優甲樂（左甲狀腺素鈉片），適應症為1.治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺功能正常)。2.甲狀腺腫切除術後，預防甲狀腺腫復發。3.甲狀腺功能減退的替代治療。4.抗甲狀腺藥物冶療甲狀腺功能亢進症的輔助治療。5.甲狀腺癌術後的抑制治療。6.甲狀腺抑制試驗。
基本介紹
- 藥品名稱：優甲樂
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：甲狀腺激素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成分為左甲狀腺素鈉，其化學名稱為4-氧-(4-羥基-3，5-二碘苯基)-3，5-二碘-L-酪氨酸鈉
其結構式為：
分子式：C15H25I4NNaO4·xH2O
分子量：799(無水物)
其結構式為：
分子式：C15H25I4NNaO4·xH2O
分子量：799(無水物)
性狀
本品為白色或類白色圓形片。一面中心有“十”字刻痕，另一面刻有“EM 50”(50μg規格)或“EM l00”(100μg規格)字樣。
適應症
1.治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺功能正常)。
2.甲狀腺腫切除術後，預防甲狀腺腫復發。
3.甲狀腺功能減退的替代治療。
4.抗甲狀腺藥物冶療甲狀腺功能亢進症的輔助治療。
5.甲狀腺癌術後的抑制治療。
6.甲狀腺抑制試驗。
2.甲狀腺腫切除術後，預防甲狀腺腫復發。
3.甲狀腺功能減退的替代治療。
4.抗甲狀腺藥物冶療甲狀腺功能亢進症的輔助治療。
5.甲狀腺癌術後的抑制治療。
6.甲狀腺抑制試驗。
規格
50μg；100μg。
用法用量
本項中所推薦的劑量為一般原則，患者個體日劑量應根據實驗室檢查以及臨床檢查的結果來確定。
由於許多患者的T4和fT4水平會升高，因此血清中促甲狀腺激素的基礎濃度是確定治療方法的可靠依據。
除快速劑量增加對新生兒非常重要以外，一般甲狀腺激素治療應該從低劑最開始，每2-4周逐漸加量，直至達到足劑量。
對老年患者、冠心病患者和重度或長期甲狀腺功能減退的患者，開始使用甲狀腺激素治療的階段應特別注意，應該選擇較低的初始劑量(例如12.5μg/天)並在較長的時間間隔內緩慢增加服用劑量(例如每兩周加量12.5μg/天)。另外值得注意的是，如果給與患者的最終維持劑量低於最佳劑量，不能完全糾正其TSH水平。
經驗表明，對於體重較輕的病人以及有大結節性甲狀腺腫的病人，低劑量給藥就有效。
左甲狀腺素鈉片的每日劑量
劑量 50μg用量 100μg用量服用方法
甲狀腺腫（甲狀腺功能正常者） 75-200μg 3/2-4片 3/4-2片每日一次
預防甲狀腺切除術後甲狀腺復發 75-200μg 3/2-4片 3/4-2片每日一次
成人甲狀腺功能減退
-初始劑量 25-50μg 1/2-1片 1/4-1/2片 每日一次
（初始劑量後每2-4周增加25-50μg，直至維持劑量）
-維持劑量 100-200μg 2-4片 1-2片 每日一次
兒童甲狀腺功能減退
-初始劑量 12.5-50μg 1/4-1片1/8-1/2片每日一次
-維持劑量 100-150μg/m2體表面積 2-3片/m2體表面積 1-3/2片/m2體表面積 每日一次
甲狀腺功能亢進的輔助治療 50-100μg 1-2片 1/2-1片每日一次
甲狀腺癌症術後 150-300μg - 1片半-3片 每日一次
甲狀腺抑制試驗 200μg - 2片 每日一次
左甲狀腺癌的抑制治療(推薦的每日劑量為150-300μg)中，為了精確調整患者的服藥劑量，本品50μg可以和其它高劑量片一同套用。
左甲狀腺素鈉片應於早餐前半小時，空腹將一日劑量一次性用適當液體(例如半杯水)送服。
嬰幼兒在每日首餐前至少30分鐘服用本品的全劑量。可以用適量的水將片劑搗碎製成混懸液。但謹記該步驟需服藥前臨時進行。得到的藥物混懸液可再用適當的液體送服。
通常情況下，甲狀腺功能減退的患者，甲狀腺部分或全部切除術後的患者，以及甲狀腺腫去除後為預防甲狀腺腫復發的患者應終生服藥，合用本品治療甲狀腺功能亢進時，本品的給藥周期應與抗甲狀腺藥物的相同。
對於良性的甲狀腺腫，6個月到2年的療程是必需的。為了避免甲狀腺腫的復發，推薦在甲狀腺腫縮小後使用低劑量的碘(100～200μg)進行預防，如果這些藥物治療不足以緩解甲狀腺腫，應該考慮使用手術和放射性碘治療。
