來士普

來士普，通用名“草酸艾斯西酞普蘭”,是西安楊森生產一種新型抗抑鬱藥，對重度抑鬱效果好斯瑞康主要是改善睡眠。

基本介紹

• 藥品名稱：草酸艾司西酞普蘭片
• 別名：來士普
• 外文名稱：Escitalopram
• 主要適用症：抑鬱症、伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙
• 英文別稱： Lexapro
• 生產企業：丹麥靈北
• 分包裝企業：西安楊森

基本信息

通用名：草酸艾司西酞普蘭片

商品名:來士普

適應證：抑鬱症、伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙用法與用量：

1.抑鬱症：起始劑量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情況下應持續幾個月甚至更長時間的治療。老年患者或肝功能不全者建議5mg起始，最大劑量10mg。輕度或中度腎功能不全者無需調節劑量。嚴重腎功能不全者慎用。

2.伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙：5mg起始，最大劑量20mg

作用機制

艾司西酞普蘭增進中樞神經系統5-羥色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用於抑鬱症的治療。五羥色胺轉運蛋白上有兩個結合位點，一般的藥物只能和基本位點結合發揮作用，而艾司西酞普蘭除了能和基本位點結合，還能和異構位點結合，是五羥色胺轉運蛋白的雙作用機制，所以能夠快速起效。

特性

艾司西酞普蘭（Escitalopram）是西酞普蘭中包含兩種異構體中的一種（s異構體),其對5-羥色胺的重吸收抑制能力是西酞普蘭的100倍，是目前廣泛使用的6種SSRIs中抑制5-HT重吸收特異性最強的一種，並且代謝途徑十分單一，這從理論上支持了其副作用小，合併使用範圍寬的特點。

適應症

來士普分子結構

重症抑鬱症（MDD）的治療

重症抑鬱症主要表現顯著或持久的情緒低落或燥動情緒（至少持續2周），主要包括以下症狀：情緒低落、興趣減少、體重或食慾明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。

廣泛性焦慮（GAD）

表現為過度的焦慮和煩惱，至少持續6個月。主要有以下症狀：煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。

用法與用量

1.重症抑鬱症：起始劑量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.一般情況下應持續幾個月甚至更長時間的治療.老年患者或肝功能不全者建議一日一次10mg·,輕度或中度腎功能不全者無需調節劑量.嚴重腎功能不全者慎用.

2.廣泛性焦慮：起始劑量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.至少停用單胺氧化酶抑制劑（MAOI）14天后才可以調換本藥,同樣,停用本藥14天后才可以用單胺氧化酶抑制劑.停藥時應逐漸減量。

不良反應

約5%的患者有失眠、陽痿、噁心、便秘、多汗、口乾、疲勞、嗜睡。約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見報導可引起躁狂或輕度躁狂或低鈉血。有驚厥史的患者應慎用。實驗室參數沒有明顯的改變。心電圖無明顯異常。

相互作用

禁與單胺氧化酶抑制劑並用，與酒精和中樞神經系統藥物（例如抗抑鬱藥）並用時應慎重。與阿司匹林、華法令等抗凝血藥合用時可能引起上消化道出血的危險應慎用。鋰鹽可能增加艾司西肽普蘭的作用，合用時應慎用。酶誘導劑卡馬西平可能增加艾司西肽普蘭的代謝，兩者合用時應增加後者的劑量。與美托洛爾合用對患者的血壓和心率沒有明顯影響。艾司西肽普蘭不應與西肽普蘭合用。本品屬於選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）不宜與三環類抗抑鬱藥（TCAs）聯用。

注意事項

抗抑鬱劑不適用於兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高於安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。

下列的特殊警告和慎用適用於各種SSRI類藥物。

矛盾性焦慮

一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，可能會加重焦慮症狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始後的兩周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。

癲癇發作

出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSR類藥物應避免用於不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控制的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。

躁狂

SSR類藥物應慎用於有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSR1類藥物。

糖尿病

對於糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和戚口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。

自殺

抑鬱症本身固有症狀可能出現自殺企圖，並會一直持續，直至自發或治療而發生顯著改善。對使用抗抑鬱劑的患者應進行密切監測，特別是治療初期，以防症狀惡化和/或發生自殺（自殺觀念和行為）。

當治療抑鬱伴發的其它精神障礙時，也應進行此類預防。

低鈉血症

罕有使用SSR類藥物出現低鈉血症（可能是由於抗利尿激素的異常分泌引起的）的報告，通常在停止藥物治療後症狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合併已知可以引起低鈉血症的藥物時，應注意。

出血

有使用SSRI類藥物發生皮下出血的報告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類藥物應謹慎，包括：合併使用口服抗凝劑的患者、或者合併使用已知對血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環類抗抑鬱藥物、乙醯水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達莫）和已知有出血傾向的患者。

電抽搐治療(ECT)

目前關於台用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經驗，因此，建議慎重。

可逆性，選擇性MAO-A抑制劑

一般不推薦本品與MAO-A抑制劑台用，因為可能存在5-羥色胺綜合徵的危險。

與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合併使用見藥物相互作用項。

5-羥色胺綜合徵

建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其它曲坦類藥物、曲馬多和色氫酸）合用時應謹慎。有罕見病例報告合併使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時出現了5-羥色胺綜合徵。合併後如果出現了下述症狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發生了5-羥色胺綜合徵。如果出現這種問題，應立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，並給予對症治療。

聖約翰草

合併使用SSRI類藥物和含有聖約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會增加不良反應的發生。

停藥症狀

停止本品治療時，建議在1-2周內逐漸停藥，以避免發生停藥症狀。

對駕駛及操作機器能力的影響

儘管研究顯示本品不影響智力水平和精神運動性操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能。患者應注意可能影響駕駛汽車和操作機器能力的潛在危險性。

請置於兒童不易拿到處。

歷史

丹麥lundbeck製藥與一家研究所於1997年開始對此藥的研究工作，具體的藥物特性見於lundbeck2000年年度報告，2001年正式上市，研究時間相對較短，這得益於lundbeck的另一個產品——西酞普蘭（喜普妙）的研究工作。