一種用於骨性關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症狀治療的藥物。它是一種非甾體類抗炎藥(NSAIDs),作用類似於雙氯芬酸,可抗炎、鎮痛。其作用機制主要是通過抑制環加氧酶活性而減少前列腺素的合成。
基本介紹
- 中文名:乙醯氯芬酸
- 外文名:Aceclofenac
- 分類:神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥
- 別名:愛芬;貝速清
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藥品名稱
乙醯氯芬酸
英文名稱
Aceclofenac
別名
愛芬;貝速清;分可靖;風寧;俊能;萊億芬;美諾芬;舒力;維朴芬;喜力特;醋氯芬酸;Airtal;Biofenac
劑型
1.50mg,100mg。貯法:遮光、密閉、乾燥處保存。
2.乙醯氯芬酸膠囊:50mg,100mg。貯法:遮光、密閉、乾燥處保存。
3.乙醯氯芬酸腸溶片:25mg,100mg。貯法:密閉、陰涼、乾燥處保存。
4.乙醯氯芬酸腸溶膠囊:100mg。貯法:密閉保存。
乙醯氯芬酸的藥理作用
乙醯氯芬酸為非甾體類抗炎藥(NSAIDs),作用類似於雙氯芬酸,可抗炎、鎮痛。其作用機制主要是通過抑制環加氧酶活性而減少前列腺素的合成。此外,乙醯氯芬酸尚可促進軟骨修復。
乙醯氯芬酸的藥代動力學
據國外文獻報導,乙醯氯芬酸口服後吸收迅速而完全,1.25~3h達血藥濃度峰值,生物利用度接近100%,血漿蛋白結合率大於99.7%,在滑膜液中的濃度為血藥濃度的60%,分布容積約30L。乙醯氯芬酸在肝臟代謝為雙氯芬酸及活性極微的4-羥基乙醯氯芬酸,約2/3的藥物主要以結合形式的羥基化代謝物隨尿排泄,尿中原型藥物僅占給藥量的1%,消除率約為6L/h,平均消除半衰期為4~4.3h。
乙醯氯芬酸的適應證
用於骨性關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症狀治療。
乙醯氯芬酸的禁忌證
1.對乙醯氯芬酸及其他NSAIDs過敏者。
2.患有或懷疑患有胃、十二指腸潰瘍者及有胃、十二指腸潰瘍復發史的患者。
3.胃腸道出血或其他出血或凝血障礙患者。
4.嚴重心力衰竭患者。
5.嚴重肝、腎功能不全患者。
6.妊娠晚期婦女。
7.服用作用機制類似的藥物(如阿司匹林或其他NSAIDs)引起哮喘、支氣管痙攣、急性鼻炎或蕁麻疹者,或已知對該類藥物過敏者。
注意事項
1.(1)胃腸道疾病患者。(2)腦血管出血患者。(3)潰瘍性結腸炎患者。(4)克羅恩病患者。(5)系統性紅斑狼瘡(SLE)患者。(6)卟啉病及造血和凝血障礙病史者。(7)輕、中度肝、腎功能不全患者。(8)輕、中度心功能不全患者。(9)有體液瀦留傾向的患者。(10)正使用利尿藥或其他有低血容量危險的患者。(11)體液瀦留和水腫導致高血壓或心臟病惡化的患者。(12)感染患者。
2.藥物對兒童的影響:兒童用藥的安全性和有效性尚未確定,故兒童不宜使用。
3.藥物對老人的影響:老年患者用藥更易出現肝、腎及心血管功能損害等不良反應,且出現嚴重胃腸出血和(或)穿孔的患者多無前期症狀或明顯的病史,故老年患者慎用。
4.藥物對妊娠的影響:抗炎藥可阻滯子宮收縮和延遲分娩,並可引起宮內動脈導管收縮和閉鎖,導致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全,還可降低胎兒血小板功能和抑制胎兒腎功能,導致羊水過少和新生兒無尿症,故妊娠晚期婦女禁用。
5.藥物對哺乳的影響:乙醯氯芬酸能否分泌到人乳中尚不明確,故哺乳期婦女不宜使用。
6.藥物對檢驗值或診斷的影響:大便潛血試驗假陽性(愈創木脂測定法)。
7.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:長期用藥應定期檢查肝、腎功能和血細胞計數。
8.服用時用至少半杯水送下,且可與食物同服。
