克林黴素磷酸酯陰道泡騰片，細菌性陰道病。.
基本介紹
- 藥品名稱：克林黴素磷酸酯陰道泡騰片
- 漢語拼音：Ke Lin Mei Su Lin Suan Zhi Yin Dao Pao Teng Pian
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成分為克林黴素。
性狀
本品為白色或類白色片，表面有輕微的隱斑。
適應症
細菌性陰道病。
規格
100mg（以克林黴素計）
用法用量
陰道給藥，每日一次，於晚上臨睡前清洗外陰後，將本品0.1g（1片）放入陰道後穹窿處，連用7天。
不良反應
國內臨床研究顯示，克林黴素磷酸酯陰道泡騰片不良反應包括念珠菌性陰道炎、念珠菌感染、皮膚瘙癢，實驗室檢查也出現血紅蛋白、白細胞、中性粒細胞、血小板和肝腎功能的變化，但均無臨床意義。
國外關於克林黴素磷酸酯栓的臨床研究報導，589例患者使用克林黴素磷酸酯栓，不良反應率為10.5％，其中3例（0.5％）中斷治療。
不良反應包括：①泌尿生殖系統：功能紊亂（3.4％）、陰道痛（1.9％）、念珠菌陰道炎（1.5％）。②全身作用：真菌感染（1.0％）。
發生率﹤1％的不良反應：①泌尿生殖系統：月經紊亂、排尿困難等。②全身：腹部痙攣、腹痛、發熱、協腹痛、頭痛等。③消化系統：腹瀉、嘔吐和噁心。④皮膚：非用藥部位皮膚發紅、皮疹、用藥部位疼痛、皮炎。
國外關於克林黴素磷酸酯栓的臨床研究報導，589例患者使用克林黴素磷酸酯栓，不良反應率為10.5％，其中3例（0.5％）中斷治療。
不良反應包括：①泌尿生殖系統：功能紊亂（3.4％）、陰道痛（1.9％）、念珠菌陰道炎（1.5％）。②全身作用：真菌感染（1.0％）。
發生率﹤1％的不良反應：①泌尿生殖系統：月經紊亂、排尿困難等。②全身：腹部痙攣、腹痛、發熱、協腹痛、頭痛等。③消化系統：腹瀉、嘔吐和噁心。④皮膚：非用藥部位皮膚發紅、皮疹、用藥部位疼痛、皮炎。
禁忌
對本品及各成分過敏的患者禁用。
注意事項
1、本品僅供陰道給藥，切忌口服。
2、月經期病人不宜使用本品，可在月經乾淨後使用。
3、在使用本品期間應避免房事，同時避免沖洗陰道。
4、出現過敏反應時應停藥就醫。
5、如使用過量或出現嚴重不良反應，請立即就醫。
6、本品性狀發生改變時禁止使用。
7、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
8、如正在使用其它藥物，在使用本品前應諮詢醫師或藥師。
2、月經期病人不宜使用本品，可在月經乾淨後使用。
3、在使用本品期間應避免房事，同時避免沖洗陰道。
4、出現過敏反應時應停藥就醫。
5、如使用過量或出現嚴重不良反應，請立即就醫。
6、本品性狀發生改變時禁止使用。
7、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
8、如正在使用其它藥物，在使用本品前應諮詢醫師或藥師。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.孕婦應權衡利害關係後決定是否使用本品，一般不宜使用。
2.哺乳期婦女若使用本品，應暫停哺乳。
2.哺乳期婦女若使用本品，應暫停哺乳。
兒童用藥
尚缺乏資料。
老年用藥
臨床上沒有足夠的病例證明克林黴素磷酸酯陰道製劑在65歲以上老人和年輕人之間是否有差異。
藥物相互作用
1.克林黴素磷酸酯可增強神經肌肉阻滯藥的作用，兩者不宜合用。
2.克林黴素磷酸酯與紅黴素有拮抗作用，不宜合用。
2.克林黴素磷酸酯與紅黴素有拮抗作用，不宜合用。
藥物過量
過量使用本品會引起全身反應，如消化道反應、過敏反應、假膜性結腸炎等。
臨床試驗
進行了一項多中心、隨機、雙盲臨床試驗，評價了本品用於細菌性陰道病的療效和安全性。入選了細菌性陰道病患者，對照藥為甲硝唑陰道泡騰片。每晚睡前將試驗藥1片或對照藥1片置於陰道深部，連續7天。療效觀察指標包括了症狀體徵、線索細胞、氨試驗、pH值、細菌學指標。觀察時間為停藥後3～5天和治療結束後28～35天。有效性方面，治療結束後28～35天時，試驗組和對照組綜合治癒率為（46.96％vs45.13％），差異無統計學意義。停藥後3～5天試驗組和對照組臨床有效率為（71.30％vs73.45％），細菌學有效率為（57.39％vs63.72％），差異無統計學意義。兩組之間各項症狀體徵和線索細胞、氨試驗、pH值的改善基本一致。試驗中觀察到的不良反應包括念珠菌性陰道炎、念珠菌感染、皮膚瘙癢。兩組不良反應發生率基本一致。
藥理毒理
藥理作用
克林黴素磷酸酯為化學合成的克林黴素衍生物，它在體外無抗菌活性，進入體內後迅速被水解為克林黴素發揮抗菌活性。
體外試驗表明，克林黴素對以下微生物有活性：
1需氧革蘭氏陽性球菌： 金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括產青黴素酶和不產青黴素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。
2厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產黑素擬桿菌群）和梭桿菌。
3厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。
4厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予本品劑量為300mg/kg，未見對動物交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經口給予克林黴素劑量高達600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg，結果未見有致畸胎作用。
克林黴素磷酸酯為化學合成的克林黴素衍生物，它在體外無抗菌活性，進入體內後迅速被水解為克林黴素發揮抗菌活性。
體外試驗表明，克林黴素對以下微生物有活性：
1需氧革蘭氏陽性球菌： 金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括產青黴素酶和不產青黴素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。
2厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產黑素擬桿菌群）和梭桿菌。
3厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。
4厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予本品劑量為300mg/kg，未見對動物交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經口給予克林黴素劑量高達600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg，結果未見有致畸胎作用。
藥代動力學
尚缺乏克林黴素磷酸酯陰道泡騰片的藥代動力學研究資料。國外關於克林黴素磷酸酯栓的藥代動力學研究顯示，克林黴素磷酸酯栓100mg置於陰道，1次1粒，1天1次。第3天測定的絕對生物利用度大約為給藥劑量的30％。AUC平均值為3.2µg·hr/ml (範圍0.42～11µg·hr/ml),Cmax平均值為0.27µg/ml（範圍0.03～0.67µg/ml），表觀消除半衰期的平均值為11小時（4～35小時）。陰道給藥的劑量遠遠低於口服給藥和靜脈給藥。克林黴素每天100mg，連用3天相當於每天吸收30mg。而口服和靜脈連續給藥10天，每天吸收600～2700mg。克林黴素磷酸酯陰道栓吸收量低於口服克林黴素2～30倍，低於克林黴素磷酸酯注射劑40～50倍。
貯藏
密封。
包裝
鋁塑包裝，7片/板×1板/盒。
有效期
18個月。
執行標準
YBH01692008
