白消安，是一種有機化合物，化學式為C6H14O6S2，是一種雙甲基磺酸酯類雙功能烷化劑，為細胞周期非特異性藥物。進入人體後磺酸酯基團的環狀結構打開，通過與細胞DNA內的鳥嘌呤起烷化作用而破壞DNA的結構與功能。易經胃腸道吸收，口服吸收良好。吸收後很快自血漿消失，反覆給藥可逐漸在體內蓄積。在體內水解為4-甲磺基氧丁醇，經環化作用變為4-羥呋喃等。代謝主要在肝內進行，代謝產物主要經腎臟排泄。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，白消安在1類致癌物清單中。
基本介紹
- 中文名：白消安
- 外文名：busulfan
- 別名：1,4-丁二醇二甲烷磺酸鹽、二甲磺酸-1,4-丁二醇、1,4-雙甲基磺氧基丁烷
- 化學式：C6H14O6S2
- 分子量：246.302
- CAS登錄號：55-98-1
- EINECS登錄號：200-250-2
- 熔點：114 至 117 ℃
- 沸點：464 ℃
- 水溶性：不溶
- 密度：1.35 g/cm
- 外觀：白色結晶性粉末
- 安全性描述：S28A；S36/37/39；S45；S53
- 危險性符號：T
- 危險性描述：R23/24/25；R36/37/38；R45；R46；R63
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化合物簡介
基本信息
化學式：C6H14O6S2
分子量：246.302
CAS號：55-98-1
EINECS號：200-250-2
理化性質
密度：1.35g/cm
熔點：114-117℃
沸點：464℃
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：不溶於水
分子結構數據
摩爾折射率：50.94
摩爾體積（cm/mol）：182.3
等張比容（90.2K）：476.5
表面張力（dyne/cm）：46.6
極化率（10cm）：20.19
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：0
氫鍵受體數量：6
可旋轉化學鍵數量：7
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：104
重原子數量：14
表面電荷：0
複雜度：294
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
藥品簡介
適應證
本品主要治療慢性粒細胞白血病及真性紅細胞增多症、骨髓纖維化等。
臨床套用
口服：每日總量4～6mg/m，每日一次；如白細胞數下降至20×10/L則需酌情停藥，或給維持量每日或隔日1～2mg，以維持白細胞計數在10×10/L左右。小兒每日0.05mg/kg。也可用於治療原發性血小板增多症、真性紅細胞增多症等骨髓增殖性疾病。
不良反應
主要為消化道反應及骨髓抑制，白細胞、血小板減少，肺纖維化。有的患者可有頭昏、面紅、男性乳腺發育或睪丸萎縮；婦女無月經，可能致畸胎。長期服用或用藥過大可致肺纖維化。妊娠前3個月禁用本品。
注意事項
慢粒白血病患者治療時有大量細胞破壞，血及尿中尿酸水平可明顯升高，嚴重時可產生尿酸腎病；對有骨髓抑制，感染，有細胞毒藥物或放療史的患者也應慎用；治療前及治療中應嚴密觀察血象及肝腎功能的變化，及時調整劑量，特別注意檢查血尿素氮、內生肌酐清除率、膽紅素、丙氨酸轉移酶ALT（SGPT）及血清尿酸。
服藥應根據患者對藥物的反應、骨髓抑制程度、個體差異而調整劑量。囑患者多攝入液體並鹼化尿液或服用別嘌呤醇以防止高尿酸血症及尿酸性腎病的產生。發現粒細胞或血小板迅速大幅度下降時應立即停藥或減量以防止出現嚴重骨髓抑制。
用藥禁忌
急性白血病、再生障礙性貧血或其他出血性疾病患者禁用。
藥物相互作用
苯妥英使本品的清除率增加。使用高劑量本品作為幹細胞移植前清髓治療的患者，使用甲硝唑顯著增加了本品的血漿濃度和相關毒性反應，包括肝功能異常，靜脈閉塞性病變和黏膜炎。使用本品和干擾素-α的患者出現嚴重血細胞減少。
說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
藥典信息
基本信息
本品為1,4-丁二醇二甲磺酸酯，按乾燥品計算，含C6H14O6S2不得少於98.5%。
性狀
本品為白色結晶性粉末，幾乎無臭。
本品在丙酮中溶解，在水或乙醇中微溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為114~118℃。
鑑別
1、取本品約0.1g，加硝酸鉀0.1g與氫氧化鉀0.25g，加熱熔融，放冷，加水5mL溶解，加稀鹽酸使成酸性，加氯化鋇試液數滴，即生成白色沉澱。
2、取本品約0.1g，加水10mL與氫氧化鈉試液5mlL，加熱溶解後，即發生特殊氣味，放冷，將溶液分成2份，1份中加高錳酸鉀試液1滴，溶液顏色由紫色漸變成藍色，最後為翠綠色，另1份中加稀硫酸使呈酸性，加高錳酸鉀試液1滴，溶液的紫色不變。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集935圖）一致。
檢查
酸度
取本品0.20g，加無水乙醇（對甲基紅指示液顯中性）50mL，加熱溶解後，加甲基紅指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，不得過0.05mL。
乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中，60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，置200mL錐形瓶中，加水40mL，附回流冷凝管，緩緩回流30分鐘，放冷，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於12.32mg的C6H14O6S2。
類別
抗腫瘤藥。
貯藏
密封保存。
製劑
白消安片。
安全信息
安全術語
S28A：After contact with skin, wash immediately with plenty of water.
皮膚接觸後，立即用大量水沖洗。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前獲得特別指示說明。
風險術語
R23/24/25：Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、與皮膚接觸和吞食是有毒的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R45：May cause cancer.
可能致癌。
R46：May cause heritable genetic damage.
可能造成不可逆的遺傳損害。
R63：Possible risk of harm to the unborn child.
可能有損害未出生嬰兒的危險。
