬元 

項目摘要

本項目對具有乏氧選擇性細胞毒作用的新型放射增敏劑進行了研究。設計、合成醌類及三種有機氮氧化物類化合物共38個。體外乏氧選擇性及放射增敏作用實驗結果，以喹喔啉雙氮氧化物類的QN-2013活性最好，隨對其進行了深入研究，體內實驗選用純系T739小鼠-LA759肺腺癌為材料，測得LD50為265mg/kg，增敏比為1.43，FCM加了輻射敏感細胞的比例，為其增敏機理之一。慧星法證明藥物可引起DNA雙鏈斷裂及抑制DNA輻射損傷的修復。分子雜交實驗顯示加藥組細胞基因表達明顯變弱。以上結果均說明QN-2013具有一事實上的體內增敏和乏氧選擇性細胞毒作用，因此，喹喔啉雙氮氧化合物類作為本項目發現的新先導化合物，有重要的研究開發前景。