伐昔洛韋

伐昔洛韋（Valacyclovir）是鳥嘌呤類似物類抗病毒藥物，在性病臨床上用於單純皰疹和帶狀皰疹感染的治療。它是阿昔洛韋的前藥，在體內可轉化為阿昔洛韋。

基本介紹

• 中文名：伐昔洛韋
• 外文名：Valacyclovir
• 外觀：白色至灰白色結晶粉末
• 藥物分類：抗病毒藥物

基本信息

中文名稱：伐昔洛韋

中文別名：萬乃洛韋

英文名稱：Valacyclovir

英文別名：L-Valine 2-(guanin-9-ylmethoxy)ethyl ester

CAS號：124832-26-4

分子式：C₁₃H₂₀N₆O₄

分子量：324.33600

精確質量：324.15500

PSA：151.14000

LogP：0.48390

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末

密度：1.55 g/cm

閃點：309.7ºC

安全性質

海關編碼：3002909099

伐昔洛韋相關藥品說明書信息

藥理作用

本品為阿昔洛韋的前體藥物，即阿昔洛韋與纈氨酸形成酯的鹽酸鹽。其口服吸收後能迅速完全地轉化為阿昔洛韋，在病毒感染細胞內，被脫氧苷激酶活化，進一步磷酸化為三磷酸脂，通過抑制DNA聚合酶，並在DNA聚合酶作用下，與增長的DNA鏈結合，終止病毒的複製，從而達到抗病毒作用。本品抗病毒譜廣，對帶狀皰疹病毒、單純皰疹病毒、EB病毒以及巨細胞病毒等有較強的抑制作用，療效顯著。

藥動學

本藥水溶性好，口服吸收後在肝內迅速被水解酶水解成阿昔洛韋，血漿中測不出伐昔洛韋，但阿昔洛韋的血漿濃度很高，可與靜脈注射阿昔洛韋相比，且比口服阿昔洛韋要高3～5倍。本藥生物利用度為65%，顯著高於阿昔洛韋，進餐後服用不影響其生物利用度。本藥和血漿蛋白結合率為13.5%～17.9%，可由乳汁分泌。本藥的分解代謝在肝及腸壁內進行。由於快速分解為阿昔洛韋，本藥的半衰期小於30min，而阿昔洛韋的半衰期在正常腎功能時約3h。廣泛分布於全身14個組織，可達小腸、肝、腎等組織，尤以淋巴結、皮膚中的濃度為最高，在腦組織濃度最低。24h後可以從所有組織中清除，48h後全部劑量從尿和糞便中排除。代謝物主要從尿液中排除。其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基阿昔洛韋占25%～30%。在口服和靜脈注射相同的前體藥後，未代謝的前體藥分別占0.5%和6%，說明該藥更適合於口服給藥。血藥濃度接近於靜脈滴注ACV，對腎臟的毒性作用亦較輕，可更快地縮短帶狀皰疹後遺神經痛的時間。

藥物相互作用

1.與西咪替丁合用，可增加本藥中毒的危險性，腎功能不全時尤易發生。2.與丙磺舒合用，可增加本藥中毒的危險性，腎功能不全時尤易發生。

劑型與規格

片劑：100mg，125mg，200mg，300mg，500mg。

適應症

適用於病毒性感染的疾病，如單純皰疹、水痘、帶狀皰疹、初發及復發的生殖器皰疹、肝炎、病毒性腦膜炎等，並可用於防止免疫損傷及免疫抑制治療的患者如獲得性免疫缺陷綜合徵(AIDS)、器官移植患者的病毒感染。本品在醫生的指導下，可用於阿昔洛韋的所有的適應證(如乙型病毒性肝炎、全身帶狀皰疹等)原發性生殖器皰疹，帶狀皰疹。

禁忌症

1.對本藥和阿昔洛韋過敏者。2.孕婦。3.2歲以下兒童禁用。

注意事項

1.慎用：(1)腎功能不全；(2)哺乳期婦女；(3)對免疫缺陷者不推薦用。2.交叉過敏：對其他鳥嘌呤類抗病毒藥(如阿昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋)過敏者也可對本藥過敏。3.藥物對妊娠的影響：本藥對動物無致畸性，但疾病控制和預防中心不推薦孕婦服用本藥來治療生殖器單純皰疹感染和其他性傳播疾病。

不良反應

本品不良反應發生率與阿昔洛韋相似，常見有頭痛、噁心、腹瀉、腹痛、乏力等反應，但並不引起血常規、肝腎功能改變。國內報導，由於本品用藥量小，不良反應發生率低於後者，兩藥不良反應發生率分別為3.47%和6.32%。套用本品可見有ALT、AST升高，皮疹、蕁麻疹，偶見腎功能損害，已有報導某些免疫功能嚴重受損的患者在使用高劑量的本品後可發生血栓形成血小板減少性紫癜。在生殖器皰疹初發(n=323)或復發(n=1618)患者口服本品每次0.5～1g，每天2次，連續5～10天，常見的不良反應是頭痛、噁心和腹瀉，2%以上的患者產生的不良反應具有輕度和發生率不高的特點，口服本品與安慰劑(n=259)的不良反應發生率沒有顯著的差異。1.消化系統：少數有輕度胃腸道症狀，如胃部不適、食慾減退、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等。2.神經/精神系統：頭痛、乏力、眩暈。3.血液系統：可引起貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血栓性血小板減少性紫癜。4.泌尿系統：可引起腎功能障礙。5.心血管系統：心律失常、心動過速、血管擴張。6.其他：皮膚瘙癢、關節痛、肌痛、畏光、眼痛。

用法用量

口服：1.帶狀皰疹：每次0.3g，每天2次，連續10天，總用量6g(最小用量1.8g，療程3天)。2.單純皰疹：每次0.3g，每天2次，連續7天，總用量4.2g(最小用量1.8g，療程3天)。3.生殖器皰疹：每次0.3g，每天2次，連續5～10天。4.尖銳濕疣：每次0.3g，每天2次，連續9～27天。