由於許多患者的T4和fT4水平會升高，因此血清中促甲狀腺激素的基礎濃度是確定治療方法的可靠依據。
除快速劑量增加對新生兒非常重要以外，一般甲狀腺激素治療應該從低劑最開始，每2-4周逐漸加量，直至達到足劑量。
對老年患者、冠心病患者和重度或長期甲狀腺功能減退的患者，開始使用甲狀腺激素治療的階段應特別注意，應該選擇較低的初始劑量(例如12.5μg/天)並在較長的時間間隔內緩慢增加服用劑量(例如每兩周加量12.5μg/天)。另外值得注意的是，如果給與患者的最終維持劑量低於最佳劑量，不能完全糾正其TSH水平。
經驗表明，對於體重較輕的病人以及有大結節性甲狀腺腫的病人，低劑量給藥就有效。
左甲狀腺素鈉片的每日劑量
劑量 50μg用量 100μg用量服用方法
甲狀腺腫（甲狀腺功能正常者） 75-200μg 3/2-4片 3/4-2片每日一次
預防甲狀腺切除術後甲狀腺復發 75-200μg 3/2-4片 3/4-2片每日一次
成人甲狀腺功能減退
-初始劑量 25-50μg 1/2-1片 1/4-1/2片 每日一次
（初始劑量後每2-4周增加25-50μg，直至維持劑量）
-維持劑量 100-200μg 2-4片 1-2片 每日一次
兒童甲狀腺功能減退
-初始劑量 12.5-50μg 1/4-1片1/8-1/2片每日一次
-維持劑量 100-150μg/m2體表面積 2-3片/m2體表面積 1-3/2片/m2體表面積 每日一次
甲狀腺功能亢進的輔助治療 50-100μg 1-2片 1/2-1片每日一次
甲狀腺癌症術後 150-300μg - 1片半-3片 每日一次
甲狀腺抑制試驗 200μg - 2片 每日一次
左甲狀腺癌的抑制治療(推薦的每日劑量為150-300μg)中，為了精確調整患者的服藥劑量，本品50μg可以和其它高劑量片一同套用。
左甲狀腺素鈉片應於早餐前半小時，空腹將一日劑量一次性用適當液體(例如半杯水)送服。
嬰幼兒在每日首餐前至少30分鐘服用本品的全劑量。可以用適量的水將片劑搗碎製成混懸液。但謹記該步驟需服藥前臨時進行。得到的藥物混懸液可再用適當的液體送服。
通常情況下，甲狀腺功能減退的患者，甲狀腺部分或全部切除術後的患者，以及甲狀腺腫去除後為預防甲狀腺腫復發的患者應終生服藥，合用本品治療甲狀腺功能亢進時，本品的給藥周期應與抗甲狀腺藥物的相同。
對於良性的甲狀腺腫，6個月到2年的療程是必需的。為了避免甲狀腺腫的復發，推薦在甲狀腺腫縮小後使用低劑量的碘(100～200μg)進行預防，如果這些藥物治療不足以緩解甲狀腺腫，應該考慮使用手術和放射性碘治療。
不良反應
套用本品進行治療，如果按醫囑服藥並監測臨床和實驗室指標，一般不會出現不良反應。如果超過個體的耐受劑量或者過量服藥，特別是由於治療開始時劑量增加過快，可能出現下列甲狀腺功能亢進的臨床症狀，包括：心動過速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無力和痙攣、潮紅、發熱、嘔吐、月經紊亂、假腦瘤、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。
在上述情況下，應該減少患者的每日劑量或停藥幾天。一旦上述症狀消失後，患者應小心地重新開始藥物治療。
對部分超敏患者，可能會出現過敏反應。
在上述情況下，應該減少患者的每日劑量或停藥幾天。一旦上述症狀消失後，患者應小心地重新開始藥物治療。
對部分超敏患者，可能會出現過敏反應。
禁忌
對本品及其輔料高度敏感者。
未經治療的腎上腺功能不足、垂體功能不足和甲狀腺毒症。
套用本品治療不得從急性心肌梗塞期、急性心肌炎和急性全心炎時開始。
妊娠期間本品不用於與抗甲狀腺藥物聯用治療甲狀腺機能亢進。
未經治療的腎上腺功能不足、垂體功能不足和甲狀腺毒症。
套用本品治療不得從急性心肌梗塞期、急性心肌炎和急性全心炎時開始。
妊娠期間本品不用於與抗甲狀腺藥物聯用治療甲狀腺機能亢進。
注意事項
患者在開始套用甲狀腺激素治療以前，不得患有下列疾病或患有這些疾病而未接受治療：冠心病、心絞痛、動脈硬化、高血壓、垂體功能不足、腎上腺功能不足和自主性高功能性甲狀腺瘤。
對合併冠心病、心功能不全或者心動過速性心律不齊的患者必須注意避免套用左甲狀腺素引起的甚至輕度的甲亢症狀。因此，應該經常對這些患者進行甲狀腺激素水平的監測。
