《光親和標記串聯點擊化學研究啶蟲丙醚作用靶標》是依託華中師範大學，由吳瓊友擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：光親和標記串聯點擊化學研究啶蟲丙醚作用靶標
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：吳瓊友
- 依託單位：華中師範大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
啶蟲丙醚是一種新型高效、低毒、環境友好的鱗翅目殺蟲劑，研究表明其殺蟲活性與昆蟲卵巢細胞sf9功能抑制密切相關，但其作用靶標和作用機制並不清楚。光親和標記技術是在分子水平上研究配體與受體相互作用的核心工具之一，決定光親和標記成敗的關鍵因素是光親和探針分子的合理設計，傳統的探針分子設計中必須引入大體積標籤基團易對探針分子活性產生不利影響。點擊化學可實現標籤基團的分步連線：即探針分子標記靶蛋白後再連線標籤基團，避免傳統探針分子設計時的固有缺陷。因此，本項目擬以昆蟲卵巢細胞sf9為研究對象，將光親和標記和點擊化學技術有效串聯，鑑定啶蟲丙醚的作用靶標，進一步闡釋其作用機制，為新型殺蟲劑的合理設計提供指導。
結題摘要
項目以啶蟲丙醚為先導開展結構修飾，重點對其烷基鏈及末端吡啶環開展最佳化，通過引入不同雜環、氨基甲酸酯、雙醯胺等結構合成了十類總計近200個不同結構類型衍生物，測試了所合成目標化合物的殺蟲活性，總結了構效關係並在此基礎上通過引入疊氮光敏基團合成了四類光敏探針分子，篩選到兩個對小菜餓、甜菜夜娥活性優於啶蟲丙醚本身的探針分子，其中光敏探針分子III-6在10 ppm濃度下對小菜蛾有100%的防效，殺蟲譜測定表明其對多種鱗翅目類的昆蟲均有較好的殺蟲活性，對纓翅目的西花薊馬若蟲也有一定的防效。室內毒力LD50值測定結果表明：III-6對小菜蛾室內毒力的LD50值為0.831 ppm，跟啶蟲丙醚（2.021 ppm）相比降低了近2.5倍，兩者差異顯著，有進一步研究的價值；在國際期刊發表了6篇SCI論文，申請中國發明專利2項。