9.用藥後出現頭暈和其他中樞神經系統障礙的患者應避免駕駛和機械操作。
10.若要進行大便潛血試驗,應在試驗前停藥2~4天。
11.過量用藥可能出現噁心、嘔吐、胃痛、頭暈、嗜睡和頭痛。若發生藥物過量,可洗胃,重複給予活性炭,必要時可使用抗酸藥或進行其他對症治療。
乙醯氯芬酸的不良反應
1.消化不良(發生率7.5%)、腹痛(發生率6.2%)、噁心,腹瀉、肝酶升高。
2.偶見不良反應(發生率0.1%~1%):頭暈、腹脹、胃炎、嘔吐、便秘、潰瘍性口腔黏膜炎、瘙癢、皮疹、皮炎、血尿素氮升高、血肌酸酐升高。
3.罕見不良反應(發生率<0.1%):(1)心血管系統:心悸、脈管炎。(2)神經系統:抑鬱、多夢、嗜睡、失眠、頭痛、疲乏、感覺障礙、震顫、味覺倒錯。(3)代謝/內分泌系統:顏面水腫、水腫、體重增加、高鉀血症。(4)肌肉骨骼系統:腓腸肌痙攣。(5)泌尿生殖系統:間質性腎炎。(6)肝臟:鹼性磷酸酶升高、肝炎。(7)胃腸道:胃腸出血、胃腸潰瘍、出血性腹瀉、胰腺炎、柏油狀大便、口腔黏膜炎。(8)血液:貧血、血小板減少、粒細胞減少、中性粒細胞減少。(9)皮膚:潮紅、紫癜、濕疹、重度皮膚黏膜過敏。(10)眼:異常視覺。
乙醯氯芬酸的用法用量
一次100mg,2次/d。肝功能不全時劑量:輕、中度肝功能不全患者應減量用藥,初始劑量一天100mg。
藥物相互作用
1.NSAIDs可增強抗凝血藥的活性,增加使用抗凝血藥的患者胃腸道出血的風險,因其可抑制血小板聚集和損害胃腸道黏膜。故應避免與香豆素類口服抗凝血藥、噻氯匹定、血栓溶解藥及肝素合用。
2.NSAIDs可抑制甲氨蝶呤在腎小管分泌,導致後者清除率降低,故在高劑量甲氨蝶呤治療期間,應避免使用乙醯氯芬酸。當使用低劑量甲氨蝶呤時,也應注意藥物相互作用的可能,尤其是腎功能不全患者。如24h內同時使用NSAIDs與甲氨蝶呤,應警惕(甲氨蝶呤血藥濃度可能增加從而導致毒性增加)。
3.某些NSAIDs可抑制鋰鹽的腎消除,導致血清鋰濃度升高,故應避免與鋰鹽合用。
4.NSAIDs與環孢黴素或他克利合用,由於腎臟前列腺素合成減少,可增加腎毒性,故合用時應密切監測腎功能。
5.NSAIDs與保鉀利尿藥合用可升高血鉀濃度,故合用時應監測血鉀。
6.與阿司匹林和其他NSAIDs合用可增高不良反應的發生率。
7.NSAIDs與血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥合用可增加失水患者急性腎衰竭的危險。
8.NSAIDs和阿倫膦酸鹽均可引起胃腸道刺激,合用時應謹慎。
9.NSAIDs與鈣通道阻滯藥合用可能增加胃腸道出血的風險和(或)減弱後者的抗高血壓作用,合用時應監測胃腸道出血的體徵和症狀,如虛弱、噁心和便血。
10.NSAIDs與氯吡格雷合用可能增加出血的風險,合用時應密切監測出血,尤其是胃腸道出血。
11.NSAIDs與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑合用可能增加出血的風險。
12.NSAIDs與伊班膦酸鹽合用可能引起胃腸道不適。
13.NSAIDs與左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星或氧氟沙氟沙氟沙星合用可能增加中樞神經系統興奮和癲癇發作的風險。
14.乙醯氯芬酸可能會引起低血糖,與降糖藥合用時應考慮調整後者的劑量。
15.NSAIDs可減弱利尿藥(呋喃苯胺酸、丁苯氧酸等)的利尿作用,可能的作用機制是抑制前列腺素的合成。
16.NSAIDs可減弱噻嗪類利尿藥的降壓作用。
17.乙醯氯芬酸與血漿蛋白結合後可與其他血漿蛋白結合率高的藥物發生置換,故與這些藥物合用時須注意。
18.乙醯氯芬酸與苄氟噻嗪(利尿降壓藥)合用未發現其對降壓作用的影響。
19.乙醯氯芬酸主要通過細胞色素P4502C9代謝,故可能有與苯妥英、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑和磺胺苯吡唑發生藥物相互作用的風險。與食物同服血藥濃度達峰時間延長,但吸收不受食物影響。