對於繼發的甲狀腺功能減退症，在用本品進行替代治療之前必須確定其原因，必要時，應進行糖皮質激素的補充治療。
如果懷疑有自主性高功能性甲狀腺瘤，治療開始前應進行TRH檢查或得到其抵制閃爍掃描圖。
對於患有甲狀腺功能減退症和骨質疏鬆症風險增加的絕經後的婦女，應避免超生理血清水平的左甲狀隙素，因此，應密切臨測其甲狀腺功能。
只有在對甲狀腺功能亢進症進行抗甲狀腺藥物治療時，可以套用本品進行伴隨的補充治療，否則，在甲狀腺功能亢進的情況下，不得單獨使用左甲狀腺素。
一旦確定了左甲狀腺素的治療。在更換藥品的情況下，建議根據患者臨床反應和實驗事檢查的結果調整其劑量。
罕見的患有遺傳性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收障礙的患者，不得服用本品。
糖尿病患者和正在進行抗凝治療的患者，請參見“藥物相互作用”。
服用本品不會影響駕駛和操作機器。
對合併冠心病、心功能不全或者心動過速性心律不齊的患者必須注意避免套用左甲狀腺素引起的甚至輕度的甲亢症狀。因此，應該經常對這些患者進行甲狀腺激素水平的監測。
對於繼發的甲狀腺功能減退症，在用本品進行替代治療之前必須確定其原因，必要時，應進行糖皮質激素的補充治療。
如果懷疑有自主性高功能性甲狀腺瘤，治療開始前應進行TRH檢查或得到其抵制閃爍掃描圖。
對於患有甲狀腺功能減退症和骨質疏鬆症風險增加的絕經後的婦女，應避免超生理血清水平的左甲狀隙素，因此，應密切臨測其甲狀腺功能。
只有在對甲狀腺功能亢進症進行抗甲狀腺藥物治療時，可以套用本品進行伴隨的補充治療，否則，在甲狀腺功能亢進的情況下，不得單獨使用左甲狀腺素。
一旦確定了左甲狀腺素的治療。在更換藥品的情況下，建議根據患者臨床反應和實驗事檢查的結果調整其劑量。
罕見的患有遺傳性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收障礙的患者，不得服用本品。
糖尿病患者和正在進行抗凝治療的患者，請參見“藥物相互作用”。
服用本品不會影響駕駛和操作機器。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續使用甲狀腺激素進行治療。妊娠期間本品的劑量可能增加。到目前為止，儘管妊娠婦女廣泛使用本品，卻沒有任何報導表明本品會對眙兒產生危害。其至在高劑量的左甲狀腺素治療的情況下，哺乳時分沁到乳汁中的甲狀腺激素的量不足以導致嬰兒發生甲狀腺功能亢進或TSH分泌被抑制。
妊娠期間不宜將左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物聯合套用以治療甲狀腺功能亢進病，原因是加用左甲狀腺素增加抗甲狀腺藥物的劑量。
與左甲狀腺素不同，有效劑量的抗甲狀腺藥物能通過胎盤，因此合用左甲狀腺素治療需要更高劑量的抗甲狀腺藥物，這樣可能會導致胎兒甲狀腺功能減退。因此，對於患有左甲狀腺功能亢進的哺乳婦女，必須單獨使用抗甲狀腺藥物進行治療。
妊娠期間不宜將左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物聯合套用以治療甲狀腺功能亢進病，原因是加用左甲狀腺素增加抗甲狀腺藥物的劑量。
與左甲狀腺素不同，有效劑量的抗甲狀腺藥物能通過胎盤，因此合用左甲狀腺素治療需要更高劑量的抗甲狀腺藥物，這樣可能會導致胎兒甲狀腺功能減退。因此，對於患有左甲狀腺功能亢進的哺乳婦女，必須單獨使用抗甲狀腺藥物進行治療。
兒童用藥
請參見“用法用量”。
老年用藥
請參見“用法用量”。
藥物相互作用
[u]抗糖尿病藥物：[/u]
左甲狀腺素可能降低該類藥物的降血糖效應。因此，開始甲狀腺激素治療時，應經常監測患者的血糖水平，如需要，應該調整糖尿病藥物的劑量。
[u]香豆素衍生物：[/u]
左甲狀腺素能夠取代抗凝藥與血漿蛋白的結合，從而增強其作用。因此，開始甲狀腺澈素治療時，應定期監測凝血指標，必要時應調整抗凝藥的劑量。
[u]消膽胺、考來替泊：[/u]
消膽胺會抑制左甲狀腺素鈉的吸收，故左甲狀腺素鈉應在服用消膽胺4-5小時前服用。
考來替泊與消膽胺情況相同。
[u]含鋁藥物、含鐵藥物和碳酸鈣：[/u]
相關文獻報導，含鋁藥物(抗酸藥、胃潰寧)可能降低左甲狀腺素的作用。因此，應在服用含鋁藥物之前至少2小時服用含有左甲狀腺素的藥物。
含鐵藥物和碳酸鈣與含鋁藥物情況相同。
[u]水楊酸鹽、雙香豆素、速尿、安妥明和苯妥英：[/u]
