二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ)(二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ))

二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ)，1、用於單純飲食控制和/或運動療法血糖水平得到滿意控制的2型糖尿病病人。 2、可作為單用磺醯脲類或鹽酸二甲胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。.

基本介紹

• 藥品名稱：二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ)

成份

本品為複方製劑，其組分為：每片含格列本脲1.25mg，鹽酸二甲雙胍250mg。

性狀

本品為白色至類白色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色至類白色。

適應症

1、用於單純飲食控制和/或運動療法血糖水平得到滿意控制的2型糖尿病病人。 2、可作為單用磺醯脲類或鹽酸二甲胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。

用法用量

1、對於飲食與運動療法已不能滿意控制血糖都型糖尿病患者，推薦開始劑量為1日1次，1次1片，與飯同服。 2、對於基線HbAIc＞9%或FPG＞200mg/dI的初次治療病人，開始劑量為1日2次，1次1片。早晚飯時服。每隔來那兩周，可增加本品的每日劑量，以達到最小的有效治療劑量。 3、用於以前服用過其他降糖藥的病人，推薦開始劑量為1日2次，1次2片或1日2次，1次4片，與飯同服。對於單用磺醯脲類或鹽酸二甲胍已不能很好控制血糖的病人，推薦開始劑量為1日2次，1次2片或1日2次，1次4片，與早晚飯同服，為避免低血糖開始劑量不應產國以前所服的磺醯脲類或鹽酸二甲胍的日劑量。日劑量逐步調整，每次增加量不超過2片，直達到最小的有效治療劑量。 4、建議最大日劑量不超過8片。

不良反應

1、胃腸道反應可有腹瀉、噁心、嘔吐、胃痛不適、口中有金屬味。 2、有事乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。 3、乳酸性酸中毒發生率很低，臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神智障礙、血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒解釋。 4、少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少等。 5、可減少腸道吸收維生素b12.使血紅蛋白減少，產生巨幼紅細胞貧血，也引起吸收不良。

禁忌

以下患者禁用： 1 腎臟疾病或者腎功能不全(男性：血清肌酐≥1.5mg/dl；女性：血清肌酐≥1.4mg/dl。或肌酐清除率異常)，由心源性休克、心肌梗塞、敗血症引起的腎功能不全。 2、需藥物治療的充血性心衰。 3、對二甲雙胍或格列本脲過敏者。 4、急慢性代謝性酸中毒，包括糖尿性的酮症酸中毒。 5、靜脈腎盂造影或動脈造影前、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。 6、I型糖尿病患者。 7、孕婦及哺乳期婦女禁用。 8、兒童禁用本品。

注意事項

1．本品能產生低血糖或低血糖症狀。因此，應注意避免低血糖的發生。低血糖的危險性會因攝入熱量不足、劇烈運動或交叉使用降血糖藥而增加。腎和肝功能不全者會增高格列本脲和二甲雙胍的藥物濃度，對肝功能不全者會降低糖異生作用，這均會增高低血糖的危險性。老年人、衰弱和營養不良的病人以及腎上腺垂體功能不全者、酒精中毒患者特別容易產生低血糖症，低血糖症很難在服用β-腎上腺受體抑制劑的人群中發現。 2．據報導，本品可增加血管疾病的死亡危險，須特別注意。 3．在治療期間，由於鹽酸二甲雙胍在體內蓄積，可能發生乳酸酸中毒，雖然發生率很低，但很危急。因此，在服用期間，患者出現肌痛、呼吸困難、嗜睡、體溫過低、血壓下降以及心律不齊等表現時，應警惕乳酸酸中毒的發生。 4．用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能，並進行眼科檢查等。 5．限制熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。 6．發生皮疹等過敏反應時應停藥。 7，在服藥期間應避免飲酒。 8．老年人、衰弱和營養不良的病人應慎用本品，注意選擇合適的初始劑量和維持劑量，以免發生低血糖。 9．與某些經腎小管排泄的藥同時服用時，可干擾和影響二甲雙胍的分布，應引起注意。 10。在進行血管造影等檢查時，可能會導致急性腎功能改變，需暫停服用本品48小時，待腎功能檢查顯示正常後，重新使用。 11．手術期間(飲食與液體攝入不受限制的小手術除外)，應暫停服藥。 12．服藥期間出現任何的心血管意外，均應停止服藥。 13．長期服用本品的患者，可能會影響血清VitB12水平。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

