倍舒林（注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉），適應症為本品含β-內醯胺酶抑制劑-舒巴坦，適用於產酶耐藥菌引起的下列感染性疾病，包括：1.上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、竇炎、扁桃體炎和咽炎等；2.下呼吸道感染：如肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫；3.泌尿生殖系統感染；如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；4.皮膚及軟組織感染：如蜂窩組織炎，傷口感染，癤病、膿性皮炎和膿皰病，性病；淋病等。5.盆腔感染：婦科感染，產後感染等；6.口腔膿腫：如手術用藥等；7.嚴重系統感染：如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、骨髓炎、傷寒和副傷寒，預防心內膜炎等。
基本介紹
- 藥品名稱：倍舒林
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品為複方製劑，其組份為阿莫西林鈉和舒巴坦鈉【阿莫西林(C16H19N3O5S)和舒巴坦(C8H11NO5S)標示量之比為2:1】均勻混合的無菌粉末。
化學名稱：
阿莫西林鈉：(2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-【(R)-(-)-2-氨墓-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基】-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環【3.2.0】庚烷-2-甲酸鈉。
舒巴坦鈉：(2S，5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環【3.2.0】庚烷-2-羧酸鈉-4,4-二氧化物
化學結構式：
阿莫西林鈉：
分子式：C16H18NaO5S
分子量：387.40
舒巴坦鈉：
分子式：C8H10NNaO5S
分子量：255.23
化學名稱：
阿莫西林鈉：(2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-【(R)-(-)-2-氨墓-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基】-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環【3.2.0】庚烷-2-甲酸鈉。
舒巴坦鈉：(2S，5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環【3.2.0】庚烷-2-羧酸鈉-4,4-二氧化物
化學結構式：
阿莫西林鈉：
分子式：C16H18NaO5S
分子量：387.40
舒巴坦鈉：
分子式：C8H10NNaO5S
分子量：255.23
性狀
本品為白色或類白色粉末。
適應症
本品含β-內醯胺酶抑制劑-舒巴坦，適用於產酶耐藥菌引起的下列感染性疾病，包括：
1.上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、竇炎、扁桃體炎和咽炎等；
2.下呼吸道感染：如肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫；
3.泌尿生殖系統感染；如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；
4.皮膚及軟組織感染：如蜂窩組織炎，傷口感染，癤病、膿性皮炎和膿皰病，性病；淋病等。
5.盆腔感染：婦科感染，產後感染等；
6.口腔膿腫：如手術用藥等；
7.嚴重系統感染：如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、骨髓炎、傷寒和副傷寒，預防心內膜炎等。
1.上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、竇炎、扁桃體炎和咽炎等；
2.下呼吸道感染：如肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫；
3.泌尿生殖系統感染；如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；
4.皮膚及軟組織感染：如蜂窩組織炎，傷口感染，癤病、膿性皮炎和膿皰病，性病；淋病等。
5.盆腔感染：婦科感染，產後感染等；
6.口腔膿腫：如手術用藥等；
7.嚴重系統感染：如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、骨髓炎、傷寒和副傷寒，預防心內膜炎等。
規格
(1)0.375g(C16H19N3O5S 0.25g與C8H11NO5S 0.125g)
(2)0.75g(C16H19N3O5S 0.5g與C8H11NO5S 0.25g)
(3)1.5g(C16H19N3O5S 1.0g與C8H11NO5S 0.5g)
(4)3.0g(C16H19N3O5S 2.0g與C8H11NO5S 1.0g)
(2)0.75g(C16H19N3O5S 0.5g與C8H11NO5S 0.25g)
(3)1.5g(C16H19N3O5S 1.0g與C8H11NO5S 0.5g)
(4)3.0g(C16H19N3O5S 2.0g與C8H11NO5S 1.0g)
用法用量
