依普黃酮

依普黃酮為白色至帶黃白色結晶或結晶性粉末，無臭無味。易溶於氯仿或二甲基甲醯胺，較易溶於乙腈、丙酮或乙酸乙酯，較難溶於甲醇、無水乙醇或無水乙醚，極難溶於己烷，幾不溶於水。

基本介紹

• 藥品名稱：依普黃酮
• 別名：7-羥異黃酮異丙氧醚;異普黃酮;伊普黃酮
• 外文名稱：：ipriflavone
• 主要適用症：抗骨質疏鬆藥

基本信息

中文名稱：依普黃酮

中文別名：7-羥異黃酮異丙氧醚;異普黃酮;伊普黃酮

英文名稱：ipriflavone

英文別名：7-Isopropoxyisoflavone; 2-phenyl-7-(propan-2-yloxy)-4H-chromen-4-one; 3-phenyl-7-(propan-2-yloxy)-4H-chromen-4-one

CAS號：35212-22-7

依普黃酮

EINECS號：201-641-0

分子式：C18H16O3

分子量：280.3178

【用　途】
抗骨質疏鬆藥。可顯著抑制骨密度、骨強度和甲狀鈣素的下降。還具有增加骨量、促進甲狀腺鈣素分泌及抑制破骨細胞數的作用。用於治療骨質疏鬆症。

物化性質

密度：1.184g/cm3

熔點：114-118℃

沸點：435.9°C at 760 mmHg

閃點：209.3°C

蒸汽壓：8.47E-08mmHg at 25°C

性狀

毒性：急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg)：>10000口服，>2500腹腔注射和皮下注射。

產品套用

激素類藥。

其他信息

依普黃酮(35212-22-7)的生產方法：

無水氯化鋅溶於無水乙醚，再加入間苯二酚。攪拌和冰浴冷卻下，通入乾燥氯化氫氣體至飽和。劇烈攪拌下緩慢加入苯乙腈，再通氯化氫，然後靜置過夜。傾去上層乙醚，加入6 mol/L鹽酸，攪拌片刻。靜置後傾去上層酸液，加入水，攪拌回流。劇烈攪拌下冷卻至油狀物全部轉化為固體顆粒。乾燥得化合物(Ⅰ)，收率70%。

化合物(Ⅰ)、無水碳酸鉀、2-溴丙烷和二甲基甲醯胺，在110℃攪拌，得化合物(Ⅱ)，收率79%。

化合物(Ⅱ)、原甲酸三乙酯、嗎啉、冰乙酸和二甲基甲醯胺，攪拌下加熱至沸，反應，並不斷蒸去生成的乙醇。得到的粗品用乙醇重結晶，得依普黃酮，收率94.9%。

苯乙酸和無水氯化鋅，在130～140℃反應。再加入間苯二酚，反應。得化合物(Ⅰ)，收率28.4%。

化合物(Ⅰ)、二甲基甲醯胺、嗎啉和原甲酸三乙酯，在80～90℃反應。可得化合物(Ⅲ)，收率81.5%。

化合物(Ⅲ)、二甲基甲醯胺、無水碳酸鉀和2-溴丙烷，在75～95℃反應，再升至100℃反應。可得依普黃酮，收率90.4%。