依前列醇

依前列醇（prostaglandin I2）化學名為(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-環氧-11,15-二羥基前列-5,13-二烯-1-酸，無色油，分子式為C₂₀H₃₁NaO₅，分子量為374.44700，密度：1.221g/cm3，沸點：530.2ºC at 760mmHg，閃點：182.1ºC，折射率：1.611。

基本介紹

• 中文名：依前列醇
• 外文名：prostaglandin I2
• CAS號：35121-78-9
• 分子式：C20H31NaO5

化合物簡介

基本信息

中文名稱：依前列醇

中文別名：(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-環氧-11,15-二羥基前列-5,13-二烯-1-酸；前列環素

英文名稱：prostaglandin I2

英文別名：PGX; Vasocyclin; Prostaglandin l2; Epoprostenol; PGl2;prostacyclin; PGX(prostaglandin); Prostaglandin X; Cyclo-Prostin; ProstaglandinI;

CAS號：35121-78-9

分子式：C₂₀H₃₁NaO₅

分子量：374.44700

結構式：

精確質量：374.20700

PSA：89.82000

LogP：2.07380

物化性質

密度：1.221g/cm³

沸點：530.2ºC at 760mmHg

閃點：182.1ºC

折射率：1.611

在水溶液中不穩定，水解形成6-氧-PGF1α。當磷酸酯為0.165mol/L時其半衰期約為14.5min(4℃)。

依前列醇鈉(Epoprostenol Sodium)：C20H31NaO5。[61849-14-7]。吸濕性而易流動的白色粉末。在-30℃和乾燥時可保存2個月。

生產方法

9,11,15-三羥基前列-5,13-二烯-1-酸經醚化,再和N-溴代丁二醯亞胺於四氫呋喃-氯仿的混合溶劑中反應,產品經水解,消除溴化氫,得到依前列醇。

用途

為原發性肺動脈高血壓治療藥。該品具有抗血小板和舒張血管作用,故可防止血栓形成。

化合物相關藥品

藥品名稱

依前列醇

英文名稱

Epoprostenol

依前列醇的別名

前列環素；依前列醇鈉；環前列烯醇；環依前列烯醇；PGX；Cycloprostin；PGI－2；Prostacyclin

分類

循環系統藥物> 抗心絞痛藥物 > β受體阻滯劑

劑型

500μg。臨用時以pH 10.5的含甘氨酸的專用緩衝劑溶解。

依前列醇的藥理作用

依前列醇可通過增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集，為已發現抗凝藥中最強者。依前列醇通過肺循環時不被代謝，可防止體外循環時血栓形成；較高劑量可使血小板凝塊解聚，使皮膚出血時間延長2倍；可降低血小板的促凝作用，並減少其肝素中和因子的釋放。依前列醇可抑制ADP、膠原、花生四烯酸等誘導的血小板聚集和釋放，且具有解聚作用。

依前列醇的藥代動力學

前列腺素E1

依前列醇的適應證

用於心肺分流術及炭血液灌注時保護血小板功能；也用於腎透析時代替肝素。用於冠狀粥樣硬化性心臟病不穩定型心絞痛、心肌梗死等。

依前列醇的禁忌證

有出血傾向者禁用。兒童、孕婦、哺乳婦女不宜使用。

注意事項

1.在心肺分流術或血流灌注時不可代替肝素，僅在腎透析時代替肝素。若透析迴路發生凝塊，應停止透析。

2.超劑量使用可發生降壓，應減量或停藥。

依前列醇的不良反應

1.高劑量時可見血壓下降、心搏徐緩、面部潮紅、頭痛，以及胃痙攣痛、噁心、嘔吐、腹部不適等。

2.對自發性或藥物性出血者，應考慮引起出血併發症的可能。

依前列醇的用法用量

1.成人心肺分流術先每分鐘連續靜脈滴注10ng/kg；在分流術中每分鐘靜脈滴注20ng/kg，術畢即停注。

2.炭血灌註：先每分鐘靜脈滴注2～16ng/kg，灌注時每分鐘靜脈注射16ng/kg於碳柱的近側管內。腎透析：透析前每分鐘靜脈滴注5ng/kg，透析時滴注於透析器的動脈入口。對老年人用劑量尚未驗證是否需要修正。

依前列醇與其它藥物的相互作用

依前列醇與抗凝劑、血管擴張藥以及影響心血管反射的藥物並用時有協同作用，需慎重。

專家點評

依前列醇可通過增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集，為已發現的抗凝藥中最強者。依前列醇通過肺循環時不被代謝，可防止體外循環時血栓形成，較高劑量可使血小板凝塊解聚，延長皮膚出血時間2倍，可降低血小板的促凝作用，並減少其肝素中和因子的釋放。