倍珞

倍珞(洛索洛芬鈉膠囊),適應症為1、下述疾患及症狀的消炎和鎮痛:類風濕性關節炎、骨性關節炎、腰痛症、肩周炎、頸肩臂綜合症;2、手術後、外傷後及拔牙後的鎮痛和消炎;3、下述疾患的解熱和鎮痛,急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)。

基本介紹

  • 藥品名稱:倍珞
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:羧酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,

成份

本品主要成份為洛索洛芬鈉,其化學名稱為2-[4-(2-氧代環戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物。
其結構式為:

分子式:C15H17NaO3·2H2O
分子量:304.32

性狀

本品為硬膠囊,內容物為白色或類白色顆粒。

適應症

1、下述疾患及症狀的消炎和鎮痛:類風濕性關節炎、骨性關節炎、腰痛症、肩周炎、頸肩臂綜合症;
2、手術後、外傷後及拔牙後的鎮痛和消炎;
3、下述疾患的解熱和鎮痛,急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)。

規格

60mg(按無水洛索洛芬鈉計)。

用法用量

口服,不宜空腹服藥:
1、用於適應症1或2時,成人一次60mg(1粒),一日3次。出現症狀時,可1次口服60~120mg(1~2粒),應隨年齡及症狀適宜增減或遵醫囑。
2、用於適應症3時,成人一次頓服60mg(1粒),應隨年齡及症狀適宜增減。但原則上一日2次,每日最大劑量不超過180mg(3粒)或遵醫囑。

不良反應

據國外文獻報導:
(本項包含不能計算頻度的不良反應報告)
總病例13486例中,報告有副作用的有409例(3.03%)。主要有消化系統症狀(胃及腹部不適感、胃痛、噁心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報告。
(1)重大不良反應
1)休克(發生率不詳):會引起休克,故應注意觀察,若出現異常應速停藥並適當處理。
2)溶血性貧血(發生率不詳):會出現溶血性貧血,故應進行血液檢查並發注意觀察,若出現異常應速停藥並給予適當處理。
3)皮膚黏膜眼綜合症(發生率不詳):會出現皮膚黏膜眼綜合症(Stevens-Johnson綜合症),故應注意觀察,若出現異常應速停藥並給予適當處理。
4)急性腎功能衰竭(發生率不詳)腎病綜合症(發生率不詳):會出現急性腎功能衰竭、腎病綜合症,故應注意觀察,若出現異常應速停藥並給予適當處理。
5)間質性肺炎(發生率不詳):會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎,若出現此類症狀,應速停藥並給腎上腺皮質激素製劑等適當處置。
6)消化道出血(發生率不詳):嚴重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血,例如:嘔血、黑便、以及便血,有時伴有休克的發生。病人應注意觀察,若出現異常,應立刻停藥並做適當處置。
7)肝功能障礙(發生率不詳)、黃疸(發生率不詳):可出現:AST(GOT)、ALT(GPT)和Y-GTP升高,伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發肝炎。應注意觀察,如有異常,應立刻停藥並做適當處置。
8)哮喘發作(發生率不祥):可出現哮喘發作等急性呼吸性障礙。應注意觀察,如有異常,應立刻停藥並做適當處置。
2.同類其它藥品的重大不良反應
再生障礙性貧血:據報導,其它非甾體類消炎鎮痛劑,可能發生再生障礙性貧血。
3.其他不良反應

禁忌

以下病症的患者禁止使用:
1、消化性潰瘍患者(因抑制前列腺素生物合成,減少胃血流量,會使消化性潰瘍惡化);
2、嚴重血液異常患者(有可能引起血小板功能障礙,並使其惡化);
3、嚴重肝損傷患者(有肝損傷的副作用報告,並有可能使其惡化);
4、嚴重腎損害患者(會出現急性腎功能衰竭、腎病綜合徵等副作用);
5、嚴重心功能衰竭患者(因抑制腎前列腺素生物合成,引起浮腫、循環體液量增加,增加心臟工作量,有可能使症狀惡化);
6、對本品中任何成分有過敏症既往史患者;
7、阿司匹林哮喘(非甾體類消炎鎮痛劑等誘發的哮喘發作)或有其既往史患者(會誘發阿司匹林哮喘發作);
8、妊娠晚期婦女。

