二巰丁二鈉（sodium,4-hydroxy-4-oxo-2,3-bis(sulfanyl)butanoate）化學名為2,3-二巰基丁二酸二鈉鹽，白色至微黃色粉末；有類似蒜的特臭，在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。分子式為C4H5NaO4S2，分子量為204.20000，沸點為267.6ºC at 760 mmHg，閃點為115.6ºC。
基本介紹
- 中文名：二巰丁二鈉
- 外文名：Sodium Dimercaptosuccinate
- CAS號：71799-86-5
- 分子式：C4H5NaO4S2
- 分子量：204.20000
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥典標準,主要活性成分,性狀,鑑別,檢查,含量測定,藥物分析,化合物相關藥品說明,藥品名稱：,所屬類別：,性狀：,藥理毒理：,藥代動力學：,適應症：,規格：,用法用量：,不良反應：,禁忌：,注意事項：,兒童用藥：,藥物相互作用：,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：二巰丁二鈉
英文名稱：sodium,4-hydroxy-4-oxo-2,3-bis(sulfanyl)butanoate
英文別名：meso-2,3-Dimercaptosuccinic acid sodium salt;
Sodium dimercaptosuccinate;Succinic acid,2,3-dimercapto-,sodium salt,meso;
Succimer,Monosodium Salt;C4H5O4S2.Na;
CAS號：71799-86-5
分子式：C4H5NaO4S2
分子量：204.20000
結構式：
精確質量：203.95300
PSA：155.03000
物化性質
沸點：267.6ºC at 760 mmHg
閃點：115.6ºC
藥典標準
主要活性成分
2,3-二巰基丁二酸二鈉鹽三水合物。按乾燥品計算，含C4H4Na2O4S2不得少於95.0%。
性狀
本品為白色至微黃色粉末；有類似蒜的特臭。本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
鑑別
（1）取本品約0.2g，加水2ml溶解後，加氫氧化鈉試液使成鹼性，再滴加亞硝基鐵氰化鈉試液，即顯紫紅色。
（2）取本品約0.2g，加水2ml溶解後，加醋酸鉛試液1ml，即生成淡黃色沉澱。
（3）本品的水溶液顯鈉鹽的鑑別反應。
檢查
酸鹼度
取本品1.0g，加水10ml使溶解，依法測定，pH值應為6.0～7.5。
溶液的顏色
取本品1.0g，加水10ml溶解後，溶液應無色；如顯色，與棕紅色4號標準比色液比較，不得更深。
乾燥失重
取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量應為18.0%～24.0%。
無菌
取本品，加滅菌水10ml溶解後，依法檢查，應符合規定。
含量測定
取乾燥至恆重的本品約0.1g，精密稱定，置100ml量瓶中，加水30ml溶解後，加稀醋酸2ml，精密加硝酸銀滴定液（0.1mol/L） 50ml，強力振搖，置水浴中加熱2～3分鐘，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液50ml，置具塞錐形瓶中，加硝酸2ml與硫酸鐵銨指示液2ml，用硫氰酸銨滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於5.656mg的C4H4Na2O4S2。
藥物分析
方法名稱：
二巰丁二鈉原料藥—二巰丁二鈉的測定—沉澱滴定法
套用範圍：
本方法採用滴定法測定二巰丁二鈉原料藥中二巰丁二鈉的含量。
本方法適用於二巰丁二鈉原料藥。
方法原理：
供試品加水溶解後加入稀硫酸與硝酸銀滴定液，強力振搖，置水浴中加熱2~3分鐘，放冷，加水稀 釋，搖勻，濾過，續濾液再加硝酸與硫酸鐵銨指示液，用硫氰酸銨滴定液滴定，並將滴定結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算二巰丁二鈉的含量。
試劑：
1. 稀硫酸
2. 硝酸銀滴定液（0.1mol/L）
3. 硝酸
4. 硫酸鐵銨指示液
5. 硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)
6. 硝酸鉀
7. 碳酸鈣
8. 螢光黃指示液
9. 糊精溶液
10. 水（新沸放置至室溫）
11. 基準氯化鈉
儀器設備：
試樣製備：
1. 稀硫酸
取硫酸57mL，加水稀釋至1000mL。
2. 硝酸銀滴定液（0.1mol/L）
配製：取硝酸銀17.5g，加水適量使溶解成1000mL,搖勻.
