二羥苯磺酯鈣

羥苯磺酸鈣藥典標準

品名

羥苯磺酸鈣

Qiangbenhuangsuangai

Calcium Dobesilate

分子式與分子量

C12H10CaO10S2·H2O 436.42

來源（名稱）、含量（效價）

本品為2,5-二羥基苯磺酸鈣－水合物，按無水與無溶劑物計算，含C12H10CaO10S2應為99.0%～102.0%。

性狀

本品為白色或類白色粉末；無臭，味苦；遇光易變質，有吸濕性。

本品極易溶於水，易溶於乙醇或丙酮，極微溶於三氯甲烷或乙醚。

鑑別

（1）取本品約0.1g，置試管中，加乙醇2ml溶解，滴加三氯化鐵試液2滴，顯藍色，放置後變為藍紫色。

（2）取本品約0.1g，加水2ml溶解，將溶液分為2份，一份加硝酸1ml，水浴中加熱15～20分鐘，放冷，加氯化鋇試液1ml，立即產生白色沉澱；另一份加硝酸1滴，再加氯化鋇試液1ml，無沉澱產生。

（3）取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在221nm與301nm的波長處有最大吸收。

（4）本品的水溶液顯鈣鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

檢查

取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為4.5～6.0。

取本品1.0g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液3.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.03%）。

避光操作。取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用水定量稀釋成每1ml中約含1μg的溶液，作為對照溶液；另取氫醌對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1μg的溶液，作為對照品溶液；再取羥苯磺酸鈣與氫醌對照品各適量，加水溶解製成每1ml中各約含100μg與1μg的混合溶液，作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－0.05mol/L磷酸二氫銨溶液（2：98）為流動相；檢測波長為300nm。取系統適用性試驗溶液10μl，注入液相色譜儀，理論板數按羥苯磺酸鈣峰計算不低於1000，羥苯磺酸鈣峰與氫醌峰的分離度應符合要求。再取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%;再精密量取供試品溶液，、對照溶液與對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中，如有與氫醌保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過0.1%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（0.1%）；雜質總量不得過0.2%。

取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入內標溶液（取正丙醇，用水稀釋製成每1ml中約含120μg的溶液）2ml使溶解，密封，作為供試品溶液；取乙醇、異丙醇和1,2-二氯乙烷各適量，精密稱定，加內標溶液定量稀釋製成每1ml中約含乙醇500μg、異丙醇500μg、1,2-二氯乙烷0.5μg的混合溶液，精密量取2ml，置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）試驗。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液；起始溫度為40℃，維持5分鐘，以每分鐘10℃的速率升溫至150℃，保持2分鐘，再以每分鐘20℃的速率升溫至240℃，維持3分鐘；進樣口溫度230℃；檢測器溫度250℃；頂空瓶平衡溫度為70℃，平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峰之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按內標法以峰面積計算，應符合規定。

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應為4.0%～6.0%。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ G），與標準鐵溶液1.0ml製成的對照液比較，不得更深（0.001%）。

取本品1.0g，加水適量溶解後，加醋酸鹽緩衝液（pH 3.5）2ml，用水稀釋至25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之十五。

含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加水10ml使溶解，加稀硫酸40ml與鄰二氮菲指示液2滴，用硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）相當於10.46mg的C12H10CaO10S2。

類別

毛細血管保護藥

貯藏

密封，在涼暗、乾燥處保存。

製劑

羥苯磺酸鈣膠囊

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

二羥苯磺酯鈣說明書

藥品名稱

二羥苯磺酯鈣

英文名稱

Dobesilate Calcium

別名

羥苯磺酯鈣；多貝斯；二羥苯磺酯鈣；氫醌磺酯鈣；導升明；CalciumDobesilate；Doxium。

分類

血液系統藥物 > 抗血小板藥

劑型

膠囊劑：每粒0.5g。

二羥苯磺酯鈣的藥理作用

二羥苯磺酯鈣為新型血管保護劑。可降低血漿黏黏度，阻礙血小板聚集，防止血栓形成，降低毛細血管的通透性，增強血管壁的韌性。糾正血漿中白蛋白與球蛋白的比值，改善淋巴回流，減少和消除水腫。此外，二羥苯磺酯鈣還可抑制多種血管活性物質（如組胺、5-HT、緩激肽、玻璃酸酶、前列腺素）對周圍血管所致的高通透性作用，減少血管內壁損傷，改善基底膜膠原的合成。

二羥苯磺酯鈣的藥代動力學

二羥苯磺酯鈣口服後易於吸收，3h可達血藥峰值，並維持10h左右。消除t1/2約為5h。蛋白結合率為20%～25%。主要以原藥隨尿和糞便排出，24h內隨尿排出的代謝物約占10%。

二羥苯磺酯鈣的適應證

1.糖尿病性視網膜性視網膜病。

2.防治心絞痛、心肌梗死、腦血栓形成和栓塞後遺症以及腎小球動脈硬化。

3.糾正高血黏度引起的循環障礙，防止血栓形成，減輕因循環不暢所引起的多種淤滯症狀，如四肢麻木、手腳厥冷、下肢沉重、頭暈、頭痛以及皮膚瘙癢等。

4.靜脈曲張綜合徵。

二羥苯磺酯鈣的禁忌證

1.對二羥苯磺酯鈣過敏者、兒童禁用。

2.由於孕婦和哺乳者的用藥安全性尚未確定，暫不使用。

3.活動性消化性潰瘍者慎用或禁用。

注意事項

有血小板減少史或出血史者慎用。

二羥苯磺酯鈣的不良反應

偶有胃部不適、燒灼感、噁心和厭食，停藥後可見消失。

二羥苯磺酯鈣的用法用量

1.口服1粒，每天3次，療程3～5個月。見效後，改為每天2粒，直至療效明顯。

2.用於周圍循環障礙所引起的疾病：口服1粒，每天3次，療程1～2個月，見效後，改為每天2粒，直至症狀消失。

3.下肢靜脈曲張綜合綜合徵：口服1粒，每天2次，療程1～3周。一般用藥5～6天后即可見效，繼服每天1粒，以鞏固療效。

藥物相互作用

不宜與其他抗凝藥、抗血小板藥合用，以免產生不良的相互作用。

專家點評

二羥苯磺酯鈣為新型血管保護劑。可降低血漿黏黏度、阻礙血小板聚集、防止血栓形成。此外，二羥苯磺酯鈣還可抑制多種血管活性物質（如組胺、5-HT、緩激肽、前列腺素）對周圍血管所致的高通透性作用，減少血管內壁損傷、改善基底膜膠原的合成。適用於預防和治療周圍循環障礙引起的疾病。