二鹽酸奎寧注射液

成份

本品為二鹽酸奎寧的滅菌水溶液。

分子式：C₂₀H₂₄N₂O₂·2HCl

分子量：397.34

性狀

本品為無色或微黃色的澄明液體。

適應症

用於治療腦型瘧疾和其他嚴重的惡性瘧。

規格

(1)1ml：0.25g (2)1ml：0.5g (3

用法用量

1.成人用量按體重5～10mg/kg(最高量500mg)，加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注，4小時滴完，12小時後重複1次，病情好轉後改口服。
2.小兒用量劑量同成人，按體重5～10mg/kg(最高量500mg)。

不良反應

1．本品每日用量超過1g或連用較久，常致金雞納反應，此與水楊酸反應大致相似，有耳鳴、頭痛、噁心、嘔吐，視力聽力減退等症狀，嚴重者產生暫時性耳聾，停藥後常可恢復；
2．24小時內劑量大於4g時，可直接損害神經組織並收縮視網膜血管，出現視野縮小、復視、弱視等；
3．大劑量中毒時，除上述反應加重外，還可抑制心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩燥、譫妄等，多死於呼吸麻痹；
4．少數病人對奎寧高度敏感，小量即可引起嚴重金雞納反應；
5．少數惡性瘧患者使用小量奎寧可發生急性溶血(黑尿熱)致死；
6．奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等；
7．靜脈滴注應密切觀察血壓變化。

禁忌

孕婦禁用。

注意事項

1．對於哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。
2．對診斷的干擾奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
3．靜脈推注易致休克，所以嚴禁靜脈推注。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用，奎寧有催產作用，本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

1．制酸藥及含鋁製劑能延緩或減少奎寧的吸收。
2．抗凝藥與奎寧合用後，抗凝作用可增強。
3．肌肉鬆弛藥如琥珀膽鹼、筒箭毒鹼等與奎寧契約，可能會引起呼吸抑制。
4．奎尼丁與奎寧合用，金雞納反應可增加。
5．尿液鹼化劑如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對奎寧的重吸收，導致奎寧血藥濃度與毒性的增加。
6．與維生素K合用可增加奎寧的吸收。
7．與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈；
8．與硝苯地平(硝苯啶)合用，游離的奎寧濃度增加。

藥物過量

奎寧致死量約8g。

藥理毒理

奎寧是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結合，形成複合物，抑制DNA的複製和RNA的轉錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素凝集，但發展緩慢，很少形成大團塊，並常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，並有小空泡，血細胞顆粒在小空泡內聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。
本品對紅外期無效，長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。