偶氮雙羥苯酸鈉鹽

偶氮雙羥苯酸鈉鹽,別稱奧柳氨;奧柳氮;奧柳氮鈉等,藥品,用於輕至中度急、慢性潰瘍性結腸炎。

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基本信息

藥品名稱

偶氮雙羥苯酸鈉鹽

英文名稱

Olsalazine

別名

奧柳氨;奧柳氮;奧柳氮鈉;偶氮雙羥苯酸鈉鹽鈉;暢美;地泊坦;奧沙拉秦;帕斯坦;Azodisal;Dipentum;DisodiumAzobis;Olsalazine Sodium;Olsalazinum;Sodium Olsalazine

分類

消化系統藥物 > 其他

劑型

膠囊劑,每粒膠囊含偶氮雙羥苯酸鈉鹽250mg。貯法:密封,乾燥處室溫保存

藥理作用

偶氮雙羥苯酸鈉鹽由一個偶氮鍵連線2分子的5-氨基水楊酸構成。5-氨基水楊酸可治療潰瘍性結腸炎,但5-氨基水楊酸口服後在小腸即被吸收,乙醯化後隨尿排出,不能到達結腸。但偶氮雙羥苯酸鈉鹽在胃及小腸中既不被吸收也不被分解,到達結腸後偶氮鍵在細菌作用下斷裂,分解為2分子的5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜,可抑制前列腺素和炎症介質白三烯的生成、降低腸壁細胞膜的通透性、減輕腸黏膜水腫。

藥代動力學

偶氮雙羥苯酸鈉鹽口服後幾乎全部到達結腸,全身吸收少,5-氨基水楊酸局部結腸濃度比血清濃度高1000倍。口服偶氮雙羥苯酸鈉鹽15mg/kg後1~2小時血藥濃度達峰值(2~4mg/L,表觀分布容積(Vd)約為6L,蛋白結合率為99%,偶氮雙羥苯酸鈉鹽及其代謝物主要通過尿及糞便排出體外,24小時後仍有少量殘留於血液中。半衰期為0.9小時。

適應證

用於輕至中度急、慢性潰瘍性結腸炎。

禁忌證

1.對偶氮雙羥苯酸鈉鹽及水楊酸過敏者。
2.嚴重腎功能損害者。

注意事項

1.交叉過敏 對水楊酸偶氮磺胺吡吡吡啶過敏有可能對偶氮雙羥苯酸鈉鹽過敏。
2.慎用 (1)有嚴重過敏性哮喘或支氣管哮喘病史者。(2)嚴重肝臟疾病患者。(3)腎臟疾病患者。(4)有胃腸道反應者。
3.藥物對妊娠的影響 孕婦用藥安全性尚不明確,應慎用。美國藥品和食品管理局(FDA)對偶氮雙羥苯酸鈉鹽的妊娠安全性分級為C級。
4.藥物對哺乳的影響 尚無哺乳期婦女用藥安全性資料,故用藥應權衡利弊。
5.偶氮雙羥苯酸鈉鹽應在進餐時服用,如發現漏服可立即補服,但不能同時服用兩倍劑量的藥物。

不良反應

常見腹瀉,可有頭痛、頭暈、失眠、短暫性焦慮、噁心、嘔吐、上腹不適、腹部痙攣、皮疹、關節痛及白細胞減少等。

用法用量

1天1000mg,分次給藥,以後逐漸加量至1天3000mg,分3~4次給藥;維持劑量:每次500mg,2次/d。
2.兒童口服給藥 初始劑量:1天20~40mg/kg;維持劑量:1天15~30mg/kg。

藥物作用

1.在接種水痘疫疫苗後6周之內使用偶氮雙羥苯酸鈉鹽,雷諾綜合徵的發生率增加,故在6周之內應儘量避免使用偶氮雙羥苯酸鈉鹽。
2.與阿侖膦酸鈉合用,胃腸道不良反應的發生率增加,如合用兩藥時胃腸道疼痛不可耐受應減少偶氮雙羥苯酸鈉鹽劑量或停藥。
3.與巰基嘌呤合用,可抑制巰嘌呤甲基轉移酶使6-巰基嘌呤清除減少而在體內蓄積,增加骨髓抑制的發生率,合用時應進行骨髓抑制的監測(尤其是白細胞減少的患者)。
4.與低分子肝素或肝素類藥物(如華法林、達那帕特)合用,可降低血小板功能、增加凝血酶原時原時間,引起出血(如胃腸道出血、中樞神經麻醉出血和血腫),故應儘量避免合用,如不可避免應密切觀察患者可能的出血徵象。 食物可使偶氮雙羥苯酸鈉鹽在腸道中停留的時間延長。

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