內德滋（奧硝唑氯化鈉注射液），適應症為1.用於治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，包括：1)腹部感染：腹膜炎、腹內膿腫、肝膿腫等；2)盆腔感染：子宮內膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等；4)外科感染：傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組炎、氣性壞疽等；5)腦部感染：腦膜炎、腦膿腫；6)敗血症、菌血症等嚴重厭氧菌感染等。2.用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。3.治療消化系統嚴重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
基本介紹
- 藥品名稱：內德滋
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品活性成份為奧硝唑。
化學名稱：1-（3-氯-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基米唑
化學結構式：
分子式：C7H10ClN3O3
分子量：219.6
輔料名稱：枸櫞酸，氯化鈉。
化學名稱：1-（3-氯-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基米唑
化學結構式：
分子式：C7H10ClN3O3
分子量：219.6
輔料名稱：枸櫞酸，氯化鈉。
性狀
本品為無色至微黃綠色的澄明液體。
適應症
1.用於治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，包括：
1)腹部感染：腹膜炎、腹內膿腫、肝膿腫等；
2)盆腔感染：子宮內膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；
3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等；
4)外科感染：傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組炎、氣性壞疽等；
5)腦部感染：腦膜炎、腦膿腫；
6)敗血症、菌血症等嚴重厭氧菌感染等。
2.用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。
3.治療消化系統嚴重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
1)腹部感染：腹膜炎、腹內膿腫、肝膿腫等；
2)盆腔感染：子宮內膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；
3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等；
4)外科感染：傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組炎、氣性壞疽等；
5)腦部感染：腦膜炎、腦膿腫；
6)敗血症、菌血症等嚴重厭氧菌感染等。
2.用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。
3.治療消化系統嚴重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
規格
100ml：奧硝唑0.5g(以C7H10ClN3O3計)與氯化鈉0.825g。
用法用量
靜脈滴注，每瓶（100ml，濃度為5mg/ml）滴注時間不少於30分鐘。
1．預防術後厭氧菌引起的感染：術前1次靜脈滴注1.0g。
2．治療厭氧菌感染：首劑靜脈滴注0.5-1g，以後每12小時滴注0.5g，共5-10日；兒童按每12小時滴注10mg/kg劑量靜脈滴注，無論成人或兒童，一旦病情許可，均應儘早改為口服治療。
3．治療重症阿米巴痢疾或阿米巴桿膿腫：首劑靜脈滴注0.5-1g，然後每12小時滴注0.5g，共3-6日；兒童按每日20-30mg/kg劑量靜脈滴注。
1．預防術後厭氧菌引起的感染：術前1次靜脈滴注1.0g。
2．治療厭氧菌感染：首劑靜脈滴注0.5-1g，以後每12小時滴注0.5g，共5-10日；兒童按每12小時滴注10mg/kg劑量靜脈滴注，無論成人或兒童，一旦病情許可，均應儘早改為口服治療。
3．治療重症阿米巴痢疾或阿米巴桿膿腫：首劑靜脈滴注0.5-1g，然後每12小時滴注0.5g，共3-6日；兒童按每日20-30mg/kg劑量靜脈滴注。
不良反應
本品通常具有良好的耐受性，用藥期間會出現下列反應：
1．消化系統：包括輕度胃部不適（如噁心、嘔吐）、胃痛、口腔異味等；
2．神經系統：包括頭痛及睏倦、眩暈、顫抖、運動失調、周圍神經病、癲癇發作，意識短暫消失、四肢麻木、痙攣和精神錯亂等；
3．過敏反應：如皮疹、瘙癢等；
4．局部反映：包括刺感、疼痛、輕微靜脈炎等；
5．其他：白細胞減少、肝功能異常等。
1．消化系統：包括輕度胃部不適（如噁心、嘔吐）、胃痛、口腔異味等；
2．神經系統：包括頭痛及睏倦、眩暈、顫抖、運動失調、周圍神經病、癲癇發作，意識短暫消失、四肢麻木、痙攣和精神錯亂等；
3．過敏反應：如皮疹、瘙癢等；
4．局部反映：包括刺感、疼痛、輕微靜脈炎等；
5．其他：白細胞減少、肝功能異常等。
禁忌
1．禁用於對本品及其他硝基咪唑類藥物過敏的患者；
2．禁用於腦和脊髓發生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化症患者。
3．禁用於器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
2．禁用於腦和脊髓發生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化症患者。
3．禁用於器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
注意事項
1．本製劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴。
2. 肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同，但用藥間隔時間要加倍，以免藥物蓄積。
3．使用過程中，如有異常神經症狀反應即停藥，並進一步觀察治療。
2. 肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同，但用藥間隔時間要加倍，以免藥物蓄積。
3．使用過程中，如有異常神經症狀反應即停藥，並進一步觀察治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠早期(妊娠前三個月)和哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
兒童慎用。建議3歲以下兒童不用，給藥時間需超過20分鐘。
老年用藥
同成年人用藥。
藥物相互作用
