依普黃酮片

成份

本品主要成分為依普黃酮，其化學名稱為7-異丙氧基-3-苯基-4H-1-苯並吡喃-4-酮。
結構式：

分子式：C₁₈H₁₆O₃
分子量：280.32

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

適用於改善原發性骨質疏鬆症的症狀，提高骨量減少者的骨密度。

規格

0.2g

用法用量

餐後口服。每日三次，每次0.2g（1片），或遵醫囑。

不良反應

少數病人可見食欲不振，胃部不適、噁心、嘔吐、口腔炎、口乾、舌炎、味覺異常、腹脹、腹痛、腹瀉和便秘，可出現消化性潰瘍、胃腸道出血或惡化原有消化道症狀；偶見紅血球。白血球減少、血膽紅質、LDH、SGPT、SOOT和BUN上升，皮疹和瘙癢、眩暈、倦怠感和舌唇麻木、偶有出現乳房女性化症狀，此時應停藥。

禁忌

1 對本品過敏者禁用。
2 低鈣血症患者忌用。

注意事項

1 重度食道炎、胃炎、十二指腸炎、潰瘍病和胃腸功能紊亂患者慎用。
2 中重度肝、腎功能不全患者慎用。
3 服藥期間需補鈣。
4 對男性骨質疏鬆症無用藥經驗。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女使用本品的安全性尚不能確定，建議不服用本藥。

兒童用藥

新生兒、嬰幼兒和兒童用藥的安全性尚不能確定，不宜服用本藥。

老年用藥

高齡患者應慎重用藥。

藥物相互作用

本品與雌激素、茶鹼和香豆素類抗凝劑合用時，會增強它們的作用，應慎重用藥。

藥物過量

未進行該項實驗，無相關藥物過量文獻資料。

藥理毒理

據文獻報導，本品屬植物性促進骨形成藥物，能直接作用於骨，具有雌激素樣的抗骨質疏鬆特性，但無雌激素對生殖系統的影響。其抗骨質疏鬆的機理為：1 促進成骨細胞的增殖，促進骨膠原合成和骨基質的礦化，增加骨量；2 減少破骨細胞前體細胞的增殖和分化，抑制成熟破骨細胞活性，降低骨吸收；3 通過雌激素樣作用增加降鈣素的分泌，間接產生抗骨吸收作用。本品的急性毒性甚小，對小鼠灌胃給藥LD50>10000mg/kg，腹腔注射給藥LD50]2500mg/kg。對犬連續一年經口服給藥的長期毒性表明，本品對犬的最大無影響劑量大於1500mg/kg/天。動物實驗表明，本品並無致突變和致畸等毒性。

藥代動力學

本品經口服在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收，約1.3小時後原形的血藥濃度達到峰值，其中4種代謝物具有生物效能。主要分布在胃、腸、肝和骨中，經門靜脈入肝臟代謝，單劑量200mg口服，半衰期9.8小時，藥一時曲線下面積632nghr/ml；48小時內尿總排泄率為42.9%，均為代謝產物形式；每日600mg，連續服藥6天，血藥濃度達穩態，半衰期23.6小時，藥一時曲線下面積為1455ng;hr/ml。繼續服藥後原藥及代謝物無體內蓄積，血藥濃度不再升高。