靜脈滴注，用前用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解後，再加入0.9%氯化鈉注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時間不少於30～40分鐘。
成人劑量；每次0.75g(阿莫西林0.5g、舒巴坦0.25g)～1.5g(阿莫西林1.0g．舒巴坦0.5g)，每日3～4次。根據病情可增加劑量，但舒巴坦每日最大劑量不能超過4.0g。
成人劑量；每次0.75g(阿莫西林0.5g、舒巴坦0.25g)～1.5g(阿莫西林1.0g．舒巴坦0.5g)，每日3～4次。根據病情可增加劑量，但舒巴坦每日最大劑量不能超過4.0g。
不良反應
本品通常耐受性良好，常見不良反應為：
1.胃腸道反應：如腹瀉，噁心，嘔吐等；
2.皮膚反應：發紅斑性斑丘疹損傷，蕁麻疹等；
3.過敏反應：如皮疹、口唇腫脹和口腔黏膜潰爛等；
4.其他：一過性SGPT升高等；
上述胃腸道反應、皮膚反應多見於高敏患者，一般為輕度、短暫的，會自行消失或停藥後消失。
對青黴素過敏者，有可能發生嚴重過敏反應。
1.胃腸道反應：如腹瀉，噁心，嘔吐等；
2.皮膚反應：發紅斑性斑丘疹損傷，蕁麻疹等；
3.過敏反應：如皮疹、口唇腫脹和口腔黏膜潰爛等；
4.其他：一過性SGPT升高等；
上述胃腸道反應、皮膚反應多見於高敏患者，一般為輕度、短暫的，會自行消失或停藥後消失。
對青黴素過敏者，有可能發生嚴重過敏反應。
禁忌
對肯黴素類藥物過敏者禁用。
注意事項
1.本品含阿莫西林，其為青黴素類藥品，使用本品前應進行青黴素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。
2.本品與其他青黴素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。
3.延長療程時，應不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個月後應進行梅毒檢查。
4.服用本品後，使用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實驗結果會出現假陽性。建議使用本品後，採用葡萄糖氧化酶反應法(如Clinistix或Tes-Tape法)進行此項檢查。
5.孕婦使用時，血漿中的結合雌三醇、雌三醇-葡萄糖苷酸、結合雌酮，雌三醇會出現一過性升高。
6.本品配成溶液後必須及時使用，不宜久置。
7.接受別嘌醇(Allopurinol)或雙硫侖(Disulfiram)治療的病人，不宜使用本品。
2.本品與其他青黴素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。
3.延長療程時，應不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個月後應進行梅毒檢查。
4.服用本品後，使用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實驗結果會出現假陽性。建議使用本品後，採用葡萄糖氧化酶反應法(如Clinistix或Tes-Tape法)進行此項檢查。
5.孕婦使用時，血漿中的結合雌三醇、雌三醇-葡萄糖苷酸、結合雌酮，雌三醇會出現一過性升高。
6.本品配成溶液後必須及時使用，不宜久置。
7.接受別嘌醇(Allopurinol)或雙硫侖(Disulfiram)治療的病人，不宜使用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對於在懷孕及哺乳期內婦女，不推薦本品。
兒童用藥
由於新生兒和嬰兒腎功能不全，阿莫西林的清除會延遲，三個月以下兒童用藥應調整劑量。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺藥等可降低腎小管分泌阿莫西林。減少阿莫西林排泄，升高阿莫西林的血藥濃度。
氯黴素，紅黴素，四環素磺胺類抗生素可影響青黴素的殺菌效果，不宜與本品合用。
本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌。
氯黴素，紅黴素，四環素磺胺類抗生素可影響青黴素的殺菌效果，不宜與本品合用。
本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌。
藥物過量
如發生過量服用，應採取對症治療措施，必要時應採用血液透析的方法將本品從血循環中清除。
藥理毒理
1.藥理作用：本品為由阿莫西林鈉與舒巴坦鈉以2:1配比組成的複方製劑，其中阿莫西林與氨苄西林的抗敏感微生物作用類似，主要作用在其繁殖階段。通過抑制細胞壁粘多肽的生物合成而起作用；舒巴坦鈉能抑制大部分細菌所產生的β-內醯胺酶(Ⅱ型至Ⅳ型)，其穩定性優於其它β-內醯胺酶抑制劑，它能迅速貫穿細菌細胞壁並下可逆地破壞β-內醯胺酶，使細菌恢復對阿莫西林的敏感性。
體外試驗和臨床使用結果均表明，阿莫西林對以下多數微生物有效：
革蘭氏陽性需氧微生物：糞鏈球菌、葡萄球菌屬(僅限廠β-內醯胺酶陰性菌株)、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬(僅限於α和β溶血性菌株)。
革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌(僅限於β-內醯胺酶陰性菌株)、流感嗜血桿菌(僅限於β-內醯胺酶陰性菌株)、奈瑟氏淋球菌(僅限於β-內醯胺酶陰性菌株)、奇異變形桿菌(僅限於β-內醯胺酶陰性菌株)。
2.毒理研究：目前尚無本複方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料、各單藥的毒理研究可參考以下相關資料。