1．同其它硝基咪唑類藥物相比，本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。
2．奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，當與華法林同用時，應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。
3．西咪替丁可加快奧硝唑的消除，因此使用本品時因避免西咪替丁。
4．本品可延長維庫溴銨的肌肉鬆弛作用。
2．奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，當與華法林同用時，應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。
3．西咪替丁可加快奧硝唑的消除，因此使用本品時因避免西咪替丁。
4．本品可延長維庫溴銨的肌肉鬆弛作用。
藥物過量
用藥過量時，上述不良反應更嚴重，目前尚無特異性解毒藥，如發生痛性痙攣，可建議給予安定。
藥理毒理
奧硝唑主要在肝臟代謝，在體內主要以具有細胞毒作用的原藥和具有細胞毒作用的中間代謝活性產物，作用於厭氧菌、阿米巴蟲、賈第蟲和毛滴蟲細胞的DNA，便其螺旋結構斷裂或阻斷其轉錄複製而致其死亡，達到抗菌抗原生質的目的。
研究報導，奧硝唑對小鼠急性毒性試驗表明，其LD50，1420mg/kg（灌胃），1027mg/kg(腹腔注射)。長期毒性試驗表明奧硝唑具有良好的耐受性、無致突變、致畸、致癌性，與乙醇無不良相互作用。但在服藥期間對精子的活性有抑制作用，停藥後則自然恢復。
研究報導，奧硝唑對小鼠急性毒性試驗表明，其LD50，1420mg/kg（灌胃），1027mg/kg(腹腔注射)。長期毒性試驗表明奧硝唑具有良好的耐受性、無致突變、致畸、致癌性，與乙醇無不良相互作用。但在服藥期間對精子的活性有抑制作用，停藥後則自然恢復。
藥代動力學
1．國內目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體詳細藥代動力學研究資料。
2．文獻報導的奧硝唑藥代動力學研究情況如下：
(1)據《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報導，奧硝唑容易經胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30μg/ml的最大血漿濃度，24小時後又降到9μg/ml，48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經陰道吸收，據報導，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑後12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。
奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結合率小於15%，廣泛分布於組織和體液中，包括腦脊液。
奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄。已報導單劑量口服本品後於5天消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。
(2)國外文獻報導，健康志願者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內代謝有兩個主要代謝物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代謝產物M1、M4的濃度低於原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠低於奧硝唑，其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml，t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由於藥物的清除在肝臟中進行，肝病患者的清除率會降低26-48%，半衰期及MRT值會增加19-38%，故肝病患者給藥間隔應延長，以避免藥物蓄積。
1-42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學特點與成人一致。
2．文獻報導的奧硝唑藥代動力學研究情況如下：
(1)據《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報導，奧硝唑容易經胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30μg/ml的最大血漿濃度，24小時後又降到9μg/ml，48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經陰道吸收，據報導，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑後12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。
奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結合率小於15%，廣泛分布於組織和體液中，包括腦脊液。
奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄。已報導單劑量口服本品後於5天消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。
(2)國外文獻報導，健康志願者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內代謝有兩個主要代謝物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代謝產物M1、M4的濃度低於原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠低於奧硝唑，其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml，t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由於藥物的清除在肝臟中進行，肝病患者的清除率會降低26-48%，半衰期及MRT值會增加19-38%，故肝病患者給藥間隔應延長，以避免藥物蓄積。
1-42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學特點與成人一致。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
玻璃輸液瓶，100ml/瓶/盒。
有效期
18個月
執行標準
WS-1115(X-842)-2002
批准文號
國藥準字H20040829
生產企業
陝西金裕製藥股份有限公司
核准日期
2007年01月29日
修訂日期
2009年07月10日