注意事項

1.下述患者慎重用藥
(1)有消化性潰瘍既往史患者(會使潰瘍復發)。
(2)長期給非甾體類消炎鎮痛劑引起消化性潰瘍的患者,有必要長期使用本品且用米索前列醇進行治療的患者(米索前列醇可以使非甾體類消炎鎮痛藥引起的消化性潰瘍加重,因此連續使用本品時,應充分觀察經過並慎重給藥)。
(3)血液異常或有其既往史患者(易引起溶血性貧血等副作用)。
(4)肝損傷或有其既往史患者(會使肝損傷惡化或復發)。
(5)腎損害或有其既往史患者(含引起浮腫、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用)。
(6)心功能異常患者。
(7)有過敏症既往史患者。
(8)支氣管哮喘患者(會使病情惡化)。
(9)高齡者。
2.重要且基本注意:
(1)應注意抗炎鎮痛藥的治療,是對症療法而不是病因療法。
(2)本品用於對慢性疾患(類風濕性關節炎、變形性關節病)時,應以下事項考慮:長期用藥時,應定期進行臨床檢驗(尿檢查、血液檢查及肝功能檢查等),若出現異常應減量或暫停使用並進行相應處理;還應考慮藥物療法以外的治療方法。
(3)本品用於急性疾患時,應考慮以下事項:注意須按急性炎症、疼痛及發熱程度而給藥;原則上避免長期使用同一藥物;若有病因療法,則應採用。
(4)充分觀察患者症狀,注意不良反應的發生。有時會出現過度降低體溫、虛脫及四肢發涼等,因此對伴有高熱的高齡者或合併消耗性疾患的患者,應充分注意觀察給藥後患者的狀態。
(5)本品有可能掩蓋感染症,故用於由於感染引起的炎症時,應合用適當抗菌藥並注意觀察,慎重給藥。
(6)避免與其它消炎鎮痛劑合用。
(7)高齡者尤應注意不良反應的發生,應以最小劑量慎重給藥。
3.其它注意事項:
有報導,長期使用非甾體抗炎藥可導致女性暫時性的不育。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦或可能妊娠的婦女,用藥應權衡利弊(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。
2.大鼠的動物試驗有延遲分娩的報告。
3.妊娠晚期大鼠給藥試驗,有收縮胎仔動脈導管的報告。故妊娠晚期婦女禁用本品。
4.大鼠動物試驗報告本品能泌入乳汁,故哺乳期婦女應避免用藥。必須用藥時,應停止哺乳。

兒童用藥

尚未確立低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性。故不推薦兒童使用。

老年用藥

老年患者易出現不良反應,故應從低劑量開始給藥,並觀察患者狀態,慎重用藥。

藥物相互作用

本品與以下藥物合用時應注意以下藥物相互作用:
與香豆素類抗凝血藥(華法林)合用時,會增強該藥的抗凝血作用,注意必要時應減量。(因本品抑制前列腺素的生物合成作用,從而抑制血小板聚集,降低血液凝固力,對該藥的抗凝血起相加作用。)
與磺醯脲類降血糖藥(甲苯磺丁脲等)合用時,會增強該藥的降血糖作用,注意必要時應減量。(本品在人體的蛋白結合率洛索洛芬為 97.0% ,trans-OH體為 92.8%,呈高值。因此與蛋白結合率高的藥物合用時,會增加合用藥物的血中活性形式,而增強該藥的作用。)
與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用時,有可能增強該類藥的誘發痙攣作用。(新喹諾酮類抗菌藥會抑制中樞神經系統的抑制性神經傳遞物質 GABA 與受體結合,引起痙攣誘發作用。合用本品會增強新喹諾酮類藥的抑制作用。)
與鋰製劑(碳酸鋰)合用時,可能使血中鋰濃度上升而引起鋰中毒,故注意血中鋰濃度,必要時應減量。(雖不太明確,但因本品抑制腎的前列腺素生物合成,而減少碳酸鋰的腎排泄,並使血中濃度上升。)
與噻嗪類利尿藥(氫氟噻嗪及氫氯噻嗪等)合用時,有可能減弱該類藥的利尿及降壓作用。(因本品抑制腎的前列腺素生物合成作用而減少水及鈉排泄。)

藥物過量

尚缺乏本品藥物過量的研究資料和報導,一旦過量,應給予對症和支持治療。

藥理毒理

洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥,具有鎮痛、消炎及解熱作用,尤其是鎮痛作用較強,其作用機理為抑制前列腺素生物合成,其作用點為環氧化酮。本品為前體藥物,經消化道變換成活性代謝物而發揮作用。
藥理作用:據國外文獻報導:
1.鎮痛作用
(1) 在Randall-Selitto法(炎症足加壓法:大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強10~20倍。
(2) 在大鼠熱炎症性疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg,鎮痛作用與萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強3~5倍。
(3) 在大鼠慢性佐劑關節炎疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強4~6倍。
(4) 本品的鎮痛作用部位為末梢,屬外周性的。
2.消炎作用
洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠),佐劑關節炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎症作用。
3.解熱作用
洛索洛芬鈉對酵母引起的發熱(大鼠),顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。

藥代動力學

據國外文獻報導:
16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時,藥物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外,還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達峰時間,洛索洛芬鈉約為30分鐘,trans-OH體約為50分鐘,半衰期均為約1小時15分鐘。
5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉,1小時後洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結合率分別為97.0%、92.8%。
本品迅速通過尿液排泄,大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結合物的形式排泄。服用8小時後,約50%排出體外。
5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉,每次60mg,一日3次,連續服用5天,與1次口服時相比均無明顯差異,未見蓄積性。

貯藏

密封,在乾燥處保存。

包裝

6粒/盒,12粒/盒,24粒/盒,鋁塑包裝。

有效期

暫定二年。

批准文號

國藥準字H20031151

生產企業

德州德藥製藥有限公司

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