優帝爾

優帝爾的注射用前列地爾（PGE1）脂微球乾乳劑，是以類似細胞膜成分的磷脂雙分子層作為載體的新型製劑。

基本介紹

• 藥品名稱：優帝爾
• 別名：注射用前列地爾乾乳劑
• 外文名稱：Alprostadil Dried Emulsion for Injection
• 是否處方藥：處方藥
• 是否納入醫保：未納入
• 特點：增加了藥物的脂溶性等
• 主要成份：前列腺素E1
• 性狀：白色或類白色凍乾塊狀物或粉末

使用說明

主要成分

本品主要成份為前列腺素E1，其化學名稱為：(1R,2R,3R)-3-羥基2-[(E)-(3S)-3-羥基-1-辛烯基]-5-氧代環戊烷庚酸。

分子式：C20H34O5 分子量：354.48

輔 料：乳糖、蛋黃卵磷脂、枸櫞酸鈉、油酸鈉、大豆油及甘油。

性狀

本品為白色或類白色凍乾塊狀物或粉末，加水溶解後為白色或類白色乳液，略帶黏性，有特殊氣味。

適應症

1． 治療慢性動脈閉塞症（血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化症等）引起的四肢潰瘍及微小血管循環障礙引起的四肢靜息疼痛，改善心腦血管微循環障礙。

2． 臟器移植術後抗栓治療，用以抑制移植後血管內的血栓形成。

3． 動脈導管依賴性先天性心臟病，用以緩解低氧血症，保持導管血流以等待時機手術治療。

4． 用於慢性肝炎的輔助治療。

用法用量

成人一日一次 ，5μg或10μg溶解在10ml生理鹽水或5%葡萄糖注射液中，緩慢靜注，或直接入小壺緩慢靜脈滴注。

不良反應

1．休克：偶見休克。要注意觀察，發現異常現象時，立刻停藥，採取適當的措施。

2．注射部位：有時出現血管疼、血管炎、發紅，偶見發硬、瘙癢等。

3．循環系統：有時出現加重心衰、肺水腫、胸部發緊感、血壓下降等症狀，一旦出現立即停藥。另外，偶見臉面潮紅、心悸。

4．消化系統：有時出現腹瀉、腹脹、不愉快感，偶見腹痛、食欲不振、嘔吐、便秘、轉氨酶升高等。

5．精神和神經系統：有時頭暈、頭痛、發熱、疲勞感，偶見發麻。

6. 血液系統：偶見嗜酸細胞增多、白細胞減少。

7. 其他：偶見視力下降、口腔腫脹感、脫髮、四肢疼痛、浮腫、蕁麻疹。

禁忌

以下患者禁用：1. 嚴重心衰（心功能不全）患者。2. 妊娠或可能妊娠的婦女。3. 既往對本製劑有過敏史的患者。

注意事項

1．下述患者慎用本品：

（1）心衰（心功能不全）患者，有報告可加重心功能不全的傾向。

（2）青光眼或眼壓亢進的患者，有報告可使眼壓增高。

（3）既往有胃潰瘍合併症的患者，有報告可使胃出血。

（4）間質性肺炎的患者，有報告可使病情惡化。

2．用於治療慢性動脈閉塞症、微小血管循環障礙的患者。由於本藥的治療是對症治療，停止給藥後，有再復發的可能性。

3. 給藥時注意：

（1）出現不良反應時，應採取減慢給藥速度、停止給藥等適當措施。

（2）本製劑與輸液混合後在2小時內使用。殘液不能再使用。

（3）不能使用凍結的藥品。

（4）本品要通過醫生的處方和遵醫囑使用。

婦女用藥

妊娠或可能妊娠的婦女禁止使用本品。

給藥時還應注意： 　（1）出現不良反應時，應採取減慢給藥速度、停止給藥等適當措施。 　（2）本製劑與輸液混合後在2小時內使用。殘液不能再使用。 　（3）不能使用凍結的藥品。 　（4）本品要通過醫生的處方和遵醫囑使用。

兒童用藥

小兒先天性心臟病患者用藥，推薦輸注速度為5ng/kg/min。

老年用藥

無特殊提示，請遵醫囑。

藥物相互作用

避免與血漿增容劑（右旋糖苷、明膠製劑等）混合。

藥物過量

目前尚無每日劑量超過120μg的文獻報導。

貯藏

密封，遮光，在陰涼處（小於20℃）保存。

包裝

低硼矽玻璃管制注射劑瓶、注射用無菌粉末用鹵化丁基橡膠塞；1瓶/盒、2瓶/盒、10瓶/盒。

藥理毒理

1. 藥理作用本品是以脂微球為藥物載體的靜脈注射用前列地爾製劑，由於脂微球的包裹，前列地爾不易失活，且具有易於分布到受損血管部位的靶向特性，從而發揮本品擴張血管、抑制血小板聚集的作用。另外，本品還具有穩定肝細胞膜及改善肝功能的作用。

2. 毒理作用靜脈內給予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相當於前列地爾（前列腺素E1）250μg/kg]，未見動物死亡，也未見嚴重的急性毒性。本品無過敏性、致畸性及血管刺激性。

藥代動力學

以[3H]標記的本品靜脈給予大鼠5分鐘後組織內前列地爾含量最高，以後緩慢下降至消失。前列地爾主要分布在腎、肝、肺組織中，在中樞神經系統、眼球和睪丸內含量最低。本品主要與血漿蛋白結合，在血中代謝較快，其代謝產物（13、14-二氫-15-酮-PGE1）主要通過腎臟排泄。給藥後24小時內尿中排泄大約90%，其餘經糞便排泄。