伊曲康唑顆粒

伊曲康唑顆粒，本品適用於治療以下疾病：① 婦科：外陰陰道念珠菌病。② 皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。③ 由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。④ 系統性真菌感染：系統性麴黴病及念球菌病、隱球菌病（包括隱球菌性腦膜炎）、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病.

基本介紹

• 藥品名稱：伊曲康唑顆粒
• 用途分類：唑類

成份

本品主要成份為伊曲康唑。（±）-順-4-[4-[4-[4-[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮。
分子式：C₃₅H₃₈C_l2N₈O₄
分子量：705.64

性狀

本品為白色至淡黃色顆粒。

適應症

本品適用於治療以下疾病：① 婦科：外陰陰道念珠菌病。② 皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。③ 由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。④ 系統性真菌感染：系統性麴黴病及念球菌病、隱球菌病（包括隱球菌性腦膜炎）、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病

規格

0.1g

用法用量

為達到最佳吸收，用餐後立即口服給藥。念珠菌性陰道炎：每次200mg，每日二次，療程為1日或每次200mg，每日一次，療程為3日； 花斑癬：每次200mg，每日一次，療程為7日；皮膚真菌病：每次100mg，每日一次，療程為15日；高度角化區(如足底部癬、手掌部癬)需：延長治療15日，每次100mg，每日一次，療程為15日。 口腔念珠菌病：每次100mg，每日一次，療程為15日；真菌性角膜炎：每次200mg，每日一次，療程為21日；對於一些免疫缺陷病人，如白血病、愛滋病或器官移植病人等，採用伊曲康唑膠囊治療真菌感染時，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，劑量可加倍。甲真菌病：衝擊治療：每次200mg，每日二次，連用一周為一個衝擊療程。對於指甲感染，推薦採用兩個衝擊療程，每個療程間隔3周：對於趾甲感染，推薦採用三個衝擊療程。每個療程間隔3周。或者採用連續治療：每次200mg，每日一次，連用三個月。

不良反應

在已報告的伊曲康唑的不良反應中常見胃腸道不適，如厭食、噁心、腹痛和便秘； 少見的不良反應包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了外周神經病變和Stevens-Johnson綜合徵(重症多形紅斑)，但後者的原因不明。已有重要的潛在病理改變並同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑膠囊長療程(約一個月以上)治療時，可見低血鉀症、水腫、肝炎和脫髮等症狀

禁忌

對本品過敏者禁用。 孕婦禁用。除非用於系統性真菌病治療，但仍應權衡對胎兒有無潛在性傷害作用。

注意事項

1．對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現厭食、噁心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。2．伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。3．當發生神經系統症狀時應終止伊曲康唑膠囊治療。4．對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。5．育齡婦女使用本品時應採取適當的避孕措施。6．胃酸降低時，會影響伊曲康唑膠囊吸收。需接受酸中和藥物治療者，應在服用伊曲康唑膠囊至少2小時後，再服用這些藥物。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。除非用於系統性真菌治療,但仍應權衡對胎兒有無潛在性傷害作用。哺乳期婦女不宜使用。

兒童用藥

因伊曲康唑用於兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用於兒童患者，除非潛在利益優於可能出現的危害。

老年用藥

本品用於老年人的臨床資料有限，因此只有在利大於弊時，方可用於老年患者。或遵醫囑。

藥物相互作用

1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。 2.體外研究表明：在血漿蛋白結合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。 3.伊曲康唑能抑制由細胞色素3A酶催化的藥物代謝，導致包括副作用在內的藥物作用的增加和/或延長。

藥物過量

一旦發生,應採取支持療法，包括洗胃等。本品不能經過血液透析清除。無特殊的解毒藥。

藥理毒理

本品為合成的三氮唑衍生物,具有廣譜抗真菌作用，可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌效應。

藥代動力學

文獻資料報導，餐後立即服用本品,生物利用度最高,口服後3-4小時後血藥濃度達峰值。本品血漿消除相呈雙相性,終末半衰期為l-1.5日。連續服用1-2周，本品血藥濃度可達穩態狀態。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次，其穩態血藥濃度分別是:0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%。全血中本品濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,且藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥,7日後已測不到血漿藥物濃度。但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2-4周。開始治療一周后,在甲角質中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結束後,其在甲角質中藥物濃度仍至少存在6個月的時間。本品存在於皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易於受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2-3倍。在陰道組織中治療濃度持續的時間是:200mg每日一次治療3日,可維持二天;200mg每日二次治療1日，則可維持三天。本品主要在肝臟中代謝,產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑,其體外抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得其抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3-18%,經腎排泄的原型藥則低於所用劑量的0.03%,大約35%是作為代謝物在一周內經尿排泄。

貯藏

密封，在陰涼處。

包裝

0.1g*14袋/盒。

有效期

24 月