水暢酸鹽、雙香豆素、大劑量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲狀腺素與血漿蛋白的結合，從而導致fT4水平升高。
[u]丙基硫氧嘧啶、糖皮質激素、β-擬交感神經藥、胺碘酮和含碘造影劑：[/u]
這些藥物能夠抑制外周T4向T3的轉化。
胺碘酮的含碘量很高，能夠引起甲狀腺功能亢進和甲狀腺功能減退，對可能有未知自律性的結節性甲狀腺腫應特別注意。
[u]舍曲林、氯啼/氯胍：[/u]
這些藥物能夠降低左甲狀腺素的作用，升高血清消TSH的水平。
[u]巴比妥酸鹽：[/u]
巴比妥酸鹽等具有誘導肝藥酶的性質，能夠增加左甲狀腺素的肝臟清除率。
左甲狀腺素可能降低該類藥物的降血糖效應。因此，開始甲狀腺激素治療時，應經常監測患者的血糖水平，如需要，應該調整糖尿病藥物的劑量。
[u]香豆素衍生物：[/u]
左甲狀腺素能夠取代抗凝藥與血漿蛋白的結合，從而增強其作用。因此，開始甲狀腺澈素治療時，應定期監測凝血指標，必要時應調整抗凝藥的劑量。
[u]消膽胺、考來替泊：[/u]
消膽胺會抑制左甲狀腺素鈉的吸收，故左甲狀腺素鈉應在服用消膽胺4-5小時前服用。
考來替泊與消膽胺情況相同。
[u]含鋁藥物、含鐵藥物和碳酸鈣：[/u]
相關文獻報導，含鋁藥物(抗酸藥、胃潰寧)可能降低左甲狀腺素的作用。因此，應在服用含鋁藥物之前至少2小時服用含有左甲狀腺素的藥物。
含鐵藥物和碳酸鈣與含鋁藥物情況相同。
[u]水楊酸鹽、雙香豆素、速尿、安妥明和苯妥英：[/u]
水暢酸鹽、雙香豆素、大劑量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲狀腺素與血漿蛋白的結合，從而導致fT4水平升高。
[u]丙基硫氧嘧啶、糖皮質激素、β-擬交感神經藥、胺碘酮和含碘造影劑：[/u]
這些藥物能夠抑制外周T4向T3的轉化。
胺碘酮的含碘量很高，能夠引起甲狀腺功能亢進和甲狀腺功能減退，對可能有未知自律性的結節性甲狀腺腫應特別注意。
[u]舍曲林、氯啼/氯胍：[/u]
這些藥物能夠降低左甲狀腺素的作用，升高血清消TSH的水平。
[u]巴比妥酸鹽：[/u]
巴比妥酸鹽等具有誘導肝藥酶的性質，能夠增加左甲狀腺素的肝臟清除率。
藥物過量
T3水平的升高是判斷藥物過量的一個有效手段，比T4或fT4水平的升高更為可靠。
服用本品過量會出現代謝率急劇升高的症狀。
根據藥物過量的程度，建議停藥並進行檢查。
藥物過量的症狀包括強烈的β-擬交感神經效應，如心動過速、焦慮、激動和運動過度，使用β受體阻滯劑能夠緩解這些症狀。極度藥物過量的情況可以使用血漿除去法。
已發生的中毒時間(如企圖自殺)中，人體可以耐受10mg左甲狀腺素而沒有出現併發症，報導表明，長期濫用本品的病人會出現心臟性猝死。
服用本品過量會出現代謝率急劇升高的症狀。
根據藥物過量的程度，建議停藥並進行檢查。
藥物過量的症狀包括強烈的β-擬交感神經效應，如心動過速、焦慮、激動和運動過度，使用β受體阻滯劑能夠緩解這些症狀。極度藥物過量的情況可以使用血漿除去法。
已發生的中毒時間(如企圖自殺)中，人體可以耐受10mg左甲狀腺素而沒有出現併發症，報導表明，長期濫用本品的病人會出現心臟性猝死。
藥理毒理
[u]藥理：[/u]
本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內源性激素一樣，在外周器官中被轉化為T3，然後通過與T3受體結合發揮其特定作用。人體不能夠區分內源性或外源性的左甲狀腺素。
[u]毒理：[/u]
左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發現，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時，會出現肝病跡象，自發性腎病的發生率升高，以及器官重量會發生改變。僅有極少的無效數量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數據表明，在懷孕的不同時期套用左甲狀腺素，對胎兒沒有任何的毒性效應，也不會引發畸形。沒有報導表明本品會損害男性或女性的生育力，也沒有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關。尚無本品致突變的信息。到目前為止，沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對後代產生損害。關於左甲狀腺素的致癌作用，尚未進行過長期的動物試驗。