阿莫西林
遺傳毒性：尚無單藥的遺傳毒性研究資枓，但是本品與克拉維酸鉀以4:1混合的試驗結果表明，Ames試驗和酵母菌基因回復突變試驗結果均未發現有致突變性。小鼠淋巴瘤細胞的試驗結果為弱陽性，但是，在該試驗中。出現突變率升高趨勢的劑量下，細胞的活存也同時降低。小鼠微核試驗和小鼠顯性致死試驗結果均為陰性。
生殖毒性：在大鼠多代生殖研究中，劑量達500mg/kg/日(按體表面積計算，約為人用劑量的3倍)時，未見對生育力的損傷，對生殖功能也未見不良反應。小鼠和大鼠的生殖研究表明，在劑量達人用劑量的10倍時，未見對生育力和對胎兒的損害。但尚未在妊娠婦女中進行充分和嚴格對照的試驗。由於動物生殖研究的結果並不總是能預測人的情況、因此，只有在確認為必要時，孕婦才能使用本品。分娩過程中口服氨苄西林類抗生索的吸收量很少。豚鼠的研究表明，靜脈注射氨苄西林，可輕度降低子宮的緊張度和收縮的頻率，但是可一定程度地提高收縮的幅度和持續時間，但是，尚不知阿莫西林在臨床中使用對分娩的影響。
致癌性：尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究。
舒巴坦
遺傳毒性：尚未見有研究報導。
生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和他的劑量達人用劑量的10倍時，未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴格的孕婦研究資料，動物與人的相關性尚不清。
致癌性：尚未見有研究報導。
體外試驗和臨床使用結果均表明，阿莫西林對以下多數微生物有效：
革蘭氏陽性需氧微生物：糞鏈球菌、葡萄球菌屬(僅限廠β-內醯胺酶陰性菌株)、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬(僅限於α和β溶血性菌株)。
革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌(僅限於β-內醯胺酶陰性菌株)、流感嗜血桿菌(僅限於β-內醯胺酶陰性菌株)、奈瑟氏淋球菌(僅限於β-內醯胺酶陰性菌株)、奇異變形桿菌(僅限於β-內醯胺酶陰性菌株)。
2.毒理研究：目前尚無本複方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料、各單藥的毒理研究可參考以下相關資料。
阿莫西林
遺傳毒性：尚無單藥的遺傳毒性研究資枓，但是本品與克拉維酸鉀以4:1混合的試驗結果表明，Ames試驗和酵母菌基因回復突變試驗結果均未發現有致突變性。小鼠淋巴瘤細胞的試驗結果為弱陽性，但是，在該試驗中。出現突變率升高趨勢的劑量下，細胞的活存也同時降低。小鼠微核試驗和小鼠顯性致死試驗結果均為陰性。
生殖毒性：在大鼠多代生殖研究中，劑量達500mg/kg/日(按體表面積計算，約為人用劑量的3倍)時，未見對生育力的損傷，對生殖功能也未見不良反應。小鼠和大鼠的生殖研究表明，在劑量達人用劑量的10倍時，未見對生育力和對胎兒的損害。但尚未在妊娠婦女中進行充分和嚴格對照的試驗。由於動物生殖研究的結果並不總是能預測人的情況、因此，只有在確認為必要時，孕婦才能使用本品。分娩過程中口服氨苄西林類抗生索的吸收量很少。豚鼠的研究表明，靜脈注射氨苄西林，可輕度降低子宮的緊張度和收縮的頻率，但是可一定程度地提高收縮的幅度和持續時間，但是，尚不知阿莫西林在臨床中使用對分娩的影響。
致癌性：尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究。
舒巴坦
遺傳毒性：尚未見有研究報導。
生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和他的劑量達人用劑量的10倍時，未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴格的孕婦研究資料，動物與人的相關性尚不清。
致癌性：尚未見有研究報導。
藥代動力學
我國目前尚缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料。
貯藏
密閉，在25℃以下乾燥處保存。配製後應立刻使用並不應冷藏。
包裝
抗生素玻璃瓶，藥用鹵化丁基橡膠塞。
(1)0.375g、0.75g每盒10瓶成20瓶；
(2)1.5g每盒10瓶，
(3)3.0g每盒8瓶成10瓶。
(1)0.375g、0.75g每盒10瓶成20瓶；
(2)1.5g每盒10瓶，
(3)3.0g每盒8瓶成10瓶。
有效期
暫定24個月
執行標準
(1)0.375g、0.75g 國家藥品監督管理局標準(試行)YBH00342003
(2)1.5g、3.0g國家藥品監督管理局標準(試行)YBH00352003
(2)1.5g、3.0g國家藥品監督管理局標準(試行)YBH00352003
批准文號
(1)0.375g國藥準字H20040294
(2)0.75g國藥準字H20030280
(3)1.5g國藥準字H20030281
(4)3.0g國藥準字H20041104
(2)0.75g國藥準字H20030280
(3)1.5g國藥準字H20030281
(4)3.0g國藥準字H20041104
生產企業
華北製藥股份有限公司
核准日期
0.375g 2007年04月13日
0.75g，1.5g，3.0g 2007年04月13日
0.75g，1.5g，3.0g 2007年04月13日
修訂日期
0.375g 2010年04月30日
0.75g，1.5g，3.0g 2010年04月30日
0.75g，1.5g，3.0g 2010年04月30日
