依葉

依葉是“馬來酸依那普利葉酸片”的簡稱。適用於伴有血漿同型半胱氨酸升高的原發性高血壓。用法用量：10mg/0.8mg，每日一次。

基本介紹

• 中文名：依葉
• 全稱：馬來酸依那普利葉酸片
• 適應症：原發性高血壓
• 用法用量：10mg/0.8mg，每日一次

簡介

2008年3月3日，“依葉”（依那普利葉酸片）獲得國家藥監局核發Ⅰ類新藥證書，或將成為我國創新藥研發史上的一個標誌性事件。專家指出，“依葉”的誕生，不僅代表了複方藥物和個體化醫學的未來新藥研發方向，還探索出一條適合國情的新藥創新道路，更給我國醫藥創新體制改革提供了重要啟示。

適應症

·注意事項：肝腎功能異常，老年患者初始劑量為每日5mg/0.4mg分1～2次服 用其他高血壓治療藥物（如利尿劑、鈣離子拮抗劑等）與本品聯用，可以增強降壓作用。

·禁 忌 症：對本品過敏者或曾用ACEI治療發生血管神經性水腫的病人

臨床研究

【功效主治】 用於治療原發性高血壓，適用於伴有血漿同型半胱氨酸水平升高者。馬來酸依那普利降低高血壓病人的血壓，葉酸可以降低血漿同型半胱氨酸水平。 【化學成分】 本品為複方製劑，其組份為馬來酸依那普利和葉酸的不同劑量組合 【藥理作用】 馬來酸依那普利為第二代血管緊張素轉換酶抑制劑，口服後在體內快速而完全地水解為依那普利拉(Enalaprilat)。後者主要是通過抑制在血壓調節過程中起重要作用的腎素－血管緊張素－醛固酮系統而產生降低血壓的作用。 葉酸為機體細胞生長和繁殖必需物質。葉酸經二氫葉酸還原酶及維生素B12的作用，形成四氫葉酸(THFA)，後者與多種一碳單位結合成四氫葉酸類輔酶，傳遞一碳單位，參與體內很多重要反應及核酸和胺基酸的合成。葉酸可作用於蛋氨酸循環，其一碳單位轉化為甲基可使同型半胱氨酸重甲基化，生成蛋氨酸用於細胞甲基化反應及蛋白質合成。葉酸也可以通過一碳單位供體的作用來促進核酸合成。因此，外源性補充葉酸能夠促進同型半胱氨酸甲基化過程，降低血漿同型半胱氨酸。 【藥物相互作用】 1、降壓治療：本品與其他降壓藥物同時套用時可發生疊加作用，尤其是同時套用利尿劑。神經節阻滯劑或腎上腺受體阻滯劑與本品合用時，要小心觀察病人的情況。馬來酸依那普利和下列藥物的相互作用沒有臨床意義：呋塞米、地高辛、噻嗎心安、華法林、吲哚美辛和舒林酸。普萘洛爾與馬來酸依那普利合用會降低依那普利的血清濃度，但無臨床意義。動物實驗中西咪替丁與馬來酸依那普利沒有任何相互作用。 2、血清鉀：在臨床試驗中，血清鉀一般都保持在正常範圍內，單獨用本品治療高血壓病人48周后，血清鉀平均升高約1.2mEq/L。同時套用馬來酸依那普利可以減輕噻嗪類利尿劑引起的血清鉀降低。發生高血鉀的危險因素包括有腎功能不全、糖尿病和同時用保鉀利尿藥（如安體舒通、氨苯蝶啶或阿米洛利）、補鉀製劑或含鉀代用食鹽。此時服用馬來酸依那普利可引起血清鉀顯著升高。如認為同時套用上述藥劑是合適的，應慎用，並經常檢測血清鉀。 3、血清鋰同其它排鈉藥一樣，馬來酸依那普利可能降低鋰清除率。因此，如同服鋰鹽，應注意監測血清血清鋰濃度。 4、非甾體類抗炎藥對於一些腎功能不全的病人，血管緊張素轉換酶抑制劑與非甾體類抗炎藥合用時，可能導致腎功能進一步減退，這一作用通常是可逆的。 葉酸 1、大劑量葉酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，使癲癇發作的臨界值明顯降低，並使敏感患者的發作次數增多。 2、口服大劑量葉酸，可以影響微量元素鋅的吸收。 3、如與其他藥同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。 【不良反應】 臨床試驗中，服用馬來酸依那普利葉酸片所出現的不良反應與單用馬來酸依那普利的不良反應相似，主要為咳嗽、頭痛、口乾、疲勞、上腹不適、噁心、心悸、皮疹等。大多數不良反應輕微而短暫，不需終止治療。 【禁忌症】 對本品任一組份過敏者，或以前曾用某一血管緊張素轉換酶抑制劑治療發生血管神經性水腫的病人，以及遺傳性或自發性血管神經性水腫的病人，禁用本品。腎功能嚴重受損者慎用