本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內源性激素一樣，在外周器官中被轉化為T3，然後通過與T3受體結合發揮其特定作用。人體不能夠區分內源性或外源性的左甲狀腺素。
[u]毒理：[/u]
左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發現，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時，會出現肝病跡象，自發性腎病的發生率升高，以及器官重量會發生改變。僅有極少的無效數量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數據表明，在懷孕的不同時期套用左甲狀腺素，對胎兒沒有任何的毒性效應，也不會引發畸形。沒有報導表明本品會損害男性或女性的生育力，也沒有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關。尚無本品致突變的信息。到目前為止，沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對後代產生損害。關於左甲狀腺素的致癌作用，尚未進行過長期的動物試驗。
藥代動力學
口服左甲狀腺素鈉後，大部分均在小腸的上端被吸收。通過蓋侖製劑，本品的吸收可達80%以上，達峰時間（tmax）大約為5到6個小時。
本品口服給藥後3-5天發生作用。左甲狀腺素與特定的轉運蛋白的結合率極高，大約為99.97%。這種蛋白激素結合不是共價結構，因此，血漿中的已結合激素與游離激素會進行持續地和非常迅速地交換。
由於其高蛋白結合率，血液透析和血灌注時不能套用左甲狀腺素。
左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進患者，本品的半衰期縮短（3-4天），對甲狀腺功能減退患者，本品的半衰期延長（9-10天）。本品的分布容積約為10-12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素，它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進行交換。甲狀腺激素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進行代謝。代謝物經尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝清除率大約為1.2升血漿/天。
本品口服給藥後3-5天發生作用。左甲狀腺素與特定的轉運蛋白的結合率極高，大約為99.97%。這種蛋白激素結合不是共價結構，因此，血漿中的已結合激素與游離激素會進行持續地和非常迅速地交換。
由於其高蛋白結合率，血液透析和血灌注時不能套用左甲狀腺素。
左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進患者，本品的半衰期縮短（3-4天），對甲狀腺功能減退患者，本品的半衰期延長（9-10天）。本品的分布容積約為10-12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素，它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進行交換。甲狀腺激素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進行代謝。代謝物經尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝清除率大約為1.2升血漿/天。
貯藏
25℃以下乾燥環境避光保存。
包裝
鋁塑包裝。
100片/盒
100片/盒
有效期
36個月。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20030195
生產企業
Merck KGaA, Darmstadt
核准日期
2007年2月20日
修訂日期
2010年7月15日
