《依波加明類單萜吲哚生物鹼的不對稱集體全合成研究》是依託蘭州大學，由厙學功擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：依波加明類單萜吲哚生物鹼的不對稱集體全合成研究
- 依託單位：蘭州大學
- 項目負責人：厙學功
- 項目類別：面上項目
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
依波加明類單萜吲哚生物鹼大多含有複雜的多環結構並具有良好的生物活性，在自然界中含量稀少，化學合成是獲得該類天然產物及類似物的重要手段。本項目擬通過集體合成的策略，從商品化的原料色胺出發，經過Pictet-Spengler反應，手性磷酸催化的去對稱化醯胺化反應等關鍵反應，高效地合成關鍵五環中間體，再由此出發，經過若干轉化實現對十多個依波加明類單萜吲哚生物鹼的多樣性集群合成，進而研究其構效關係，尋找其體現生理活性的靶點（藥效團），為進一步的發現先導藥物奠定基礎。
結題摘要
生物鹼大多具有良好的生理活性，目前成藥的天然產物中，生物鹼能占到四成以上。2016年1月-2019年12月四年間，我們研究小組在國家自然科學基金面上項目NSFC21572088的資助下，以吲哚類生物鹼的全合成為主攻方向，開展了對具有良好生理活性複雜天然產物的全合成及相關方法學研究。在此期間，我們合成了具有良好生理活性的23個天然產物（14個為首次全合成），其中有14個為吲哚生物鹼，如tabertinggine, ibogamine, ibogaine, ibogaine hydroxyindolenine, 3-oxoibogaine hydroxyindolenine, iboluteine和ervaoffine D等。此外我們還發展了一系列高效構建中小環系的新方法，並嘗試將其套用於天然生物鹼的全合成中。項目執行期間，我們共培養了4名碩士和12名博士。
