克利貝特是一種西藥，對各種類型的高脂血症均有效，可降低血漿總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白和載脂蛋白B濃度，升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A濃度，既可作為第一線降脂藥物，又可用於其他降脂藥物療效不佳時。療程越長、原來血脂水平越高者，降脂效果越佳。
基本介紹
- 藥品名稱：克利貝特
- 別名：環己雙妥明
- 外文名稱：Clinofibrate，Lipoclin
- CAS號：30299-08-2
- 分子式：C28H36O6
- 分子量：452.59
藥理,藥動學,適應症,用法用量,禁用慎用,注意事項,藥物相互作用,不良反應,
藥理
是一種新型的纖維酸類降脂新藥，主要作用為：①競爭性地抑制膽固醇合成酶系中限速酶-- 甲基羥戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇合成減少。②增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體數目，使肝臟對低密度脂蛋白清除增加。③增加血液中脂蛋白酯酶和卵磷脂-膽固醇醯基轉移酶活性，使極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白清除增加。④使高密度脂蛋白和載脂蛋白A-1含量增加，增加膽固醇的轉運和清除。
藥動學
口服吸收好，1次口服後4～6h血漿濃度達峰值，半減期為10h。本品主要分布在血液和肝、腎、肺等臟器。本品可通過胎盤屏障，並可出現在乳汁內，本品主要通過腸道排泄。
適應症
對各種類型的高脂血症均有效，可降低血漿總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白和載脂蛋白B濃度，升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A濃度，既可作為第一線降脂藥物，又可用於其他降脂藥物療效不佳時。療程越長、原來血脂水平越高者，降脂效果越佳。本品尚可延遲動脈粥樣硬化病變的進展，減少冠心病危險因素。
用法用量
口服，每次200mg，每日3次。
對血脂輕度上升者，先用作用輕微、副作用小的藥物，如無效時再用本品治療。
用藥前先查肝功能，以後每2周複查1次，如發現轉氨酶上升，應停藥。
[劑型與規格]片劑：200mg/片。
禁用慎用
禁用於妊娠、哺乳期婦女。小兒、肝腎功能障礙者慎用。
注意事項
本品使用前須經檢查確診為高脂血症者方可服用，應預先進行飲食療法，並充分考慮運動療法。治療時定期檢查血脂，若服用後無變化者應停藥。
用藥前先查肝功能，以後每2周複查1次，如發現轉氨酶上升，應停藥。
與抗凝藥並用需慎重給藥，仔細觀察。大鼠長期給藥100mg/kg(臨床用量的10倍)，乳腺良性腫瘤的發生率較對照動物為高。
藥物相互作用
可與考來替泊合用以增加療效和減少副作用，如與抗凝劑合用時要減少抗凝劑劑量，並根據凝血酶原時間調整用藥劑量。
不良反應
較少，偶見乏力、頭痛、皮疹、出汗、口角炎、噁心、嘔吐、腹瀉、腹脹、上腹疼痛、食欲不振、便秘、血清轉氨酶和肌酸磷酸激酶上升，一般不影響繼續用藥。
(1)肝臟：SGOT、SGPT偶爾上升。
(2)肌肉：偶見肌磷酸激酶(CPK)上升。
(3)中樞神經系統：偶見乏力、倦怠，罕見頭痛、頭重。
(4)皮膚：偶見皮疹，罕見發紅、脫毛，應停藥；罕見出汗、口角炎、頭部秕糠疹出現。
(5)胃腸道：偶見噁心、嘔吐、腹瀉、上腹痛、食欲不振、腹脹，罕見便秘。
試用於9111例患者，其中有264例(2.9%)發生不良反應。主要有噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛等消化道症狀191人次(2.1%)，皮疹等皮膚症狀69人次(0.1%)，SGOT、SGPT、CPK異常45人次(0.5%)。
