二溴衛矛醇

簡介

本品為二溴甘露醇的異構體，雖然通常被認為是烷化劑，但其作用不能完全用烷化理論來解釋，其對DNA合成抑制較RNA合成抑制強，它在體內的主要代謝產物為雙環氧化物，為細胞周期非特異性藥物。大鼠的LD50為：口服1400mg/kg，腹腔注射470mg/kg。作用與二溴甘露醇相似，在體內轉化成具有二乙環氧結構的去水衛矛醇後，起烷化作用。

基本信息

名稱：二溴衛矛醇

中文別名：二溴脫氧已六醇。　外文名：Dibromidulcitol,Mitolactol,D-galactitol.

外文縮寫：DBD。

化學名：1，6-二溴-1，6-二脫氧衛矛醇。

分子式：C6H12Br2O4。

類別：西醫藥物

性狀：本品為白色結晶，溶於水。

動力學

口服吸收良好，能進入腦脊液，有肝腸循環，主要由腎排泄，t1/2為4～5h，

體內過程

本品口服吸收迅速，15分鐘在血中即可測出，1小時達到血漿高峰濃度。本品為脂溶性藥物，能透過細胞膜，進入漿膜腔及中樞神經系統。在用藥後5小時，腦脊液及胸腹水中藥物達最高濃度，約為血漿最高濃度為1/2。藥物在正常組織及瘤組織中的分布大致相同，血漿半衰期為8小時，48小時後基本測不出。本品主要經腎臟排泄，大部分藥物在肝臟中代謝，並經肝腸循環。

臨床套用

（1）對慢性粒細胞白血病療效顯著，緩解率為80%。

（2）對真性紅細胞增多症，可獲得60%的緩解率。

（3）地轉移性乳腺癌，與阿黴素、三苯氧胺合用，緩解率為64%。

（4）對頭頸部癌、惡性黑色素瘤、淋巴瘤等有一定療效

（5）也可用於軟組織肉瘤、腦瘤、消化道腫瘤、卵巢和子宮癌等。

用法用量

口服給藥，可有多種用法：

①100mg/（m2·d）；

②33.5～5.0mg/kg，連用5～7周；

③每日180mg/m2，用10d，每6周為一療程；

④400mg/m2，1次/周。

不良反應

（1）骨髓抑制：為劑量限制性毒性，表現為白細胞、血小板減少，可持續3~4周。

（2）胃腸道反應：食慾減退、噁心、嘔吐。

（3）其他反應：呼吸困難，肝功能異常，眩暈、瘙癢、脫髮、無尿、出血、腫瘤局部疼痛。

（4）皮疹、皮膚灰色色素沉著、呼吸困難、暫時性肝功能紊亂、血液尿素氮升高和過敏反應等。

製劑

片劑：50mg，100mg，125mg，250mg。