伊潘立酮

伊潘立酮是一種化學物質，分子式C24H27FN2O4。

基本介紹

• 藥品名稱：伊潘立酮
• 外文名稱：Iloperidone
• CAS號：133454-47-4
• 分子式：C24H27FN2O4

基本信息

中文名稱：伊潘立酮

英文名稱：Iloperidone

英文別名：Iloperidone [USAN:INN]; 4'-(3-(4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino)propoxy)-3'-methoxyacetophenone; Ethanone, 1-(4-(3-(4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)propoxy)-3-methoxyphenyl)-; Fanapt; HP 873; UNII-VPO7KJ050N; Zomaril; 1-(4-{3-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]propoxy}-3-methoxyphenyl)ethanone

伊潘立酮

分子量：426.4806

套用

伊潘立酮(iloperidone，Fanapt)主要用於精神分裂症的治療。其獲準上市標誌著對許多現有藥物治療僅部分有效的精神分裂症患者是一新的機會，本品可更好地控制他們的症狀。

伊潘立酮片獲準上市是基於伊潘立酮2項納入3000多例患者的安慰劑對照的主動控制精神分裂症患者症狀和安全性的Ⅲ期臨床研究結果。伊潘立酮是混合型多巴胺D2/5-羥色胺5HT2A受體阻斷劑，屬非典型精神抑制藥。伊潘立酮高親和性地結合於5-羥色胺5HT2A和多巴胺D2、D3受體(Ki值分別為5.6、6.3、7.1nM)。

伊潘立酮對多巴胺D4和5-羥色胺5HT6、5HT7和去甲腎上腺素NEα1受體中度親和性(Ki值分別為25、43、22、36nM)，對5HT1A、多巴胺D1和組胺H1受體低親和性(Ki值分別為168、216、473nM)，對膽鹼能蕈毒鹼受體無可檢測的親和性(Ki>1000nM)。伊潘立酮通過對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT1A和去甲腎上腺素NEα1/α2c受體阻斷髮揮作用。伊潘立酮代謝物P88的親和性通常≤母體化合物，而代謝物P95僅對5HT2A、NEα1A、NEα1B、NEα1D、NEα2C受體有親和性(Ki值分別為3.91、4.7、2.7、4.7nM)。

伊潘立酮是5-羥色胺、多巴胺D2受體的拮抗劑。在3個短期和3個長期的臨床試驗中，總共參與試驗的患者超過2 000例，伊潘立酮比目前使用的抗精神病藥物的效果要好且副作用要少。伊潘立酮治療精神分裂症的療效經過2項安慰劑對照短期(4周和6周)臨床研究的評價。兩項研究遴選的患者符合DSM-Ⅲ/Ⅳ標準，伊潘立酮每日12～24mg控制精神分裂症症狀顯著優於安慰劑。伊潘立酮推薦劑量範圍為12～24mg/日。

與目前使用的抗精神病藥物比較，短期、長期的安全試驗結果顯示伊潘立酮的副作用要少些，患者體重增加幅度較低，伊潘立酮不會誘導患者發生糖尿病，患者錐體外系症狀也較少(無靜坐不能、無高催乳素血症、嗜睡發生率下降、認知能力下降較少)。但是伊潘立酮也會使QT間期延長。

規格

伊潘立酮片的劑量規格：1mg、2mg、4mg、6mg、8mg、10mg和12mg/片。輔料：乳糖一水物，微晶纖維素，羥丙基甲基纖維素，交聯聚乙烯吡洛烷酮，硬脂酸鎂和微粉矽膠。