依降鈣素

依降鈣素（Carbocalcitonin），是一種合成的鰻魚降鈣素衍生物，為白色粉末的化學品。化學名稱為1-丁酸-7-（L-2-氨基丁酸）-26-L-門冬氨酸-27-L-纈氨酸-29-L-丙氨酸降鈣素，分子式為C₁₄₈H₂₄₄N₄₂O₄₇，分子量為3363.77000。依降鈣素臨床上主要用於治療骨質疏鬆症引起的骨痛。

基本介紹

• 中文名：依降鈣素
• 外文名：Carbocalcitonin or Elcatonin
• CAS號：60731-46-6
• 分子式：C148H244N42O47
• 分子量：3363.77000

化合物簡介

基本信息

中文名稱：依降鈣素

英文名稱：Carbocalcitonin

英文別名：HC-58; EINECS 262-393-7; Elcatonin; 1,7-Dicarbacalcitonin (salmon),1-butanoic acid-26-L-aspartic acid-27-L-valine-29-L-alanine; 1,7-Dicarbacalcitonin,1-butanoic acid-26-L-aspartic acid-27-L-valine-29-L-alanine;

CAS號：60731-46-6

分子式：C₁₄₈H₂₄₄N₄₂O₄₇

化學結構：

分子量：3363.77000

精確質量：3361.80000

PSA：1435.94000

物化性質

外觀與性狀：白色粉末

折射率：1.658

儲存條件：-15ºC

安全信息

海關編碼：2937190090

藥物相關基本信息概況

藥品名稱

通用名：依降鈣素

英文名：Elcatonin

藥理毒理

本品為人工合成的鰻魚降鈣素多肽衍生物的無菌水溶液，其主要作用是抑制破骨細胞活性，減少骨的吸收，防止骨鈣丟失，同時可降低正常動物和高鈣血症動物血清鈣，對實驗性骨質疏鬆有改善骨強度，骨皮質厚度，骨鈣質含量，骨密度等作用。

藥代動力學

據國外文獻資料報導，健康成人肌肉注射依降鈣素0.5g/kg時，30分鐘後血藥濃度達峰值，持續時間120分鐘，肌肉注射的消除半衰期t_1/2為4.8小時。

適應症

骨質疏鬆症引起的骨痛。

用法用量

骨質疏鬆症：肌內注射1次10單位，每周2次。應根據症狀調整劑量，或遵醫囑。

不良反應

1．休克：偶見休克，故應密切觀察，若有症狀出現，應立即停藥並及時治療。

2．過敏症：若出現皮疹、蕁麻疹等時，應停藥。

3．循環系統：偶見顏面潮紅、熱感、胸部壓迫感、心悸。

4．消化系統：噁心、嘔吐、食欲不振、偶見腹痛、腹瀉、口渴、胃灼熱等。

5．神經系統：偶見眩暈、步態不穩，偶見頭痛、耳鳴、手足抽搐。

6．肝臟：少見GOT、GPT上升。

7．電解質代謝：偶見低鈉血症。

8．注射部位：偶見疼痛。

9．其他：瘙癢，偶見哮喘、出汗、指端麻木、尿頻、浮腫、視力模糊、咽喉部有含薄荷類物質後感覺、發熱、寒戰、無力感、全身乏力等。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1．本品在睡前使用或用藥前給予抗嘔吐藥可減輕不良反應。

2．本品是多肽製劑，有引起休克的可能性，故對易發生皮疹、紅斑、蕁麻疹等過敏反應的患者、支氣管哮喘患者或有其既往史患者慎用。

3．肝功能異常者慎用。

4．肌內注射時，注意避開神經走向部位及血管，若有劇痛或抽出血液，應速拔針換位注射。反覆注射時，應左右交替注射，變換注射部位。

5．本品不宜長期使用

孕婦，哺乳期婦女用藥

安全性尚未明確，動物試驗表明母體乳汗減少，血清鈣下降，一般不宜使用，特殊情況下權衡利弊使用。

兒童用藥

使用經驗少，慎用。

老年患者用藥

適當調整劑量。

藥物相互作用

（尚不明確）

專家點評

套用益鈣寧對骨質疏鬆症引起的疼痛451例進行治療，每次10U，一周2次，肌內注射，可迅速改善自發性疼痛及運動時疼痛（起坐時、翻身時、前後屈肘、步行時疼痛等）。一般臨床試驗的有效率為66.3%（229/451）。在多中心試驗中對“骨質疏鬆症引起的疼痛”進行益鈣寧注射10U、2.5U的雙盲對比試驗中，1周2次肌內注射。以益鈣寧2.5U作為對照組，結果兩組顯示明顯的差異（P<0.01），對照組有效率31.8%（34/107），10U組有效率為60.4%（67/111）。國內報導，套用依降鈣素治療原發性骨質疏鬆症45例，每次10U，一周2次，肌內注射，連續4周為1個療程。具有明顯減輕骨痛和改善活動功能的效果，有效率為91.1%，31例（占68.9%）患者停藥後改善疼痛作用持續1個月以上。血抗酒石酸磷酸酶（TRAP）和尿羥脯氨酸排量在用藥後均有明顯降低，證實此藥有抑制破骨細胞活性的作用。僅用藥初期少數患者有輕微臉紅、心悸或噁心等不良反應，可自行緩解或對症處理後消失。