兒童禁用本品。

老年用藥

腎功能隨著年齡的增加而減退，高齡病人使用本品時應隨時對腎功能進行監視，一般地，高齡病人不可服用最高劑量的本品。

藥物相互作用

1，與磺胺類藥物同服會產生低血糖。 2．格列本脲與環丙沙星之間有相互作用，可引起低血糖；與咪康唑合用時可導致嚴重低血糖。 3．與酒精同服時，可引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。 4．與β受體阻滯劑同用，可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的症狀，如脈率增快、血壓升高。 5．氯黴素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽與本品同用，可加強降血糖作用。 6．腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能增加本類藥的用量。

藥物過量

格列本脲：包括格列本脲片在內的磺醯脲類藥物一旦過量服用會產生低血糖，對於中度低血糖患者(意識尚清楚)應及時口服葡萄糖並及時調節給藥劑量和飲食方式，密切監視患者直到醫生確定已經脫離危險為止。重度低血糖症時常伴有昏迷、抽搐、神經受損等，需立即送醫院急救。若確診為低血糖昏迷應立即給病人靜注50％葡萄糖溶液，然後在保證患者的血糖≥100mg／dl的前提下，不斷靜注梯度稀釋後的葡萄糖溶液(10％)，由於病人恢復知覺後仍有復發低血糖的可能，所以患者須至少監護24－48小時。 鹽酸二甲雙胍：當日服鹽酸二甲雙胍85g時尚未發生過低血糖症，但會產生乳酸酸中毒，二甲雙胍在透析條件下，透析率170ml／min，因此透析可以有助於清除蓄積在體內的過量二甲雙胍。

藥理毒理

本品為口服抗高血糖藥格列本脲和鹽酸二甲雙胍組成的複方製劑。鹽酸二甲雙胍可減少肝糖原的產生，降低腸對糖的吸收，並且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。格列本脲為磺醯脲類降糖藥，主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素產生降血糖作用。 毒理研究 遺傳毒性：格列本脲、二甲雙胍致突變試驗結果為陰性。 生殖毒性：大鼠服用格列本脲300mg／kg／天(以mg／㎡計，約為人最大日推薦劑量的150倍)，或服用二甲雙胍600 mg／kg／天(以mg／㎡計，相當於人每天最大推薦劑量2000mg的3倍)。未發現有致畸作用。最近一項研究表明，胎兒先天性不正常與孕婦孕期血糖異常有關，因此建議儘可能使用胰島素使孕婦血糖控制在正常水平。 儘管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄，許多磺醯脲類藥物已知是在人乳中排泄的。哺乳期大鼠的研究結果顯示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，並可達到在血漿的水平。 致癌性：大鼠連續給予格列本脲18個月，劑量達300mg／kg／天，未見致癌性，小鼠連續給予2年也未見致癌性。 二甲雙胍給大鼠104周，小鼠91周，劑量分別為900mg／kg／天和1500mg／kg／天(以mg／㎡計，均相當於人每天最大推薦劑量2000mg的4倍)的致癌試驗，未發現致癌性。900mg／kg／天組的雌性大鼠有良性間質性子宮息肉增加的現象。

藥代動力學

口服單方鹽酸二甲雙胍後，血藥濃度達峰時間為服藥後2.4±0.8小時，峰濃度約為2μg／ml，經腸道吸收，與血漿蛋白結合率小於5％，不經肝臟代謝，大部分以原形經腎臟排泄，消除半衰期為3.15±1.29小時。口服單方格列本脲後，血藥濃度達峰時間為3.2土0.6小時，蛋白結合率為95％，在肝臟內代謝，通過膽汁和尿各排出50％，消除半衰期為7.85±2.97小時。 服用格列本脲二甲雙胍片後，二甲雙胍的達峰時間和達峰濃度分別為2.1±0.1小時和1.66土0.33μg／ml，消除半衰期為3.69±1.62小時，與單獨使用二甲雙胍的藥代動力學參數相近；格列本脲的達峰時間為2.9±1.0小時，消除半衰期為7.47±2.42小時，與單獨使用格列本脲的藥代動力學參數相近。

貯藏

密封。

包裝

32s/盒。

有效期

36 月