克塞靈

克塞靈系長白山白眉蝮蛇（agkistrodon halys）或尖吻蝮蛇（Agkistrodon auctus）蛇毒中提取的絲氨酸蛋白酶（serine protease）單成分製劑。有降低血漿纖維蛋白纖維蛋白原、降低血液黏度和抗血小板聚集的作用。克塞靈作用於纖維蛋白原的α鏈，使之釋放出A肽（這與血液中的凝血酶相似），但不作用於β鏈，對凝血因子Ⅷ無作用，不會使纖維蛋白交聯成不溶性凝塊。這種纖維蛋白不穩定，極易被血管內皮細胞釋放的蛋白水解酶-纖溶酶降解，從循環系統中清除。

基本介紹

• 藥品名稱：克塞靈
• 主要適用症：有降低血漿纖維蛋白纖維蛋白原

英文名稱

Defibrinogenase

別名

去纖酶；降纖酶；去纖維蛋白酶；凝血酶樣酶；Defibrase；Defibrin

分類

血液系統藥物 > 纖維蛋白溶解藥

劑型

20U（2ml）；

2.注射劑（粉針或凍乾品）：5U，10U。

藥理作用

克塞靈系長白山白眉蝮蛇（agkistrodon halys）或尖吻蝮蛇（Agkistrodon auctus）蛇毒中提取的絲氨酸蛋白酶（serine protease）單成分製劑。有降低血漿纖維蛋白纖維蛋白原、降低血液黏度和抗血小板聚集的作用。克塞靈作用於纖維蛋白原的α鏈，使之釋放出A肽（這與血液中的凝血酶相似），但不作用於β鏈，對凝血因子Ⅷ無作用，不會使纖維蛋白交聯成不溶性凝塊。這種纖維蛋白不穩定，極易被血管內皮細胞釋放的蛋白水解酶-纖溶酶降解，從循環系統中清除。所以，克塞靈極其重要的特點是不會像凝血酶那樣引起凝血，而是降低血漿中纖維蛋白原的濃度，起到抗凝作用。用藥後，血漿纖維蛋白纖維蛋白原濃度隨劑量的增加而減少（但對血小板計數和功能、出血時間幾乎無影響）。克塞靈還促使阿替普酶（t-PA）由內皮細胞釋放，並加強其活性；減少纖溶酶原激活劑抑制因子（PAI）的數量，並降低其活性；使纖溶酶原轉化為活性的纖溶酶；降低全血黏度，抑制紅細胞凝集，使血管阻力下降，改善微循環，使紅細胞通過時間縮短，達到疏通血管、溶解血栓的作用。

藥代動力學

（尚不明確）

適應證

1.用於治療血栓栓塞性疾病，如腦血栓形成、腦栓塞、四肢動靜脈血栓形形形成、視網膜靜脈栓塞、肺栓塞等。

2.對冠狀動脈粥樣硬化性心臟病（冠心病）、心絞痛、心肌梗死也有一定療效，能使心絞痛症狀緩解和消失。

禁忌證

1.有出血史或出血傾向者。

2.正在使用其他纖維蛋白溶解、抗凝或抗血小板藥物者。

3.嚴重肝、腎功能障礙或其他臟器功能衰竭者。

4.妊娠婦女。

5.兒童。

注意事項

1.（1）過敏體質；（2）有消化道潰瘍史；（3）70歲以上老年患者。

2.用藥前應做皮試。方法為：將克塞靈注射劑0.1ml用0.9%氯化鈉注射劑稀釋至1ml，皮內注射0.1ml，15min後觀察，注射局部丘疹直徑小於1cm、偽足在3個以下者為陰性。

3.使用前將克塞靈用滅菌注射用水適量溶解後，加入0.9%氯化鈉注射劑中（100ml以上）稀釋。

4.用藥過程中如出現過敏現象，除立即停藥外，還需加用抗過敏藥物（如腎上腺素或氫化可的松等）進行處理。

5.用藥後5～10天內應少活動，以防意外創傷。

6.藥物對兒童的影響：兒童用藥的安全性尚未確定，不宜使用。

7.藥物對哺乳的影響：哺乳婦女用克塞靈時應停止哺乳。

8.藥物對檢驗值或診斷的影響：用克塞靈1～3天后，血漿纖維蛋白纖維蛋白原減少，優球蛋白溶解試驗時間縮短，全血黏度下降，凝血酶原時原時間和凝血時間延長，停藥3～12天左右可恢復正常。

9.克塞靈可降低血漿纖維蛋白纖維蛋白原，引起出血或凝血延遲，故在用藥前和用藥期間應監測血漿纖維蛋白纖維蛋白原和血小板聚集，並注意出血傾向，必要時應終止給藥並採取相應措施。

不良反應

克塞靈是除去出血毒與神經毒的純品，故不良反應較少。

1.可引起頭痛、頭暈。

2.少數患者可出現皮下淤斑、牙齒出血、蕁麻疹等，極個別嚴重的會產生過敏性休克。

用法用量

1.急性發作期：每次10U，持續滴注1h以上，每天1次，連用2～3天。

2.非急性發作期：每次5～10U，持續滴注1h以上，每天或隔日1次。2周為1個療程。

藥物相互作用

1.水楊酸類藥物及抗凝血藥均可加強克塞靈作用而引起意外出血。

2.抗纖溶藥可抵消克塞靈作用，不宜聯用。

專家點評

克塞靈為尖吻蝮蛇蛇毒中提取的有效成分製成針劑，含尖吻蝮蛇蛇毒去纖維蛋白酶。該酶為一種糖蛋白，由17種胺基酸、263個殘基組成，較穩定。克塞靈抗凝血作用很強，能顯著地增強纖溶系統性和活力，降低血小板聚集，對實驗性血栓形成有防治作用。