標定：取在110℃乾燥至恆重的基準氯化鈉0.2g,精密稱定,加水50mL使溶解,再加糊精溶液(1→50)5mL,碳酸鈣0.1g與螢光黃指示液8滴,用本液滴定至渾濁液由黃綠色變為紫紅色,每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於5.844mg的氯化鈉,根據本液的消耗量與氯化鈉的取用量,算出本液的濃度。
3. 硫酸鐵銨指示液
取硫酸鐵銨8g，加水100mL使溶解。
4. 硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)
配製：取硫氰酸銨8.0g，加水使溶解成1000mL，搖勻。
標定：精密量取硝酸銀滴定液（0.1mol/L）25mL，加水50mL，硝酸2mL與硫酸鐵銨指示液2mL，用本液滴定至溶液微顯淡棕紅色，經劇烈振搖後仍不褪色，即為終點。根據本液的消耗量算出本液的濃度。
5. 螢光黃指示液
取螢光黃0.1g，加乙醇使溶解成100mL。
6. 糊精溶液
取糊精1g，加水使溶解成50mL。
操作步驟：
精密稱取乾燥至恆重的供試品約0.1g，置100mL量瓶中，加水30mL溶解後，加稀硫酸2mL，精密加入硝酸銀滴定液（0.1mol/L）50mL，強力振搖，置水浴中加熱2~3分鐘，放冷，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液50mL，置具塞錐形瓶中，加硝酸2mL與硫酸鐵銨指示液2mL，用硫氰酸銨滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定結果用空白試驗校正，每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於5.656mg的C4H4Na2O4S2。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
化合物相關藥品說明
藥品名稱：
【通用名稱】 注射用二巰丁二鈉
【英文名稱】 Sodium Dimercaptosuccinate for Injection
【漢語拼音】 Zhu She Yong Er Qiu Ding Er Na
所屬類別：
化藥及生物製品 >> 解毒藥 >> 金屬及類金屬解毒藥
性狀：
本品為白色或微黃色粉末；有類似蒜的特臭；易吸水潮解，水溶液不穩定。
藥理毒理：
與二巰丙醇相似，在碳鏈上帶有兩個巰基(-SH)，能與機體組織蛋白質和酶的巰基競爭結合金屬離子，並能奪取已與酶結合的金屬離子，從而保護和恢復酶的活性，本品與金屬離子結合形成的複合物主要由尿排出。
藥代動力學：
雄性小鼠肌肉注射用35S標記的本品，血藥濃度5分鐘即達高峰，分布以腎為最高，依次為肺、肝、心、腸、脾等。尿中排泄以最初1小時為最快，以後逐漸減少，糞中亦有少量排泄。靜脈給藥本品血中t1/2β僅4分鐘。尿中排泄巰基在初始30分鐘為40%，4小時約80%。套用本品治療鉛中毒患者最初8小時尿中鉛量占總量91.2%。本品能提高體內金屬尿排泄量，解毒效果較好，如解銻毒為二巰基丙醇的10倍，對汞、鉛等中毒亦較好。
適應症：
本品用於治療銻、汞、砷、鉛、銅等金屬中毒及肝豆狀核變性。
規格：
粉針劑：0.5g，1g。
用法用量：
成人常用量1g，臨用配置成10%溶液，立即緩慢靜脈注射，10～15分鐘注射完畢。
不良反應：
約有50%患者在靜脈注射本品過程中出現輕度頭昏、頭痛、四肢無力、口臭、噁心、腹痛、少數患者有皮疹，皮疹呈紅色丘疹，有瘙癢，以面、額、胸前處為多見。其他不良有咽喉乾燥、胸悶、胃納減退等。個別患者有血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶暫時增高。本品對腎臟無損害。不良反應大多與靜脈注射速度有關，停用本藥後可自行消失。
禁忌：
嚴重肝功能障礙者禁用。
注意事項：
1．本品套用過程中對血漿蛋白、紅細胞、白細胞、血小板、血糖、鉀、鈉、氯化物、非蛋白氮、肌酐、尿酸、二氧化碳結合力、膽固醇、鈣、磷、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、肌酐磷酸激酶、銅藍蛋白以及心電圖均無影響。少數患者套用本品後有短暫的血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]和門冬氨酸氨基轉移酶增高[AST9(SGOT)]增高，因此對有肝臟疾病者應慎用。
2．在套用本品前和用藥過程中，每1～2周檢查肝功能。
3．本品為無色或略帶微紅色粉末狀結晶，變色不能套用
4．臨用時用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液配成10%溶液，即刻作靜脈注射。10～15分鐘注射完畢。
5．本品水溶液極不穩定，久放可減少藥效和出現毒性。故不可作靜脈滴注。
6．(1)對急性銻劑中毒引起的心率失常，本品首次劑量為2g，用5%葡萄糖注射液20ml溶解後，靜脈緩緩注射。以後每小時1g，共4～5次。
(2)亞急性金屬中毒，每次1g，每日2～3次，共3～5日。
(3)慢性金屬中毒，每日1g，共5～7日，停藥5～7日；或每日1g，連續3日，停藥4日為一療程，按病情可用2～4療程。
兒童用藥：
急性中毒：首次30～40mg/kg，以注射用水配成5～10%的溶液，於15分鐘靜注，之後每次20mg/kg，1次/小時，連用4～5次。
慢性中毒：每次靜注20mg/kg，每周用3日停4日，可連用1個月，稀釋方法同上。
慢性中毒：每次靜注20mg/kg，每周用3日停4日，可連用1個月，稀釋方法同上。
藥物相互作用：
套用本品治療重金屬中毒過程中，尿中鋅和銅排泄量稍有增高，但無臨床意義，毋需補充鋅和銅元素。
專家點評
其作用與二巰丙醇相似，但其促排作用優於二巰丙醇。不良反應多，故臨床很少套用。
