尼可剎米，用於中樞性呼吸及循環衰竭、麻醉藥及其他中樞抑制藥的中毒。
基本介紹
- 藥物名稱：尼可剎米
- 藥品類型：基本藥物
- 英文名稱：Nikethamide
- 中文別名：二乙煙醯胺；煙醯乙胺；煙醯二乙胺
- 英文別名：Nicamide; Coramine; Nikethylamide
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化學名稱
N ， N - 二乙基煙醯胺
分子結構式
分子式
C10H14N20
分子量
178
理化性質
無色或淡黃色的澄明油狀液體，放置冷處，即成結晶；有輕微的特臭，苦味；有引濕性。能與水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。
藥理學
選擇性地興奮延髓呼吸中樞，使呼吸加深加快，也可作用於頸動脈體和主動脈體化學感受器反射性地興奮呼吸中樞，提高呼吸中樞對二氧化碳的敏感性。對血管運動中樞有微弱興奮作用。對阿片類藥物中毒的解救效力較戊四氮好，對吸入麻醉藥中毒次之，對巴比妥類藥中毒的解救不如印防己毒素及戊四氮。作用時間短暫，一次靜注僅可維持作用5〜10分鐘，可能與藥物在體內的迅速分布有關。藥物在體內代謝為煙醯胺，再被甲基化為N-甲基煙醯胺，經尿液排出。本品對呼吸肌麻痹者無效。
適應症
用於中樞性呼吸及循環衰竭、麻醉藥及其他中樞抑制藥的中毒。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
不良反應少見。
注意事項
大劑量可引起血壓升高、心悸、出汗、嘔吐、震顫及肌僵直，應及時停藥以防驚厥。如出現驚厥，應及時靜脈注射苯二氮卓類藥或小劑量硫噴妥鈉。
藥物相互作用
與其他抗驚厥藥合用可致驚厥。
製劑
注射液：1.5ml:0.375g、2ml:0.5g
藥典介紹
【鑑別】（1) 取本品10滴，加氫氧化鈉試液3ml，加熱，即發生二乙胺的臭氣，能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。
(2) 取本品1滴，加水50ml，搖勻，分取2ml，加溴化氰試液2ml與2.5%苯胺溶液3ml，搖勻，溶液漸顯黃色。
(3) 取本品2滴，加水lml，搖勻，加硫酸銅試液2滴與硫氰酸銨試液3滴，即生成草綠色沉澱。
(4) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集135圖）一致。
【檢查】 酸鹼度 取本品5.0g，加水溶解並稀釋至20ml，依法測定（附錄Ⅵ H)，pH值應為6.5～7.8。
溶液的澄清度與顏色 取本品2.5g，加水溶解並稀釋至10ml，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B)比較，不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比色液（附錄IX A第一法）比較，不得更深。
氯化物 取本品5.0g，依法檢査（附錄Ⅷ A )，與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.0014%)。
有關物質 取本品適量，用水稀釋製成每lml中約含4mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D)試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-水（30：70)為流動相，檢測波長為263nm。理論板數按尼可剎米峰計算不低於2000，尼可剎米峰與其相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液l0µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5% ) 。
易氧化物 取本品1.2 g，加水5ml與高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)0.05ml，搖勻，粉紅色在2分鐘內不得消失。
水分 取本品0.5g，加二硫化碳5ml，立即搖勻觀察，溶液應澄清。
【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L )滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.l mol/L )相當於17.82mg的C10H14N20。
【類別】中樞興奮藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
(2) 取本品1滴，加水50ml，搖勻，分取2ml，加溴化氰試液2ml與2.5%苯胺溶液3ml，搖勻，溶液漸顯黃色。
(3) 取本品2滴，加水lml，搖勻，加硫酸銅試液2滴與硫氰酸銨試液3滴，即生成草綠色沉澱。
(4) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集135圖）一致。
【檢查】 酸鹼度 取本品5.0g，加水溶解並稀釋至20ml，依法測定（附錄Ⅵ H)，pH值應為6.5～7.8。
溶液的澄清度與顏色 取本品2.5g，加水溶解並稀釋至10ml，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B)比較，不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比色液（附錄IX A第一法）比較，不得更深。
氯化物 取本品5.0g，依法檢査（附錄Ⅷ A )，與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.0014%)。
有關物質 取本品適量，用水稀釋製成每lml中約含4mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D)試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-水（30：70)為流動相，檢測波長為263nm。理論板數按尼可剎米峰計算不低於2000，尼可剎米峰與其相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液l0µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5% ) 。
易氧化物 取本品1.2 g，加水5ml與高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)0.05ml，搖勻，粉紅色在2分鐘內不得消失。
水分 取本品0.5g，加二硫化碳5ml，立即搖勻觀察，溶液應澄清。
【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L )滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.l mol/L )相當於17.82mg的C10H14N20。
【類別】中樞興奮藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
